新型给药系统在经皮给药中的研究进展

随着科学的发展社会的进步,医者与患者对于药品如何降低药物刺激性,减少不良反应、用药次数和提高患者的用药顺应性等方面的要求也越来越高,其中药物剂型的选择成为解决以上问题的的关键。经皮给药具有避免首过效应,减少不良反应、控制药物释放速率等优点,传统的经皮给药剂型(如软膏剂、贴剂等),药物不易透过皮肤组织进入体内血液循环,为了克服药物经皮渗透效率低的缺点,新型给药系统在经皮给药中得到了广泛应用。本文着重介绍脂质体、类脂质体、醇质体、传递体以及微乳等常见新型给药系统在经皮给药方面的研究进展,阐述几种新型药物载体的结构组成、特征、优缺点及其应用现状,为其在临床、药品、美容化妆品中的应用提供理论基础。

水飞蓟素脂质体的制备、质量评价及其对HaCaT细胞增殖和摄取的影响

目的 制备水飞蓟素脂质体(silymarin liposomes,SM-L)并进行质量评价,考察SM-L对人永生化角质形成细胞(human immortal keratinocyte line,HaCaT)增殖和摄取的影响。方法 采用乙醇注入法制备SM-L,以包封率和ζ电位为考察指标,Box-Behnken响应曲面设计实验优化SM-L处方和制备工艺,并对SM-L进行质量评价;采用噻唑蓝(MTT)法考察SM-L对HaCaT细胞增殖的影响,细胞划痕实验考察SM-L对HaCaT细胞水平迁移能力的影响,共聚焦显微镜观察并以流式细胞术考察HaCaT细胞对SM-L的摄取情况。结果 优化的SM-L制备工艺为大豆磷脂、水飞蓟素和胆固醇的质量比为20∶7.94∶6.21,无水乙醇和水的最佳比例为1∶10。SM-L包封率为(85.44±0.87)%,平均粒径为(133.80±2.13)nm,多分散指数为0.134±0.020,ζ电位为(-14.1±0.3)m V,稳定性良好,36 h皮肤透过率为(14.58±6.37)%,皮肤滞留率为(65.80±4.04)%。细胞实验证明一定质量浓度范围的SM-L能促进HaCaT细胞增殖,SM-L相比水飞蓟素对HaCaT细胞的水平迁移促进作用有明显提高,并且SM-L能够有效提高HaCaT细胞对水飞蓟素的摄取。结论 制备所得的SM-L粒径均一,性质稳定,透皮性能好,并且可以促进HaCaT细胞增殖和对水飞蓟素的摄取,有很好的角质修复作用。