六环喜树碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究(英文)

目的 研究在喜树碱类化合物A环9,10位上增加一个六元环后,所得衍生物的生物活性的变化情况。 方法分别以10 羟基喜树碱和7 乙基 10 羟基喜树碱(SN 38)为原料,通过三或四步反应得到一系列相应的A环上修饰的喜树碱衍生物,用MTT法评价了它们的细胞毒活性,用小鼠肝癌H22评价它们体内的肿瘤抑制率。结果 5 个六环喜树碱衍生物为目标化合物,10个衍生物为新化合物。结论喜树碱A环的9,10位增加一个“1,4 氧嗪 2 酮”六元环后,其抗肿瘤活性要比喜树碱或10 羟基喜树碱的活性降低。

苦参碱类生物碱研究进展

苦参碱是一种广泛存在于豆科植物如苦参、苦豆子及广豆根中的生物碱.苦参的化学成分中含多种生物碱,主要为苦参碱、氧化苦参碱,其次为羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安娜吉碱、膺靛叶碱、脱氢苦参碱等,尚含多种黄酮类和异黄酮类化合物.近年来研究发现苦参碱具有多种药理作用与临床功能,现就苦参碱和氧化苦参碱的提取和制备方法以及其药理作用等研究作一综述.

5-位烷基化取代的喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

喜树碱(Camptothecin,CPT)是美国化学家Wall和Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中提取出来的一种生物碱.试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性.药物学家对喜树碱分子的结构修饰,大多数集中在喜树碱的A,B和E环上.喜树碱的C环上5-位取代往往降低活性.我们在制备喜树碱烷基化衍生物过程中发现,喜树碱及其衍生物在碳酸钾和活泼溴代烷作用下得到5-位烷基化产物,用不同的溴代烷分别得到单取代或双取代产物.我们合成的5-位烷基化的喜树碱衍生物经过人肿瘤细胞(KB,KB/VCR,A549,HCT-8,Bel7402,A2780)的体外筛选实验,表明这一类化合物细胞毒性显著降低甚至丧失,这可能是因为取代基的空间位阻作用影响了D环羰基和受体的结合.……

金银花化学成分的研究进展

查阅国内外报道金银花化学成分的研究文献,并对报道的各类型化合物进行分类整理,发现从金银花中分离得到了挥发油、萜类、环烯醚萜苷类、三萜皂苷类、黄酮类、有机酸类、无机元素及其他等多种化学成分,为金银花这一传统中药的深入研究开发提供了有价值的参考依据。

药学类国家级实验教学示范中心特色解析

通过对3个国家级药学实验教学示范中心实验教学、实验室建设与管理情况的实地考察,并与国内其他药学院校的横向比较,结合当前药学实验教学存在的问题,归纳出各个中心的显著特色,总结出若干具有广泛借鉴、推广意义的先进做法,启迪今后深层次药学实验教学改革中的思路。

药用植物园作为高校实践基地的研究与探索

高等医药院校附设的药用植物园集教学实践、科研开发、生物多样性保护、植物种质资源保存等功能于一体,是药用植物学、生药学等课程的鲜活教学实践基地,在学科建设与教学中发挥了重要作用。综述了各高校的药用植物园规划、管理、经营情况,探讨以服务教学为中心,以弘扬中医药文化为亮点,以经营促发展的药用植物园的运行模式,并提出存在的问题,以对南开的药用植物园建设提供借鉴。