17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮衍生物的生物活性研究

通过研究17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱ)的一系列衍生物的孕酮受体亲和力及人蜕膜细胞抑制活性和大鼠抗着床活性,结果表明,4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅲ)的活性均属最佳,其孕酮受体结合率为R 5020的80.64％,抗着床100％有效剂量为0.02mg/kg。其它生物活性实验表明,在6mg/kg剂量下,Ⅲ对大鼠的抗早孕有效率达到100％;在小鼠子宫增重实验中,Ⅲ的雌激素活性约为雌二醇的四分之一。

游离串联皮瓣在下肢软组织大面积缺损中的应用

[目的]探讨应用游离串联皮瓣修复下肢软组织大面积缺损的临床效果。[方法]将1块轴型游离皮瓣的远端血管与另一皮瓣的血管吻合,串联成一块复合皮瓣后,游离移植至已作清创的创面,修复下肢大面积软组织缺损,共计11例,其中小腿内侧皮瓣串联背阔肌皮瓣2例,股前外侧皮瓣串联腓肠肌内侧头肌皮瓣1例,股前外侧皮瓣串联背阔肌皮瓣8例。串联皮瓣最大面积54cm×28cm,最小面积38cm×16cm。[结果]手术过程顺利,术后皮瓣全部存活,随访8～18个月,皮瓣质地柔软,外形满意,下肢功能恢复良好。[结论]游离串联皮瓣设计灵活,有多处供区可供选择,是治疗受区血管条件受限的下肢大面积软组织缺损患者的良好方法。

浅议骨科植入性医疗器械不良事件及其报告工作

任何医疗器械产品都会有缺陷,对其所致不良事件进行有效监测,是产品安全有效的保证。使用者对不良事件的搜集和报告则是监测的基础环节。因骨科植入物应用量大面广,不良事件发生率高居前列,原因为:产品设计制造的固有风险;上市前研究的局限性;使用说明书的误导;产销企业管理不规范;产品质量问题;使用不当;患者不遵医嘱或意外受伤。因监测工作尚处起步阶段,漏报率较高而报告质量不高。故应加强监管、强制报告,健全机构、专人负责,宣传培训、提高认识,建章立制、奖惩分明。还应讲究策略、维护稳定,对发生在外院的"不良事件",续诊医院应策略地了解患者资料和"不良事件"及其器械情况,并代填报,避免引发或加重外院的医患纠纷。

自制动力性胸腰椎支具治疗腰背痛的临床疗效分析

目的探讨自制动力性胸腰椎支具在腰背痛中的治疗作用。方法自行研制动力性胸腰椎支具,应用该支具治疗132例腰背痛患者,应用疼痛视觉模拟评分法(VAS)和罗兰-摩理斯腰背痛生活障碍问卷(Roland-Morris Disability Questionnaire)对临床效果进行综合评价。结果所有病例均获得随访,随访时间2～6个月,平均5个月,患者症状明显改善,无明显并发症。结论动力性胸腰椎支具具有良好的弹性固定作用,可进行主动运动,是治疗腰背痛的有效方法。

19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮4-取代物的合成及其对睾丸素A环芳香化酶的抑制活性

以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮(1)为先导物,经4β,5β-环氧化得8,然后4-位,引入取代基如羟基、氯、溴及乙酰硫基(2、3、4及5)。并用HPLC法测定其对人胎盘微粒体睾丸素A环芳香化酶的相对抑制活性,结果表明3活性较强。

4-取代17β-羟基在-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成和抗生育活性

为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。

19—羟基—4β,5β—环氧雄烷—3,17—二酮与硫醇(酚)钠之间的反应

本文报道,19—羟基—4β、5β—环氧雄烷—3—17—二酮(Ⅰ)与硫醇(酚)钠反应生成一类新的产物。

AIRCAST冷加压冰囊治疗急性踝扭伤的疗效分析

目的探讨AIRCAST冷加压冰囊对急性踝关节扭伤的治疗效果。方法入选病例随机分成两组，A组应用AIR-CAST冷加压冰囊治疗，持续24—48小时后改用U形石膏固定2~3周，B组于就诊当时即给予U形石膏固定2～3周。结果所有患者均进行随访，随访时间1～3个月，平均2．5个月。两组治疗前对比无统计学意义，治疗后A组VAS评分优于B组（P〈0．05）。结论以AIRCAST冷加压冰囊进行早期局部持续冷敷并固定制动是治疗急性踝关节扭伤简便而有效的方法。

阿苯达唑合成中闭环剂的改进

阿苯达唑合成中闭环剂的改进高宏武，李振肃（北京医科大学药物化学教研室，北京１０００８３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＲＩＮＧＣＬＯＳＩＮＧＡＧＥＮＴＦＯＲＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＬＢＥＮＤＡＺＯＬＥ￥ＧＡＯＨｏｎｇ－Ｗｕ，ＬＩＺｈｅｎ－Ｓｕ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈ...

13β-乙基-3-甲氧基-甾-1,3,5(10),9(11)-四烯-17β-醇的间氯过氧苯甲酸氧化反应

11—酮基雌甾化合物是合成具有强效抗生育活性11—烃基甾体化合物的关键中间体。文献报道雌甾—1,3,5(10),9(11)

△^9（11）—雌甾四烯类化合物的硼氢化—铬酸氧化（Ⅱ）

雌甾-11-酮化合物是合成具有强效抗生育活性11-烃基取代甾体化合物的关键中间体。文献多采用硼氢化-过氧化氢氧化得11α-羟基物,再经进一步氧化得雌甾-11-酮化合物。两步反应均有副产物生成,需上柱分离,后处理繁琐,总收率较低(31％)。

17α-氰甲基雌二醇衍生物的合成及生物活性

利用硫内鎓盐试剂对羰基的亲核加成及氰解开环反应制备了3种有17α-氰甲基取代的雌甾-1,3,5(10)-三烯衍生物。测定了其与兔子宫胞浆雌激素受体的亲和力。

△^4—3,6—二酮甾体结构单元合成的改进

5-烯-3-酮,4-烯-3-酮和4-烯-3,6-二酮是甾体化合物中常见的A、B环结构。具有这些结构的化合物可作为进一步进行化学修饰的中间体。其中前两种结构的化合物可由其相应的5-烯-3-醇在不同的条件下氧化制得。

△~9(11)雌甾四烯类化合物的硼氢化-铬酸氧化(Ⅰ)

雌甾-11-酮化合物是合成11-烃基取代甾体化合物的关键中间体。文献多采用硼氢化-过氧化氢氧化得11α-羟基物,再经进一步氧化得雌甾-11-酮化合物。两步反应均有副产物生成,总收率很低(31%)。Brown 等报道有机硼烷化合物用重铬酸钠的硫酸水溶液氧化可直接得到酮。

13β-乙基-3-甲氧基-甾-1,3,5(10),9(11)-四烯-17β-醇的硼氢化氧化

13β-乙基-3-甲氧基-甾-1,3,5(10),9(11)-四烯-17β-醇(Ⅰ)经硼氢化氧化,除主要产物112α-羟基物(Ⅱ)外,还分离得到11β-羟基物(Ⅲ),9β-氢-11α-轻基物(Ⅳ),9α-羟基物(Ⅴ)和9α-羟基物(Ⅵ)。(Ⅳ),(Ⅴ)和(Ⅵ)为新化合物。

雌甾-4,9-二烯衍生物的A环芳构化反应

据文献报道,具有雌甾-4.9-二烯-3-酮结构单元的甾体化合物之乙酰溴-乙酸酐的作用下~[1]或在钯一炭催化的条件下~[2],可导致A环的芳构化.

踩直线行走对下肢骨折病人平衡和步行能力的影响

目的：探讨踩直线行走训练方法对下肢骨折病人术后平衡和步行能力的影响。方法：选择下肢骨折骨性愈合后仍残留有跛行的患者50例，予以双足踩在直线上交替行走的康复训练。应用Berg平衡量表（BBS评分）评估患者的平衡能力，用步速和步长、“起立-行走”计时测试评估患者的步行能力。结果：BBS评分由治疗前的48．2±3．8增加至治疗后的51．2±4．1，步速由治疗前的60．2±8．3加快至63．5±8．4m／min，步长由治疗前的38．8±7．2增加至43．6±7．6cm，TUGT时间由17．6±5．4缩短至16．2±5．7s，治疗前后相比均有显著差异，有统计学意义（P〈0．05）。结论：踩直线行走训练可改善下肢骨折术后患者的平衡和步行能力。

单边多平面可调式骨外固定器的设计及生物力学特点

背景:对骨折患者行损伤控制性复位固定后待条件改善再作二次复位固定时,需另寻合适穿钉点重新固定,或须配置繁杂的组件方能原钉位调整固定。目的:设计一种可以在非正常医疗条件下对四肢开放粉碎性骨折进行损伤控制性固定并能实现无创性二次复位和固定的单边多平面可调式骨外固定器,并对其进行生物力学试验。方法:成年大猪股骨标本24具,制作成粉碎骨折模型12个,分为安装自制单边多平面可调式骨外固定器的实验组和安装AO管状外固定器的对照组,分别从轴向、剪切、旋转3种状态下进行生物力学检测。结果与结论:实验组和对照组在抗压力、抗剪切、抗旋转方面差异无显著性意义。单边多平面可调式骨外固定器能在伤肢1/3周径范围内任意安装固定钉进行临时复位固定,再次复位时不需重新置钉即可利用原组件重新获得牢固固定。

11α-羟基雌甾化合物合成新方法

甾体化合物C-11结构改变常会引起生物活性的极大变化。11α-羟基雌甾化合物为合成这些甾体激素的重要中间体之一。文献报道有机硼烷化合物在过量硼烷催化下,于一定温度可发生硼氢顺式消除,双键发生重排,硼烷随之对新形成的双键加成,并迅速达到热力学平衡。因此我们对立体位阻较大的雌甾-1,3,5(10),8-四烯的硼氢化反应进行了研究。

两种不同方法治疗桡骨远端骨折的临床对比研究

目的探讨T形钢板内固定与闭合复位石膏外固定两种方法治疗挠骨远端骨折的临床疗效,总结治疗经验。方法选取挠骨远端骨折患者80例,T形钢板内固定治疗36例为内固定组,运用闭合复位石膏外固定治疗44例为外固定组,对比愈合情况与随访疗效。结果愈合时内固定组掌偏差、尺偏、桡骨轴向缩短长度评分分别为(7.8±2.3)、(15.2±3.4)、(3.6±1.6)分,外固定组为(7.2±2.5)、(13.7±4.6)、(2.0±0.4)分,差异无统计学意义(P>0.05);内固定组预后优秀率88.89%优于外固定组52.27%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 T形钢板与闭合复位石膏外固定均可有效促进挠骨远端骨折愈合复位,但T形钢板内固定治疗患者预后更优。