醋酸曲安奈德抗炎作用的研究

醋酸曲安奈德（ｔｒｉａｍｃｉｎｏｌｏｎｅａｃｅｔｏｎｉｄｅａｃｅｔａｔｅ，ＴＡ）软膏为我院研制的含透皮促进剂月桂氮酮（Ａｚｏｎｅ）的制剂。其特点在于其配方中不含二甲亚砜，且主药醋酸曲安奈德的含量为０．１２５ｇ·ｋｇ－１，低于国内其它产品（０．２５～...

吲哚美辛擦剂的抗炎镇痛作用及毒性试验

含有新型透皮促进剂月桂氮(艹卓)酮的吲哚美辛擦剂经大鼠蛋清诱发足跖水肿及滤纸片肉芽肿形成试验、证明其具有显著的抗炎镇痛作用,明显优于无月桂氮(艹卓)酮的制剂;家兔经皮给药后、药物主要集中于局部肌肉而血浆中浓度很低;家兔单次或多次经皮给药,未见明显皮肤刺激和毒性反应。结果表明,月桂氮(艹卓)酮的促透皮作用使吲哚美辛擦剂成为一种较为安全有效的新型外用抗炎镇痛药。

炔诺酮肟抗着床作用与雌激素活性关系探讨

本文报道炔诺酮肟、炔诺酮及炔雌醇对大鼠抗着床作用和雌激素活性的比较研究。炔诺酮肟的抗着床活性、子宫增重活性和阴道细胞角化活性分别为炔诺酮的25,26和21倍。炔诺酮肟抗着床活性与阴道细胞角化活性的比率比炔雌醇强14倍。说明炔诺酮肟比母体化合物炔诺酮有更高的抗着床活性,与其具有更强的雌激素活性有关,但尚存在除雌激素活性外的其它作用机理。

六种甾体酮肟的抗生育作用及激素活性

本文报道六种甾体酮肟的抗着床、抗早孕作用及激素活性的分析比较。SO-33和SO-65大鼠抗着床活性稍强,SO-33、SO-57和SO-65大鼠抗早孕活性稍强。六种化合物都不能维持去卵巢大鼠妊娠和诱发去卵巢小鼠蜕膜瘤反应;除SO-48外,其余化合物均能对抗孕酮的维持妊娠作用;SO-33和SO-36对孕酮蜕膜瘤反应的抑制作用稍强。六种化合物都可使未成熟小鼠子宫增重,以SO-57和SO-48活性更为显著;SO-33、SO-35和SO-57可使部分去卵巢小鼠阴道上皮细胞角化。SO-33、SO-35、SO-36和SO-65可抑制雌酮的子宫增重活性,只有SO-57能部分抑制雌酮的阴道细胞角化反应。SO-33的抗着床活性与阴道细胞角化活性的比率比炔雌醇强14倍。结果表明SO-33具有雌激素活性低,抗孕激素及抗着床活性强等特点,有可能发展成为新型抗着床避孕药。