间变性淋巴瘤激酶抑制剂的研究进展

间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因与棘皮动物微管相关类蛋白4(EML4)基因由于染色体易位而发生融合,形成具有强大致癌作用的融合基因EML4-ALK,促使细胞发生癌变,占非小细胞肺癌(NSCLC)患者的3%~7%。随着肿瘤分子靶向治疗的研究进展,已有多种ALK酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI)逐渐应用于EML4-ALK阳性的NSCLC患者,较传统化疗显示出更好的疗效。因此ALK小分子抑制剂的开发已成为研究热点。本文对近年的小分子ALK抑制剂及其抗肿瘤应用等部分研究文献进行综述。

温度敏感型淀粉基聚合物载体的制备、表征及性能分析

本研究以木薯淀粉为原料制备了温度敏感型聚合物载体(PEG-St-R),并用于探究缓释机制和一定的温度响应性。首先以异丙基缩水甘油醚作为疏水基团和温敏性基团,制备了疏水性木薯淀粉聚合物(St-R),然后将聚乙二醇(mPEG)作为亲水基团,通过酯化反应成功制备了温度敏感型木薯淀粉基聚合物(PEG-St-R)。并利用芘的荧光探针法对聚合物的自组装行为进行了表征,发现聚合物的临界胶束浓度(CMC)为0.339 mg/mL。用透射电镜辅助观察其形貌特征,能明显的观察到聚合物组装形成球形结构,并进一步测定胶束的粒径,粒径集中分布在28和122 nm附近。此外,通过负载功能性成分姜黄素以探究其负载性能,当材料投入100 mg,姜黄素投入量为14 mg时,胶束有最大负载量,负载量为18.47%。在不同温度下磷酸缓冲溶液(PBS)中探究累计缓释量的变化,通过缓释曲线可以较明显地观察到负载胶束在60 h内,37℃环境中的胶束累计释放量达到了43.9%,25℃环境中的负载胶束累计释放量只有34.7%,展现出良好的温度敏感性能。为木薯淀粉功能化和纳米胶束载体的制备提供了理论基础,并为制备温度敏感型淀粉基聚合物载体提供了良好平台。