胸腺素脂质体的免疫作用

研究结果表明：与胸腺素注射液比较，胸腺素脂质体对小鼠炭廓清实验，１０ｍｇ／ｋｇ能显著地增加小鼠外周血中单核吞噬细胞的吞噬指数（Ｐ＜０．０５）；巨噬细胞吞噬实验，能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数（Ｐ＜０．００１），对抗环磷酰胺对小鼠脾淋巴细胞增殖的抑制作用（Ｐ＜０．００１），提高环磷酰胺抑制小鼠的胸腺指数（Ｐ＜０．０１）和脾指数（Ｐ＜０．０５）．

盐酸环丙沙星脂质体的制备及小鼠体内分布

目的 研究盐酸环丙沙星脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法 采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体 ,以荧光分光光度法测定小鼠体内环丙沙星的浓度。结果 盐酸环丙沙星脂质体的包封率 >90 % ,粒径为 ( 141.5±3 1.9)nm ,以 15mg·kg-1尾静脉注射盐酸环丙沙星溶液和脂质体 ,脂质体组环丙沙星的体内消除半衰期为 9.83h ,而溶液组的为 2 .61h ;2 4h内脂质体组的环丙沙星在脾、肺、肾及肝中的药物浓度 时间曲线下面积分别为溶液组的 5 .0 8,3 .48,3 .3 7和2 .88倍。结论 采用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高 ,粒径均匀 ,可延长药物体内消除半衰期 。

抗癌药物新剂型—多相脂质体的研究(Ⅱ)——多相脂质体(139,76)混悬型静脉注射液的研究

作者于Ⅰ报中,设计了12种处方供抗癌活性和对巨噬细胞吞噬功能的筛选,其中139和76最具希望,在此基础上作者采用激光散射法进行了该两种制剂稳定性和粒度分布的测定。小于1.0μm的粒径,139为98.88%,76为83.78%。粒径大于5.0μm者,76仅1.32%。80℃加热72小时,其粒度分布变化甚微,符合静脉注射要求。若于80℃加热8～10天,粒径增大,试验表明粒径随温度升高而增大,其变化速率以斜率表示139和76分别为0.020和0.026,说明139和76是较稳定的。小白鼠静脉注射139LD50为16毫克/公斤,76为90毫克/公斤。以家兔作亚急性毒性和其它安全试验,139静注未显任何病理的和其他不正常反应。139和76对家兔白细胞亦无任何影响,显示对骨髓无抑制作用。

pH梯度法制备阿霉素脂质体

采用ｐＨ梯度法制备了阿霉素脂质体．用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－２５微型柱分离－紫外分光光度法测定阿霉素脂质体包封率．结果表明，当药物／磷脂重量比为０．０２～０．０５时，包封率均大于９０％；体外泄漏研究显示，２５℃时，２ｈ内泄漏百分率约为２．７％，保证了临床应用．

阳离子交换树脂一阶导数分光光度法测定盐酸环丙沙星脂质体包封率

目的测定盐酸环丙沙星脂质体的包封率。方法用阳离子交换树脂分离脂质体和游离的盐酸环丙沙星 ,采用一阶导数分光光度法 ,消除磷脂对药物的干扰 ,测定脂质体中盐酸环丙沙星的含量 ,计算包封率。结果阳离子交换树脂对溶液中盐酸环丙沙星的吸附率达到 1 0 0 % ,对空白脂质体和盐酸环丙沙星的物理混合物中盐酸环丙沙星的吸附率大于 97 6 %。含量测定方法的线性范围为 4～ 1 4mg/L ,回收率在 98 1 2 %～ 1 0 0 5 8% (n =5 ) ,日内与日间RSD均小于 1 81 % ,加样回收率为 1 0 0 4 3% (RSD =1 0 8% ,n =6 )。结论此方法简便、可行。

主动载药与被动载药制备盐酸左氧氟沙星脂质体

建立了阳离子交换树脂 -荧光分光光度法测定盐酸左氧氟沙星脂质体包封率的方法。该法具有简单、方便、省时、经济等优点。用所建立的方法考察了主动载药与被动载药制备的脂质体包封率 ,结果表明 ,主动载药中采用硫酸铵梯度法包封率最高 ,可达 71.5 %。

荧光法测定小鼠体内各组织中环丙沙星的浓度

目的：测定小鼠体内各组织中环丙沙星的浓度。方法：采用三氯化铝络合环丙沙星—荧光分光光度法。结果：在λex＝330nm，λex＝440nm处，络合物的荧光值不受各组织的影响，且比环丙沙星自身的荧光值增加了20倍，线性范围为50—1000ng·mL-1。结论：此方法准确、快速，适用于环丙沙星的体内研究。

阳性脂质体及其介导的基因转染

目的：对近年来阳性脂质体的研究状况及其前景进行综述。方法：查阅近１０年来有关阳性脂质体的文献，介绍了阳性脂质体的膜材组成、基因转染作用及其应用。结果：阳性脂质体是一种有效的基因传递载体。结论：阳性脂质体的研究已进入临床试验，用于人类的基因治疗。

吲哚美辛脂质体注射液的制备、含量测定及稳定性

本文报道了吲哚美辛脂质体制备方法，建立了紫外分光光度法测定吲哚美辛的含量，方法的平均回收率为１０１．５％，变异系数０．７１％。考察了不同ｐＨ值对吲哚美辛脂质体稳定性的影响。结果表明所制备的吲哚美辛脂质体在ｐＨ５．５最稳定。

聚乙二醇单甲醚(2000)胆固醇琥珀酸酯包衣脂质体的研究

用聚乙二醇单甲醚 (2 0 0 0 )胆固醇琥珀酸酯 (PEGCHS)对脂质体进行包衣 ,以钙黄绿素(CF)为荧光探针 ,考察了不同PEGCHS加入量对脂质体包封率的影响 ,结果表明 ,随PEGCHS量的增加 ,包封率降低 .比较了包衣前后脂质体的体外、体内释放性 ,证明包衣后的脂质体 ,其体内半衰期大大延长 .

抗癌药物新剂型—多相脂质体的研究(Ⅰ)——Ⅰ、多相脂质体139等抗癌活性的筛选

用鹤草酚、唐松草新碱及油酸等具有抗癌活性的药物制成十二种水溶液、静脉孔、多相脂质体等剂型,进行动物抗癌活性与对巨噬细胞吞噬功能的影响等试验。最后根据动物抗癌活性试验结果筛选出油酸多相脂质体（139）与复方唐松草新碱多相脂质体（76）二处方具有较高的抗癌活性。139能增强巨噬细胞吞噬功能,而76为免疫抑制性抗癌剂。139小鼠腹腔注射200毫克/公斤/日对艾氏腹水癌的抑制率可达53%;150毫克/公斤/日对Lewis肺癌的抑制率可达41%;150毫克/公斤/日对S130的抑制率可达58.7%。76小鼠腹腔注射10～20毫克/公斤/日对S130的抑制率可达40%左右;而唐松草新碱盐酸盐注射液70～100毫克/公斤/日对S130的抑制率只有25%。鹤草酚的制剂虽有明显的抗癌作用,但毒性较大,尚不能用于临床,有待进一步研究。

胆固醇半琥珀酸酯囊泡的制备及Ca^(2+)聚集试验

用超声波法制备了胆固醇半琥珀酸酯囊泡 (简称囊泡 ) ,光学显微镜表明其具有明显的双分子层结构。以自制的聚乙二醇单甲醚胆固醇琥珀酸酯衍生物对囊泡进行包衣 ,比较了包衣前后Ca2 +对囊泡的聚集 ,证明PEG层有明显抑制Ca2

高效毛细管电泳测定盐酸小檗碱脂质体包封率

目的：建立一个快速、简便且经济的盐酸小檗碱脂质体包封率测定方法。方法：采用高效毛细管电泳法，分析条件为，石英毛细管，７０ｃｍ×７５μｍｉｄ；温度，２０℃，运行缓冲液，１０ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸氢二钠（０１ｍｏｌ／Ｌ氢氧化钠调至ｐＨ１０８１）；运行电压，３０ｋｖ；检测波长，２５４ｎｍ。结果：线性范围１００～５０００ｍｇ／Ｌ，ｒ＝０９９８９，平均回收率９８７％（ｎ＝５），ＲＳＤ＝３５１％，薄膜分散法的包封率（１９５±２３）％远高于乙醇注入法的包封率（８３±３７）％。

流动注射分析法研究毫微粒制剂体外释药和降解

应用流动注射分析技术考查了氟苷水溶液（Ｉ）、氟苷（５－氟－２＇－脱氧尿苷）毫微粒（ＩＩ）、氟苷酯化前体药物毫微囊（ＩＩＩ）体外释放和ＩＩＩ在肝、脾、肺组织提取液中的酶降解。结果表明：氟苷制成毫微粒后，体外释放变慢；而ＩＩＩ几乎没有药物释放；ＩＩＩ在肝、脾、肺组织提取液中皆能降解，其中主要降解场所为肝脏。开发了流动注射分析在药学领域中的新用途。

甲氨喋呤(MTX)多相脂质体的包封率测定与渗漏研究

本文参照文献确立了一种快速、准确、简便、适合于多相脂质体包封率测定法——葡聚糖凝胶微型柱—荧光法。测得结果表明,葡聚糖凝胶微型柱对于脂质体内外的MTX具有良好的分离效果,MTX多相脂质体的包封率为22%。并研究了MTX的渗漏,结果表明只能由脂质体内相向外渗漏,而不被脂质体摄取。

阿霉素海藻酸钙凝胶微丸的释放性

以阿霉素为阳离子模型药物，研究了不同初始浓度海藻酸钠（ＳｏｄｉｕｍＡｌｇｉｎａｔｅ。

甲氨蝶呤人血白蛋白微球制备工艺的优化

目的 :采用计算机优化技术优化甲氨蝶呤人血白蛋白微球的制备工艺。方法 :以均匀设计方法考察不同因素在3个水平下对微球平均粒径的影响。实验结果以多元线性回归法处理。结果 :白蛋白浓度和乳化搅拌速度对微球大小影响显著。乳化时间和乳化剂用量对微球大小没有显著影响。结论 :计算机优化技术可以有效优化微球制备工艺 。

鹤草酚微型胶囊制备工艺的探索及释放度的研究

本文介绍采用复凝聚法将鹤草酚制成微型胶囊,增加了药物的稳定性及分散性,使药物在胃肠道中更容易发挥作用。作者采用了正交设计法选出最优工艺条件,对鹤草酚的释放度作了考查,确定了释放速度较快的处方与工艺,微囊的药、胶、甲醛用量的比是3:3:2。

非布丙醇乳剂的研究

本实验研究了将非布丙醇制备成口服乳剂的利胆作用，并与胶丸剂进行了比较，结果证实乳剂具有起效快、作用时间长、相对生物利用度高的优点。故认为是一制备简便、实用的利胆药物新剂型。

维生素A酸前体制剂的初步研究

本文研究了维生素Ａ酸前体制剂，以改变维生素Ａ酸的结构和物理化学性质，达到降低制剂毒性的作用，本文合成了维生素Ａ酸的前体制剂（维生素Ａ酸精氨酸复盐），同时对前体制剂进行红外光谱定性和薄层扫描的定性及定量分析．并对比做了ＶＡ酸和ＶＡ酸前体制剂的ＬＤ５０测定，结果证明其毒性有所降低．