葛根素及葛根提取物在大鼠体内药代动力学研究

目的考察葛根素及葛根提取物在大鼠体内的药代动力学差异。方法大鼠分别灌胃给予葛根素(500mg/kg)或葛根提取物(相当于葛根素500 mg/kg),在不同时间点采血,以对羟基苯甲酸为内标,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果葛根素及葛根提取物在大鼠体内药动学过程均符合二室模型,比较二者主要药动学参数:提取物组较葛根素组的AUC0-t、Cmax显著降低,Tmax、t1/2z、CL/F及Vz/F显著增加。结论葛根素及葛根提取物的主要药动学参数具有显著性差异,葛根提取物中复杂成分的存在能影响其有效成分葛根素的体内药动学行为。

不同剂量葛根素在大鼠体内的药代动力学

目的比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg-1)的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数。结果葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t1/2z与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250～500mg·kg-1剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750mg·kg-1时,AUC无明显增加。结论不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250～500mg·kg-1内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500～750mg·kg-1内,葛根素的药动学行为呈非线性关系。

燃料乙醇领域的专利状况分析

燃料乙醇作为一种新的可再生能源,能够降低对不可再生能源——石油的依赖。在我国,多个部门均发布了燃料乙醇相关的产业政策,为燃料乙醇领域的技术发展铺平了道路。本文梳理了燃料乙醇领域的各国国家政策、技术发展现状及专利状况分析,详细分析了燃料乙醇领域中生产原料的专利状况。为燃料乙醇领域的技术企业提供专利数据支持,并对燃料乙醇领域的技术发展提供建议和展望。

从专利角度分析国家政策对燃料乙醇产业的影响

伴随着能源危机和环境污染的日益加剧,对于可再生能源的需求日益凸显。燃料乙醇作为一种可再生能源,在国家政策的扶持和倾斜下逐步发展起来。我国燃料乙醇企业面临着培养核心竞争力、突破技术瓶颈,抢占研发市场的艰巨任务。本文梳理了我国燃料乙醇领域的相关政策,并对相关企业的专利信息进行数据提取和分析,为我国燃料乙醇领域的政策制定和企业发展提供研究数据。

卡莫氟在Caco-2细胞模型中的吸收和转运特性

目的应用Caco-2细胞模型对卡莫氟(carmofur,1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil,HCFU)的吸收、转运特性及其机制进行研究。方法分别考察时间、pH、浓度及抑制剂对HCFU吸收的影响;测定药物在不同时间双向转运的速度,计算HCFU的表观渗透系数,研究不同药物浓度对其转运的影响。结果Caco-2细胞对HCFU的吸收在20min内呈线性,药物摄取时间定为10min;pH对HCFU的吸收没有显著影响,浓度依赖性结果显示,HCFU的吸收由一个饱和成分和一个非饱和成分组成;P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米对HCFU的吸收基本没有影响,而耐药相关性蛋白(MRP)抑制剂MK571的存在可显著增加对HCFU的吸收(P<0.05)。双向转运的表观渗透性存在方向性差异,且受浓度的影响。结论HCFU在Caco-2细胞中以主动和被动2种形式吸收,其吸收存在外排机制,MRP2可能对HCFU的吸收有外排作用。

5-氟尿嘧啶与卡莫氟的理化特性对其渗透性的影响

目的应用Caco-2细胞模型研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)和卡莫氟(carmofur,HCFU)的渗透性并探讨物理化学性质如logP、pKa值、分子量及水溶性等对两者渗透性的影响。方法实验中应用的5-氟尿嘧啶和卡莫氟的pKa值、水溶性等由文献获得,logP值用HyperChem V5.0软件中的ChemPlus模块计算得到;用跨膜电阻值(transepithelial electricalresistance,TEER)和荧光黄检测细胞完整性,进行渗透实验,计算表观渗透系数(apparent permeability coefficients,P_(app))。结果 5-氟尿嘧啶和卡莫氟的logP值分别为-0.96和2.63;细胞的TEER值维持在760～965 Ω·cm^(-2)之间;荧光黄的P_(app)值为(1.89±0.78)×10^(-7) cm·s^(-1),细胞融合形成了连续的单层细胞膜,且其紧密性和完整性良好;HCFU的P_(app)值约是5-FU的P_(app)值的10倍。结论 logP值对5-氟尿嘧啶和卡莫氟在Caco-2细胞模型中的渗透性起决定作用,5-氟尿嘧啶和卡莫氟的理化特性对两者的渗透性有不同的影响。

高效液相色谱法测定大鼠血浆中青藤碱的浓度

目的:建立大鼠血浆中青藤碱的高效液相色谱测定方法。方法:以茶碱为内标,血浆样品经二氯甲烷萃取;采用Diamonsil C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-30mmol.L-1磷酸二氢钾-三乙胺(40:60:0.05);流速:1.0mL.min-1;柱温:35℃;检测波长:263nm。结果:血浆中内源性物质不干扰青藤碱和内标的测定,且在0.2～50.0mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.9985),定量下限为0.2mg.L-1;该方法的日内精密度、日间精密度和准确度均符合要求,低、中、高浓度的回收率分别为73.1%、81.1%、85.9%。结论:本方法简便灵敏,干扰小,可用于血浆中青藤碱浓度的测定以及药动学研究。