空心莲子草化学成分和药理活性研究进展

目的综述了近年来空心莲子草化学成分和药理活性的研究进展。方法根据国内外文献进行归纳、分析加以综述。结果空心莲子草已知的化学成分主要包括植物甾醇类、黄酮类、三萜类、有机酸等;其药理作用主要是抗菌抗病毒,临床上治疗流行性出血热、流行性感冒、流行性乙型肝炎、急性黄疸等。结论空心莲子草化学成分研究取得一定进展,但其有效成分和相关药理活性还有待进一步研究。

空心莲子草的化学成分研究

用硅胶柱层析和凝胶柱层析对药用植物空心莲子草Alternanthera philoxeroides(Mart.)Griseb全草的石油醚提取物进行分离纯化,从中分离得到7个化合物,通过波谱学数据和已知化合物数据作比较,分别鉴定为2-羟基-3-甲基-蒽醌(2-hydroxy-3-methyl-anthraquinone,1),2-羟基-1-甲氧基-蒽醌(2-hydroxy-1-methoxyl-anthraqui-none,2),二十四烷酸α-单甘油酯(tetracosanoicacid2,3-dihydroxypropyl ester,3),二十六烷酸α-单甘油酯(hexa-cosanoicacid2,3-dihydroxypropyl ester,4),十八烷酸α-单甘油酯(monostearin,5),△5,22-豆甾烯醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6′-棕榈酸酯(△5,22-stigmast-3-O-β-D-glucopyranosyl-6′-hexadecanoate,6),豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,7)。化合物1和2为首次从该植物中分离得到,3～6均首次从该属植物中分离得到。

空心莲子草定性定量方法研究

目的:建立空心莲子草药材的定性定量方法。方法:采用 TLC 法进行定性鉴别,以三氯甲烷-甲醇(40:1)为展开剂;采用 HPLC 法测定齐墩果酸的含量,色谱柱为 Alltima C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(90:10:0.03:0.06)为流动相,流速0.6 mL·min^(-1),检测波长210 nm,柱温25℃。结果:空心莲子草薄层色谱鉴别专属性强;齐墩果酸进样量在1.03～4.99μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,线性回归方程为 Y=3.676×10~3X-3.958×10~3(r=0.9997),平均回收率(n=6)为99.8%(RSD=2.3%)。结论:本方法简便、准确,重复性好,能有效控制空心莲子草药材质量。

空心莲子草资源调查及品质研究

目的:了解空心莲子草资源分布及品质差异情况。方法:深入湖北、湖南、江西、江苏、浙江、福建等6省进行实地调查、采集标本,以齐墩果酸含量为指标,比较不同产地陆生和水生空心莲子草的品质差异。结果:空心莲子草主要分布于长江以南各雀区,齐墩果酸水生普遍高于陆生。结论:空心莲子草植物资源丰富,其品质具有显著的生态地域性差异。

空心莲子草的化学成分(英文)

目的:对空心莲子草(Alternanthera philoxeroides(Mart.)Griseb)的化学成分进行研究。方法:采用多种色谱层析技术进行分离并采用现代波谱技术解析各化合物的结构。结果:得到并鉴定了16个化合物,分别为乌苏酸(1)、吲哚-3-甲醛(2)、吲哚-3-甲酸(3)、对-香豆酸(4)、壬二酸(5)、N-反式阿魏酰基酪胺(6)、布卢姆醇A(7)、2-羟基-3-甲基蒽醌(8)、甲基异茜草素-1-甲醚(9)、甲基异茜草素(10)、槲皮素(11)、木犀草素(12)、柯伊利素-6-C-β-波伊文糖基-7-O-β-吡喃葡萄糖苷(13)、莲子草素(14)、豆甾醇(15)和α-菠甾醇(16)。结论:化合物1～13均为首次从该植物中分离得到。

高效液相色谱法测定元胡止痛贴中延胡索乙素的含量

目的:探索高效液相色谱法测定元胡止痛贴中延胡索乙素的含量测定方法。方法:采用ZorbaxExtendC18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-磷酸缓冲盐溶液(44∶56)为流动相,流速1mL·min-1,检测波长282nm。结果:延胡索乙素的含量线性范围0.507～5.070g(r=0.9998),平均回收率和RSD分别为99.88%和1.74%。结论:该方法结果准确可靠,可用于元胡止痛贴制剂的含量测定。

空心莲子草的高效液相色谱指纹图谱研究

目的建立空心莲子草药材的指纹图谱分析方法,探讨不同国家和地区空心莲子草药材的品质差异。方法采用反相高效液相色谱法,Alltima C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.12%磷酸水溶液系统,线性梯度洗脱,检测波长345 nm,进样量为10μl。结果建立了空心莲子草药材的HPLC指纹图谱,确立了空心莲子草药材指纹图谱中的17个共有峰,计算了12批空心莲子草药材指纹图谱与对照图谱的相似度。结论所建立的HPLC指纹图谱有很好的精密度、重复性和稳定性,能够用于空心莲子草药材的质量控制。

莲子草属药用植物的研究进展

从化学成分、药理作用及临床应用三个方面综述了莲子草属植物的研究进展,着重总结了空心莲子草在临床上的抗病毒作用,为莲子草属植物和空心莲子草的进一步开发应用提供了参考。空心莲子草的开发利用是目前抗病毒药物研究的方向之一。

衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

以白树(Suregada glomerulata)中分离得到的五个氮杂糖成分为底物,在其N上衍生合成,分析N上衍生基团对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响。分别合成了N-甲基化、N,N-二甲基化、N-丁基化和N-氧化衍生物,体外测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。合成了7个未见文献报道的目标化合物,结构经1HNMR、13CNMR和MS确证。初步药理结果显示,所有衍生物均未见增强α-葡萄糖苷酶抑制活性。N-取代基对活性的影响较大;化合物5属于N,N-二取代衍生物,仍具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,值得进一步研究。

固液萃取-高效液相色谱法测定正天丸中钩藤碱和异钩藤碱的含量

目的:采用固液萃取-高效液相色谱法,建立正天丸中钩藤碱和异钩藤碱的含量测定方法,为正天丸质量控制提供依据。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱Agilent Eclipse Plus-C18(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.1%三乙胺溶液(冰醋酸调pH值7.5)(60:40)为流动相,检测波长为246nm,流速1ml·min-1。结果:钩藤碱和异钩藤碱进样量均在0.133-0.665μg之间与峰面积呈线性相关,R均为1.000;钩藤碱和异钩藤碱的平均加样回收率分别为100.4%、102.1%,RSD分别为1.8%、1.5%,供试品溶液室温条件下36小时内稳定,测定10批正天丸中钩藤碱和异钩藤碱含量之和范围为0.0612-0.2037mg/g。结论:该方法快速、准确,操作简单,专属性强,可为正天丸的质量控制提供参考依据。

采用离心造粒工艺制备小儿咳喘灵微丸研究

采用离心造粒法制备小儿咳喘灵微丸。以微丸粒径分布、成品收率、微丸稳定性等为指标,考察了影响微丸成型过程的处方和工艺因素。微丸优化后的处方和工艺参数为:小儿咳喘灵清膏-(蔗糖粉-糊精混合粉)比例为2∶1,蔗糖-糊精比例为4∶1,底粉加入量为50%,主机转速为90~150r/min,鼓风流量为60~95%,喷浆泵转速为20~150r/min,供粉机转速为10~14r/min。按照优化的处方和工艺,采用离心造粒法可制得表面光滑、圆整的小儿咳喘灵微丸,20~50目微丸收率达85%以上。

感冒灵清膏干燥工艺的研究

目的:优选出感冒灵清膏最佳且适合大生产的干燥工艺参数。方法:采用高效液相色谱法检测样品中蒙花苷的含量,以蒙花苷的保存率为指标,比较了减压真空干燥、真空连续带式干燥、微波干燥三种干燥方式。结果:采用真空连续带式干燥温度控制在70度以下,蒙花苷保存率高达98.85%,并且干燥时间短。结论:真空连续带式干燥方便快捷、对热敏性物质稳定、产量高、适合大生产。

HPLC法测定白树植物中α-高野尻霉素的含量

目的:建立白树植物HPLC含量测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法,测定白树中活性成分α-高野尻霉素含量。色谱条件:采用Agilent Extend C18(250×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇为流动相A,以乙腈为流动相B,水为流动相C,线性梯度洗脱,流速1.2ml/min,柱温25℃,检测波长230nm。结果:α-高野尻霉素与其杂质峰分离度良好,α-高野尻霉素对照品浓度在0.38-18.76(μg/ml)之间线性良好(R=0.9999),平均加样回收率94.9%,RSD值为2.8%(n=6),供试品室温条件下100小时内稳定,检测10批白树植物中α-高野尻霉素含量范围为0.17-0.55%。结论:方法灵敏度高,结果准确,稳定,可作为白树植物的质量控制。

川芎药材的近红外多指标快速质量评价

目的采用近红外光谱(near infrared spectroscopy,NIRS)技术对川芎药材进行快速质量评价,建立药材中阿魏酸、水分和浸出物量的定量模型,提高川芎药材的质量控制水平。方法以HPLC法、减压干燥法和热浸法作为参比分析方法,分别测定川芎中阿魏酸、水分和浸出物量,运用偏最小二乘(PLS)法建立阿魏酸、水分和浸出物量之间的定量校正模型,并对川芎未知样本中各指标的量进行预测。结果川芎中3个质控指标模型的相关系数(R)分别为0.913 0、0.905 9和0.954 4,未知样本预测误差均方根(RMSEP)分别为0.000 3、0.305 6和2.209 0,相对预测偏差(RSEP)均小于10%,NIRS模型预测效果良好。结论研究结果表明NIRS分析技术可实现川芎药材中阿魏酸、水分及浸出物3个关键质控指标的快速检测,结果准确可靠。

HPLC测定感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏的含量

目的 建立高效液相色谱法测定感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏3种化学药物的含量。方法采用色谱柱Thermoelectroncorporationhypersilgold C18（4．6mm×150mm，5μm），以乙腈．0．5％磷酸（用三乙胺调至pH2．1）（6：94）为流动相，流速1．0mL·min^-1，检测波长264／249nm。结果对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏线性范围分别为0．3245～1．1357μg（r=0．9999），0．1923～0．6731μg（r=0．9999），0．1754～0．6140μg（r=0．9998）；平均回收率（n=9）分别为99．42％（BSD=0．76％）、98．58％（RSD=1．89％），98．58％（RSD=1．30％）。结论该方法准确、灵敏、重复性好，可同时测定感冒灵颗粒中3种化学药物的含量。

近红外光谱技术用于正天丸混合过程终点的判断

目的:利用近红外光谱(near-infrared spectroscopy,NIR)技术分析正天丸的混合过程,建立一种快速判断混合终点的方法,以提高混合过程的均匀度和混合效率。方法:采用在线取样采集正天丸混合过程中粉末的NIR,计算不同时间点混合均匀度,利用主成分分析(principal component analysis,PCA)结合马氏距离判断粉末混合终点。采用HPLC测定不同混合时间点芍药苷含量以验证定性判断结果,检测波长235 nm,流动相0.05%磷酸-乙腈梯度洗脱。结果:随着混合时间的延长,粉末混合均匀度增大,20 min后达97%以上;PCA-马氏距离判断结果显示20 min后,到校正光谱的马氏距离基本保持不变(<1.0),提示混合达到均匀状态,定量验证结果显示20 min后芍药苷含量的RSD趋于稳定。结论:近红外光谱技术可用于判定正天丸的混合过程终点,为其他大品种制剂的研究提供了参考。

正天丸挥发性成分的气相特征图谱分析

目的:建立正天丸中挥发性成分的气相特征图谱,为该制剂的质量控制提供参考。方法:采用水蒸气蒸馏法提取正天丸中挥发性成分,通过气相色谱法对16批正天丸中挥发性成分进行分析,以相对保留时间为指标,建立正天丸挥发性成分的气相特征图谱,考察14批正天丸中间体和制剂特征图谱的差异性。结果:正天丸挥发性成分气相特征图谱指定了20个共有峰,确定了3个化学成分(阿魏酸、甲基丁香酚和藁本内酯)。精密度、重复性、稳定性试验中共有峰相对保留时间RSD均<0.1%;14批正天丸中间体挥发性成分气相图谱各共有峰相对保留时间RSD均<0.1%,与制剂特征图谱相对保留时间差别不大。结论:建立的正天丸挥发性成分气相特征图谱特征性强、方法准确可靠、重复性好,可用于正天丸挥发性成分的质量控制。正天丸制备工艺成熟、稳定,制剂批间一致性良好。