N-乙酰氨基-D-葡萄糖的合成及其某些性质研究

以D 氨基葡萄糖盐酸盐及乙酸酐为原料合成N 乙酰氨基 D 葡萄糖 ,精品收率为76 4% ,纯度为 99 6%。溶解度试验表明产品易溶于水而难溶于高浓度乙醇。

牛磺熊去氧胆酸镇静与镇痛作用的动物实验

目的 :为开发新药牛磺熊去氧胆酸 (TUDCA)提供实验依据。方法 :以正位反射消失为指标 ,通过热板试验法观察TUDCA的镇痛作用 ,并以熊去氧胆酸 (UDCA)为阳性对照品。结果 :75mg·kg 1 实验组小鼠入睡时间较对照组及阳性对照组显著缩短 ,苏醒时间显著延长 ,实验组小鼠睡眠率亦远高于对照组和阳性对照组。镇痛实验表明 ,实验组给药5min后痛阈值显著提高 ,阳性对照组给药 2 0min后才产生痛阈值显著提高。结论 :TUDCA具有显著的镇静与镇痛作用。

铜离子络合法测定盐酸麻黄素含量

在碱性溶液中 ,盐酸麻黄素与硫酸铜生成蓝紫色络合物 ,其最大吸收波长为 60 1 .2 nm。且 D-型盐酸伪麻黄素显色灵敏度大于 L-型。标准曲线绘制表明 ,显色线性范围为 0 .5～ 3 mg/ ml。三批 D-盐酸伪麻黄素回收率分别为 98.54%± 3 .3 2 %、99.54%± 2 .3 6%及 1 0 1 .4 9%± 1 .2 1 % ;三批 L-盐酸麻黄素回收率分别为 98.55%± 1 .3 2 %、1 0 1 .53 %± 1 .3 9%及 1 0 0 .2 7%± 1 .69% ,表明本测定法准确性与稳定性良好。酶工程技术制备的三批 L-盐酸麻黄素测定结果 ,其含量分别为 1 0 1 .4 0 %、98.3 0 %及 1 0 3 .1 8%。该法除用于测定药用麻黄素外 ,尤其适用于化学合成及麻黄草抽提液中麻黄素及其盐类的定性定量分析。

牛磺熊去氧胆酸结构及性质的研究

本文对牛磺熊去氧胆酸(Tauroursodeoxycholic acid,简称TUDCA)结构及性质进行了研究,结果表明:游离TUDCA是易溶于水的酸性化合物,其1%水溶液pH 2～3;差热分析测得其含两分子结晶水,且mp为180.4℃;元素分析结果,其C、H、N平均含量分别为57.75%、8.77%及2.61%;红外光谱表明具有典型的酰胺基、羟基及磺基吸收;^(13)SCNMR表明酰基C_(24)δ为177.4 ppm,羟亚甲基C_及C_7 δ均为71.7 ppm,牛磺酸基团中C_(25)及C_(26)的δ分别为37.6 ppm及50.8 ppm;质谱分析测得其(MWNa)+为522,与计算值521.70完全相同;比旋光度测定结果,其[α]_D^(17.5)=+43.28°,与计算值相一致;薄层层析结果R_f值为0.3.～0.32;磺酸基试验及其水解产物薄层色谱结果确证其分子中含磺酸基及熊去氧胆酸(UDCA)基团;几种胆酸Gregory-Pascoe反应物吸收光谱还表明,TUDCA分子中牛磺酸基团对显色反应产生显著影响。

利用糠醛显色反应测定牛磺熊去氧胆酸含量

牛磺熊去氧胆酸(Tauroursodeoxycholic acid,简称TUDCA)是人及哺乳动物胆汁中存在的天然结合型胆汁酸。在酸性条件下,TUDCA与糠醛反应形成紫色物质,称为Gregory-Pascoe反应,可能是糠醛之羧基与TUDCA分子中羟基缩合成共价化合物之结果。本研究通过对反应物全波长扫描,确定了其最大吸收波长,制定了标准曲线。

羧甲基壳聚糖的制备研究

目的 :研究壳聚糖羧甲基化条件、收率及产物的某些性质。方法 :在碱性条件下壳聚糖与一氯醋酸缩合成羧甲基壳聚糖 ,产物用等电点沉淀法分离纯化 ,同时测定了产物等电点。结果 :壳聚糖羧甲基化产率在 90 %～95 %之间。等电点为 7.17～ 7.5 6 ,除了溶液的 pH值在等电点外 ,产物在水溶液中完全溶解。 结论 :壳聚糖羧甲基化后 ,溶解性改变 ,扩大了其在医药领域的用途。

L-苯基乙酰基甲醇分离纯化及性质研究

微生物转化液中 L-苯基乙酰基甲醇 (L- Phenylacetyl carbinol,L- PAC或 PAC)经乙醚萃取及两次硅胶柱层析纯化 ,精品平均收率为 3 0 .8% ,同时对 PAC的结构与性质进行了较全面研究 ,发现在室温下 ,高纯度 PAC能形成两种极性更低的新化合物 ,二者与 α萘酚均不产生紫红色反应 ,其中极性最低者能形成无色粗针状结晶。此外 ,考察了转化液中各种化学成分及微生物代谢产物对 PAC显色反应的影响 ,结果除 PAC外 ,转化液中任何成分与α萘酚均不显色。因此 ,转化液无需预处理 ,可直接澄清稀释进行测定 ,为控制 PAC生产过程提供了简便、快速而准确的测试方法。

D-氨基葡萄糖硫酸盐的制备研究

以 D-氨基葡萄糖盐酸盐和浓硫酸为原料制备 D-氨基葡萄糖硫酸盐 ,平均收率为 93.7% ,含量为 98.6 % ,其中硫酸根含量平均为 2 1.5%。精品经纸层析为单一班点 ,Rf0 .58;差热分析测得其 m.p为 116℃ ;比旋光度 [α]2 0D 为 + 54°,干燥保存两个月后 [α]2 0D 为 + 4 0 .1°;红外光谱分析显示出伯胺基、伯醇基及六元酯醚环的特征吸收峰 ;元素分析结果为 C30 .10、H5.6 5及 N5.72 ,与理论值基本吻合。结果表明本工艺产物为高纯度 D-氨基葡萄糖硫酸盐。

麻黄素及其临床应用现状

麻黄素四种异构体均为拟交感神经药 ,对受体作用有立体专一性 ,临床上主治支气管哮喘、鼻粘膜充血、荨麻疹、过敏及减肥。但过量麻黄素易引起心脏及中枢神经系统一系列副作用 。

高产苯基乙酰基甲醇菌株选育

研究发现 1 0种酵母菌株均可将苯甲醛转化为PAC ,且苯甲醛对所有酵母的最小抑制作用均在 0 .2 %～0 .4 %之间。采用温度、uV、DES、LiCI以及LiCI和uV联合诱变结果 ,获得 3个转化活力较高的变异株 ,其中变异株S .CarlebergensisCPU 950 7 4 3″连续接种培养五代并进行转化和测试 ,结果转化活力均较高 ,表明变异株遗传稳定性良好。

人超氧化物歧化酶的纯化及抗炎作用研究

粗品人超氧化物歧化酶经热变性、硫酸铝钾沉淀、离子交换层析及超滤处理后.得到比活>12000U/mg蛋白质的精品.平均活力回收率52.3%.比活为粗品的26.7倍;hSOD制剂的药效试验表明.无论肌肉注射(im)或静脉注射(iv)给药途径,均有显著对抗巴豆油及角叉菜胶引起的炎症及HAC引起的毛细血管通透性增加的作用,剂量10000U/kg～160000U/kg体重之间时.其作用与剂量变化无相关性.

天然药物开发应用前景

天然药物对疑难症、慢性病及老年病有特殊疗效 ,毒副作用小 ,深受患者欢迎。天然药物包含动植物药物、生物技术药物及化学合成的天然药物等。从天然产物中寻找和开发新药已成为世界医药界研究热点。我国也正加速天然药物研制与开发 ,以迎接医药经济全球化的挑战。

现代酶工程及其在医药工业中的应用

现代酶工程及其在医药工业中的应用中国药科大学生化教研室（南京２１０００９）李继珩酶为具有催化活性的蛋白质，生物体的化学变化可以说皆是酶催化的结果。无论非纯种微生物自然发酵或纯种微生物发酵工艺，本质上皆为酶作用的结果，可统称为传统酶工程。酶促反应具有专...

基因工程药物

基因工程已诞生20余年,原理已清楚,技术已定型,在医药、化工、食品、电子、环保及农业各领域已开展了广泛的应用研究.但其成就最为显著者乃是医药行业.自从基因工程人脑激素获得成功以来,已有数十种基因工程药物及近200种单克隆抗体(McAb)面市,社会经济效益极为显著.1

2-去氧葡萄糖的研究进展

2-去氧葡萄糖(2-Deoxyglucose,2-DG)为非代谢型天然稀有六碳糖,D-葡萄糖类似物,既有醛糖共有理化性质,也有其特殊理化性质。2-DG可用D-葡萄糖、D-甘露糖、D-阿拉伯糖及D-氨基葡萄糖等为原料,经化学方法修饰制备,但各种方法均有其缺陷,迄今尚未能实现工业化生产。2-DG是多种天然抗生素及抗癌药结构成分,具有抗病毒、抗菌、抗癌、抗衰老、止血及镇痛等多种生理药理效应,在医药、食品及化妆品领域有广泛应用前景,具有重要糖生物学与糖医学意义。

我国医药市场现状及其前景

目前世界药品市场超过 3 0 0 0亿美元并呈现良好的上升趋势 ,预计 2 0 0 2年将达到 40 60亿美元 ,2 0 10年将达到 680 0亿美元 ,其中天然药物市场发展前景十分看好 ,有可能形成千亿美元的巨大消费市场。国内药品市场亦呈稳定上升趋势 ,2 0 0 2年将超过 90亿美元 ,2 0 10年可能超过 2 40亿美元。在经济全球化过程中 ,医药企业应加大科技投入 ,开拓市场 。

卡瓦胡椒的医药用途

卡瓦胡椒含有多种内酯成分，具有抗痉挛，抗颠痫，局部麻醉，抗炎及抑制真菌等多种生理药理效应。临床上用于治疗精神抑郁症，神经衰弱，多发性关节炎，疼痛，消化不良等。并可能用作毒品替代物，但无成瘾性。

现代医药生物工程的现状与未来

现代医药生物工程的现状与未来中国药科大学生化教研室（南京２１０００９）李继珩１生物工程概论生物工程亦称生物技术或生物工艺学，是利用生物学及工程学原理为人类制造有用产品及提供服务的技术。其发展可分３个阶段：上古之时，用非纯种微生物自然发酵工艺称为原始生...

人血超氧化物歧化酶Ⅰ的理化性质研究

超氧化物歧化酶（Superoxide Dismutase,简称SOD）（EC1.15.1.1）广泛存在于生物体内,能催化超氧阴离子自由基（O2·）产生歧化反应,生成O2和H2O2,是生物体O2·的天然清除剂。其抗辐射、抗肿瘤、抗病毒及抗衰老作用已引起国内外学者高度重视。

胃优乐对各型胃炎的疗效观察

用雏羊第四胃研制的助消化生化药物胃优乐对各型胃炎总疗效84.6％。对成人萎缩性胃炎、浅表性胃炎及残胃胃炎的有效率分别为87.0％、86.9％及83.3％,对缓解上腹不适和上腹胀满及改善食欲不振均有良好效果。本品对哺乳期婴幼儿溢奶、呕吐、食欲不振及非感染性腹泻等消化不良性疾患的有效率93.9％。