目的设计合成含有1,3,4-二唑侧链的新型氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构通过1 H NMR、MS确证,选择6种真菌为实验菌株,用微量液体稀释法...目的设计合成含有1,3,4-二唑侧链的新型氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构通过1 H NMR、MS确证,选择6种真菌为实验菌株,用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。结果所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性,尤其对白念珠菌活性较好。化合物10d、10i、10l、10n对白念珠菌的MIC_(80)值为0.003 9μg/ml,是伊曲康唑(MIC_(80):0.062 5μg/ml)的16倍,是氟康唑(MIC_(80):0.25μg/ml)的64倍。结论 1,3,4-二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响,可能是侧链结构中二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合,从而提高了化合物的活性。展开更多