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JAK1/2抑制剂 momelotinib 的合成工艺研究
被引量:
3
1
作者
杜世美
李颖修
+3 位作者
陈延峰
罗勇
徐莉英
赵燕芳
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第2期131-134,共4页
目的对JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺进行优化。方法以4-甲基苯硼酸为起始原料,依次经氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶联和成酰胺缩合得到中间体N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯为另一起始原料,经亲核取代和还原...
目的对JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺进行优化。方法以4-甲基苯硼酸为起始原料,依次经氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶联和成酰胺缩合得到中间体N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯为另一起始原料,经亲核取代和还原反应制得中间体4-(4-吗琳基)苯胺(9);中间体6与中间体9经C-N偶联制得目标化合物momelotinib。结果与结论目标化合物的结构经MSJH-NMR和13C-NMR确证。总收率为38.8%(以4-甲基苯硼酸计),产品纯度达99.90%(HPLC法)。本路线的原料廉价易得,涉及的中间体均易制备并纯度较高,所用试剂均为常用试剂,反应条件温和,后处理简单,可为工业化生产提供参考。
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关键词
momelotinib
JAK1/2抑制剂
骨髓纤维化
工艺优化
原文传递
抗精神病药物伊潘立酮的合成工艺改进
被引量:
1
2
作者
侯云雷
杜世美
+4 位作者
杨秀秀
单振良
沈琪
徐莉英
宫平
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期34-38,共5页
目的改进抗精神病药伊潘立酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为起始原料,依次经过酰化、氯代、傅-克酰基化、水解、肟化、环合反应得到关键中间体6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐(10);以香草乙酮为起始原料,经与1-氯-3-溴丙烷反...
目的改进抗精神病药伊潘立酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为起始原料,依次经过酰化、氯代、傅-克酰基化、水解、肟化、环合反应得到关键中间体6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐(10);以香草乙酮为起始原料,经与1-氯-3-溴丙烷反应制得中间体4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮(12);中间体10和12经亲核取代反应制得目标产物伊潘立酮,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、IR和MS谱确证。结果与结论确定了伊潘立酮的合成路线并进行了优化,总收率达37.4%(以4-哌啶甲酸计),目标物的纯度达99.89%。新工艺路线所用原料价廉易得、操作简便、条件温和,为伊潘立酮的工业化生产奠定了基础。
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关键词
伊潘立酮
精神分裂症
工艺改进
原文传递
噁唑烷酮类抗菌剂雷得唑来的合成
被引量:
1
3
作者
单振良
吴亚闯
+3 位作者
林华芳
杜世美
徐莉英
赵燕芳
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017年第2期108-112,共5页
目的研究噁唑烷酮类抗菌剂雷得唑来的合成。方法以间氟苯胺为起始原料,依次经取代、碘代、环合、Suzuki偶联反应得到中间体(5S)-N-{[3-[4-(4-甲酰基苯基)-3-氟苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基}乙酰胺(5);以对甲氧基氯苄为原料,经取代、Hus...
目的研究噁唑烷酮类抗菌剂雷得唑来的合成。方法以间氟苯胺为起始原料,依次经取代、碘代、环合、Suzuki偶联反应得到中间体(5S)-N-{[3-[4-(4-甲酰基苯基)-3-氟苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基}乙酰胺(5);以对甲氧基氯苄为原料,经取代、Husigen-Click环加成反应得到中间体[1-(4-甲氧基苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基]甲胺(8);中间体5和8经还原胺化反应得到中间体(5S)-N-{[3-[2-氟-4'-({[1-(4-甲氧基苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基甲基]氨基}甲基)联苯-4-基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基}乙酰胺(10),再经脱保护得到雷得唑来。结果与结论雷得唑来的结构经MS、IR、~1H-NMR和^(13)C-NMR确证,纯度经HPLC测定。其收率为40.7%(以间氟苯胺计)。该路线未见文献报道,所用原料价廉易得,反应条件温和可控,后处理简便,为其工业化生产奠定了基础。
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关键词
雷得唑来
噁唑烷酮类抗菌药物
合成
原文传递
题名
JAK1/2抑制剂 momelotinib 的合成工艺研究
被引量:
3
1
作者
杜世美
李颖修
陈延峰
罗勇
徐莉英
赵燕芳
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第2期131-134,共4页
文摘
目的对JAK1/2抑制剂momelotinib的合成工艺进行优化。方法以4-甲基苯硼酸为起始原料,依次经氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶联和成酰胺缩合得到中间体N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯为另一起始原料,经亲核取代和还原反应制得中间体4-(4-吗琳基)苯胺(9);中间体6与中间体9经C-N偶联制得目标化合物momelotinib。结果与结论目标化合物的结构经MSJH-NMR和13C-NMR确证。总收率为38.8%(以4-甲基苯硼酸计),产品纯度达99.90%(HPLC法)。本路线的原料廉价易得,涉及的中间体均易制备并纯度较高,所用试剂均为常用试剂,反应条件温和,后处理简单,可为工业化生产提供参考。
关键词
momelotinib
JAK1/2抑制剂
骨髓纤维化
工艺优化
Keywords
momelotinib(CYT-387)
JAK1/2 inhibitor
myelofibrosis
process optimization
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
抗精神病药物伊潘立酮的合成工艺改进
被引量:
1
2
作者
侯云雷
杜世美
杨秀秀
单振良
沈琪
徐莉英
宫平
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期34-38,共5页
文摘
目的改进抗精神病药伊潘立酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为起始原料,依次经过酰化、氯代、傅-克酰基化、水解、肟化、环合反应得到关键中间体6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐(10);以香草乙酮为起始原料,经与1-氯-3-溴丙烷反应制得中间体4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮(12);中间体10和12经亲核取代反应制得目标产物伊潘立酮,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、IR和MS谱确证。结果与结论确定了伊潘立酮的合成路线并进行了优化,总收率达37.4%(以4-哌啶甲酸计),目标物的纯度达99.89%。新工艺路线所用原料价廉易得、操作简便、条件温和,为伊潘立酮的工业化生产奠定了基础。
关键词
伊潘立酮
精神分裂症
工艺改进
Keywords
iloperidone
schizophrenia
process improvement
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
噁唑烷酮类抗菌剂雷得唑来的合成
被引量:
1
3
作者
单振良
吴亚闯
林华芳
杜世美
徐莉英
赵燕芳
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017年第2期108-112,共5页
基金
辽宁省高校创新团队支持计划项目(IRT1073)
文摘
目的研究噁唑烷酮类抗菌剂雷得唑来的合成。方法以间氟苯胺为起始原料,依次经取代、碘代、环合、Suzuki偶联反应得到中间体(5S)-N-{[3-[4-(4-甲酰基苯基)-3-氟苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基}乙酰胺(5);以对甲氧基氯苄为原料,经取代、Husigen-Click环加成反应得到中间体[1-(4-甲氧基苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基]甲胺(8);中间体5和8经还原胺化反应得到中间体(5S)-N-{[3-[2-氟-4'-({[1-(4-甲氧基苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基甲基]氨基}甲基)联苯-4-基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基}乙酰胺(10),再经脱保护得到雷得唑来。结果与结论雷得唑来的结构经MS、IR、~1H-NMR和^(13)C-NMR确证,纯度经HPLC测定。其收率为40.7%(以间氟苯胺计)。该路线未见文献报道,所用原料价廉易得,反应条件温和可控,后处理简便,为其工业化生产奠定了基础。
关键词
雷得唑来
噁唑烷酮类抗菌药物
合成
Keywords
radezolid
oxazolidinone antibacterial agents
synthesis
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
JAK1/2抑制剂 momelotinib 的合成工艺研究
杜世美
李颖修
陈延峰
罗勇
徐莉英
赵燕芳
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019
3
原文传递
2
抗精神病药物伊潘立酮的合成工艺改进
侯云雷
杜世美
杨秀秀
单振良
沈琪
徐莉英
宫平
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
1
原文传递
3
噁唑烷酮类抗菌剂雷得唑来的合成
单振良
吴亚闯
林华芳
杜世美
徐莉英
赵燕芳
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017
1
原文传递
已选择
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