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替米考星Eudragit L100纳米粒的制备及体外评价 被引量:4
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作者 杜昌余 王洪光 +1 位作者 林卫瑞 王嘉伟 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期848-852,共5页
目的研究Eudragit L100纳米粒的制备工艺和处方,并考察其包封率和体外释放度。方法以Eudragit L100为高分子载体材料,以替米考星为模型药物,采用溶剂非溶剂法制备纳米粒。用透射电镜观察其形态,纳米粒度仪测定其粒径分布,用透析袋法测... 目的研究Eudragit L100纳米粒的制备工艺和处方,并考察其包封率和体外释放度。方法以Eudragit L100为高分子载体材料,以替米考星为模型药物,采用溶剂非溶剂法制备纳米粒。用透射电镜观察其形态,纳米粒度仪测定其粒径分布,用透析袋法测定纳米粒的包封率,动态透析法研究其体外释放度。结果制备的纳米粒为结构致密的球体,且均匀规整,平均粒径为(45.6±4.8)nm左右。包封率为达95%以上,载药量(20.64±0.36)%。替米考星纳米粒的体外释药具有显著的pH敏感性,且具有一定的缓释效果。结论溶剂非溶剂法制备了均匀规整、包封率高、且具有一定缓释效果的替米考星纳米粒。 展开更多
关键词 替米考星 纳米粒 EUDRAGIT L100 包封率
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星点设计-效应面法优化氟苯尼考缓释微球制备工艺 被引量:3
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作者 林卫瑞 王洪光 杜昌余 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期609-613,共5页
目的优化复凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺。方法以复凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计,考察囊材(明胶、阿拉伯胶)浓度、成囊pH、搅拌速度撒三因素对制备微球的影响,对结果进行二项式拟... 目的优化复凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺。方法以复凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计,考察囊材(明胶、阿拉伯胶)浓度、成囊pH、搅拌速度撒三因素对制备微球的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件,优化工艺后制得的微球在人工体液中进行体外释放。结果最佳工艺条件为囊材浓度2.2%、成囊pH3.9、搅拌速度450r/min;制得的微球圆整均一,粒径50μm左右,包封率51.80%,载药量可达14.29%;制得的微球在Hank's人工模拟体液中有良好的缓释特征。结论优化制备工艺条件下制得的微球外形良好载药量较大,缓释效果好。 展开更多
关键词 星点设计-效应面优化法 复凝聚 微球 氟苯尼考
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维生素D类药物及其类似物的研发进展 被引量:4
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作者 赵洺良 王明刚 +4 位作者 刘振玉 孙桂玉 王清亭 杜昌余 陈阳生 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期914-921,共8页
维生素D3对于预防骨骼疾病、肌肉无力、自身免疫性疾病以及某些类型的癌症是必不可少的。维生素D3通过其代谢产物1α,25-二羟基维生素D_(3)[1,25(OH)_(2)D_(3)]充当转录因子维生素D受体(VDR)的有效激动剂。因此维生素D直接影响众多基因... 维生素D3对于预防骨骼疾病、肌肉无力、自身免疫性疾病以及某些类型的癌症是必不可少的。维生素D3通过其代谢产物1α,25-二羟基维生素D_(3)[1,25(OH)_(2)D_(3)]充当转录因子维生素D受体(VDR)的有效激动剂。因此维生素D直接影响众多基因组位点及其靶组织的染色质结构和基因调控。近年来单独或组合修饰1,25(OH)_(2)D_(3)的侧链、A环、三烯系统或C环以及非甾体模拟物,均获得了多种有效的VDR激动剂和拮抗剂。目前为止,近150个VDR配体与各种维生素D类似物结合体的晶体结构已被逐渐阐明,使得这些化合物的作用机理明确至分子水平。本文综述了过去10年、尤其是近5年提出的重要维生素D类似物以及从有关VDR蛋白的新结构信息中得出的化合物分子水平的作用机理。 展开更多
关键词 维生素D 骨化醇 维生素D受体
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烟台地区小麦、玉米生产潜力分析——兼一年二作技术体系评价
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作者 单玉珊 马德成 +5 位作者 王向荣 祝芳彬 李云波 杜昌余 高仕成 李玉玲 《菏泽师专学报》 1999年第2期50-54,共5页
根据烟台地区光、热、水等气候资源实况,运用FAO等提供的生产潜力估算方法,认真分析了当地小麦、玉米不同栽培技术体系的生产潜力,进而对两个作物合理组配的4种一年二作技术体系作出评价:(1)晚播“独秆”小麦—套种晚熟玉米光温生产潜... 根据烟台地区光、热、水等气候资源实况,运用FAO等提供的生产潜力估算方法,认真分析了当地小麦、玉米不同栽培技术体系的生产潜力,进而对两个作物合理组配的4种一年二作技术体系作出评价:(1)晚播“独秆”小麦—套种晚熟玉米光温生产潜力最大,气候生产潜力也较高,目前宜作为高产攻关的二作技术体系;(2)中茬“中播”小麦—晚套中熟玉米气候生产潜力最高,稳产性好,宜作为当地大面积推广应用的主要二作技术体系;(3)晚播“独秆”小麦—平播中熟玉米气候生产潜力较高,水热综合满足状况良好,适合在产量水平较低、而机械化水平较高的条件下推广应用;(4)早茬“精播”小麦—早套中熟玉米气候生产潜力最低,稳产性差,应尽快用其它二作技术体系予以更替。 展开更多
关键词 小麦 玉米 栽培 生产潜力 一年二作技术
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骨化三醇软胶囊在中国健康志愿者体内的药动学及生物等效性
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作者 钱红 边静 +3 位作者 陈阳生 杜昌余 张怀征 徐智儒 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第9期1236-1243,共8页
建立了高灵敏度的LC-MS/MS法检测人血浆中骨化三醇的含量,定量下限达到20 pg/mL,能够满足临床检测的需求。采用随机、开放、三周期、三交叉的试验设计,对骨化三醇的受试制剂与市售参比制剂在36名中国健康志愿者体内的药动学特征进行比较... 建立了高灵敏度的LC-MS/MS法检测人血浆中骨化三醇的含量,定量下限达到20 pg/mL,能够满足临床检测的需求。采用随机、开放、三周期、三交叉的试验设计,对骨化三醇的受试制剂与市售参比制剂在36名中国健康志愿者体内的药动学特征进行比较,考察二者的生物等效性。健康志愿者空腹单次口服给予骨化三醇软胶囊(4.0μg),受试制剂与参比制剂的主要药动学参数t_(max)分别为(3.46±1.33)和(2.92±1.47)h;t_(1/2)分别为(8.14±3.22)和(7.70±2.32)h;c_(max)分别为(160.68±52.41)和(169.00±50.26)pg/mL。并且,受试制剂与参比制剂的血浆药物浓度变化趋势一致,主要药动学参数几何均值比90%置信区间均在80.00%~125.00%,表明受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 骨化三醇软胶囊 空腹 药物动力学 生物等效性
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星点设计-效应面法优化流化床制备盐酸普萘洛尔微囊工艺 被引量:2
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作者 杜昌余 王洪光 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第12期1112-1116,共5页
目的优化盐酸普萘洛尔微囊的制备工艺。方法采用流化床制备普萘洛尔微囊,以平均粒径,包封率、载药量及总评归一值为评价指标,并运用星点设计考察囊材液流速、喷雾压力对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最... 目的优化盐酸普萘洛尔微囊的制备工艺。方法采用流化床制备普萘洛尔微囊,以平均粒径,包封率、载药量及总评归一值为评价指标,并运用星点设计考察囊材液流速、喷雾压力对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,最佳工艺参数:囊材液流速1.00 mL·min-1,喷雾压力0.65 bar,在此工艺条件下得到微囊粒径为300μm,载药量为20.54%,包封率达89.63%。结论优选普萘洛尔微囊的流化床制备工艺稳定可行,包封率高,有利于工业化生产。 展开更多
关键词 星点设计 效应面法 流化床 盐酸普萘洛尔 微囊
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包衣处方和工艺对对乙酰氨基酚缓释微丸释放度的影响 被引量:1
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作者 王嘉伟 王洪光 杜昌余 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第1期55-59,共5页
目的研究包衣处方和工艺对离心法制备的膜控型缓释微丸的体外释药行为的影响。方法以对乙酰氨基酚为模型药,采用BZJ-360型离心造粒包衣机以液相层积法制备含药丸芯,以微丸的体外释放度为考察指标,分别用单因素考察和正交试验的方法来探... 目的研究包衣处方和工艺对离心法制备的膜控型缓释微丸的体外释药行为的影响。方法以对乙酰氨基酚为模型药,采用BZJ-360型离心造粒包衣机以液相层积法制备含药丸芯,以微丸的体外释放度为考察指标,分别用单因素考察和正交试验的方法来探讨包衣处方、工艺因素对缓释微丸的释药特征的影响,并筛选出最佳水平,通过对药物释放度曲线的药动学模型拟合确定微丸的缓释机制。结果以丙烯酸树脂(Eudragit RS PO∶RL PO=10∶1)为包衣材料,包衣增重为10%,聚合物浓度为6%时包衣微丸在pH 6.2的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,释药机制主要是以膜控为主的扩散作用,骨架溶蚀也起到了一定的协同作用。结论该技术制备的对乙酰氨基酚缓释微丸包衣均匀,操作简便,质量可靠,可工业化生产。 展开更多
关键词 离心法 膜控缓释微丸 丙烯酸树脂 对乙酰氨基酚
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骨化三醇前体对照品的制备及其在软胶囊中检查方法的研究 被引量:4
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作者 王清亭 王明刚 +5 位作者 刘晓霞 刘振玉 杜昌余 赵洺良 孙桂玉 陈阳生 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期370-376,共7页
目的:制备骨化三醇前体对照品,进行方法研究,并建立高效液相色谱法测定骨化三醇软胶囊中骨化三醇前体的含量。方法:采用C8色谱柱,以乙腈-Tris缓冲液(配制1 g·L^(-1)的3-羟甲基氨基甲烷溶液,用磷酸调节pH为7.0~7.5)为流动相,梯度洗... 目的:制备骨化三醇前体对照品,进行方法研究,并建立高效液相色谱法测定骨化三醇软胶囊中骨化三醇前体的含量。方法:采用C8色谱柱,以乙腈-Tris缓冲液(配制1 g·L^(-1)的3-羟甲基氨基甲烷溶液,用磷酸调节pH为7.0~7.5)为流动相,梯度洗脱,流速1 mL^(-1)·min^(-1),检测波长265 nm,柱温40℃,进样体积20μL。结果:骨化三醇前体定量测定方法专属性良好,骨化三醇质量浓度在1.275~255.0μg·mL^(-1)范围内线性良好,骨化三醇前体质量浓度在0.142~2.126μg·mL^(-1)浓度范围内线性良好,骨化三醇和前体的检测下限分别为0.0064μg·mL^(-1)和0.035μg·mL^(-1),定量下限分别为0.032μg·mL^(-1)和0.12μg·mL^(-1),精密度良好,平均加样回收率100.0%,选择加校正因子的面积归一化法进行计算,对不同批次的骨化三醇软胶囊进行测定,前体平均含量分别为6.06%、5.08%、6.12%。结论:本方法操作简便,结果准确,可用于骨化三醇软胶囊中骨化三醇前体的测定,可为具有相似结构的骨化醇类药品控制前体限度提供参考。 展开更多
关键词 高效液相色谱 骨化三醇前体 对照品制备 骨化三醇软胶囊 定量测定 方法验证
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