基于中医传承计算平台挖掘中药复方专利治疗阿尔茨海默病的用药规律

目的:基于中医传承计算平台挖掘中药复方专利治疗阿尔茨海默病的用药规律,以期为该病的治疗提供依据,为新药开发提供参考和借鉴。方法:基于中国专利公布公告平台,检索选择自建库日-2023年2月1日治疗阿尔茨海默病的中药复方专利,对符合纳入标准的中药复方进行药物频次、四气五味、归经、功效统计,并进行关联规则及聚类分析。结果:共筛选得到93条中药复方,涉及308味中药。高频中药排列前8位的依次是石菖蒲、远志、人参、川芎、黄芪、熟地黄、当归、茯苓;四气多性温,药味以甘、苦、辛为主,主要归肝、肾、心、脾经;功效类别排列前5位的分别是补虚药、活血化瘀药、安神药、清热药、开窍药;关联规则分析共挖掘出23条常用组合,10味核心中药,得到置信度≥0.6的药物关联规则10个;K-means聚类分析挖掘出4条潜在聚类药物组合。结论:阿尔茨海默病病机多虚实夹杂,治宜补虚泻实,补虚包括补益气血、温补脾肾、滋补肝肾、填精益髓、宁心安神,泻实包括豁痰化浊、活血通窍。

桑叶化学成分、药理作用及应用研究进展

桑叶作为广泛使用的传统中药有着悠久的历史,具有疏散风热、清肺润燥、清肝明目之功效。通过查阅中外数据库,对近年来桑叶化学成分、药理作用及应用的相关文献进行归纳和总结,发现桑叶中含有黄酮、生物碱、多糖、甾醇、挥发油、氨基酸等化学成分,桑叶丰富的物质基础使其具有调节糖脂代谢、调节肠道功能、抗氧化、抗衰老、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、调节免疫等广泛的药理活性,在临床用药、功能性食品开发和动物养殖的方面具有十分广泛的应用。该文从化学成分、药理作用及其应用等方面对桑叶的研究现状进行了综述,为进一步合理开发和综合利用桑叶资源提供参考。

抗病毒壮药及其化学成分研究进展

病毒(DNA、RNA、蛋白质类)是一类严重危害人类生活健康的病原体,病情形势严峻,特别是从2019年至今全球都在饱受着新型冠状病毒对人类生命、生活及发展带来的危害。寻找疗效确切的具有抗病毒及免疫调节作用的天然药物已成为当今时下热点。壮药是在壮医理论和经验指导下应用于疾病防治和卫生保健的药用物质及其制剂,具有鲜明的民族性、传统性和地域性特点。该研究依据《广西壮族自治区壮药质量标准》,发现部分壮药及其有效成分、提取物等具有较好的抗病毒作用,其抗病毒种类及研究方面主要集中在疱疹病毒、流感病毒、呼吸道病毒、乙肝病毒、烟草花叶病毒、柯萨奇病毒以及新型冠状病毒预测的作用及其机制等,为壮药抗病毒研究与发展前景提供参考。

扶芳藤化学成分和药理作用研究概况

扶芳藤为卫矛科植物扶芳藤Euonymus fortunei(Turcz.)Hand.-Mazz的带叶茎枝,别名岩青藤、山百足、抬络藤、换筋骨等[1]。在我国主要分布于贵州、广西、浙江、云南、江西、陕西等地[2]。《本草拾遗》记载其“主一切气,一切血,一切冷,去百病,久服延年”[3],是我国多地常用的植物药[4]。扶芳藤味苦、甘、微辛,性微温,归肝、脾、肾经,具有舒筋活络、益肾壮腰、止血消瘀的功效,主治腰膝酸痛、半身不遂、风湿痹痛、血崩、月经不调、创伤出血等病症[5]。扶芳藤是“双藤筋骨片”“止血灵胶囊”“复方扶芳藤合剂”等产品的主要药材[6],为了更好地开发利用扶芳藤,本文对扶芳藤的化学成分及药理作用作一综述如下。

复方田七益智颗粒对老年痴呆模型大鼠学习记忆及海马AChE活性的影响

目的研究复方田七益智颗粒（CTG）对痴呆大鼠学习记忆及海马乙酰胆碱酯酶（AChE）活性的影响。方法采用经典的大鼠Mor-ris水迷宫实验,观察CTG对Aβ25~35致痴呆大鼠学习记忆障碍的改善作用,并测定CTG对痴呆大鼠海马AChE活性的影响。结果在大鼠水迷宫实验中观察到CTG高剂量组（14 g·kg^-1·d^-1）、中剂量组（7g·kg^-1·d^-1）、低剂量组（3.5 g·kg^-1·d^-1）大鼠逃避潜伏期、成功找到平台次数与模型组比较差异有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;测定大鼠海马AChE活性实验中观察到CTG高、中、低剂量组大鼠海马AChE活性与假手术组比较差异有统计学意义（P〈0.01）。结论 CTG对Aβ25~35致痴呆大鼠学习记忆障碍具有明显的改善作用,且CTG可降低痴呆大鼠海马AChE活性,这可能是其改善学习记忆的药理机制之一。

蟹壳化学成分与药理作用研究进展

对蟹壳成分及药理作用研究作一概述,为蟹壳在医药保健方面的进一步开发利用提供参考。

寒凝血瘀证模型大鼠中医表征指标量化研究

目的研究开发出中医实验动物证候表征采集分析系统,使某些中医病证模型动物表征指标的采集与分析数字化、自动化,从而达到客观、科学的要求。方法利用本系统对寒凝血瘀证模型大鼠的毛色、眼睛颜色、耳廓颜色、舌色与足爪等多项中医证候表征指标采集分析,并与检测的大鼠血液流变学指标与微循环指标进行对比分析。结果模型组大鼠与正常组大鼠在眼睛颜色、耳廓颜色、舌色与足爪颜色的三原色分量值(RGB值:R表示红色值、G表示绿色值、B表示蓝色值)比较(多数指标RGB百分比值比较),差异有统计学意义(P<0.05),且与肉眼观察到的症状及其他病理指标反应的病证情况相一致。结论本系统初步实现了中医实验动物证候表征某些望诊指标采集的数字化,分析自动化,达到了客观、科学的要求,且实用性好。

肉桂挥发油提取及β-环糊精包合工艺研究

目的:优选肉桂挥发油的提取及β-环糊精包合工艺。方法:在对单因素实验结果分析的基础上,采取正交试验法,以挥发油提取率为指标,考察浸泡时间、加水量、提取时间3个因素,优选出挥发油最佳提取工艺;以包合物含油率、包合率及包合物得率为指标,考察β-CD和水比例、挥发油和β-CD的比例、包合温度、包合时间4个因素,优选挥发油β-环糊精最佳包合工艺;并用显微鉴别法、薄层色谱法对包合物进行验证及质量评价。结果:肉桂挥发油的最佳提取工艺为肉桂加8倍量的水浸泡1 h,提取5 h;最佳β-环糊精包合工艺为β-CD和水比例为1∶10,肉桂挥发油与β-CD的比例为1∶6,在包合温度为50℃下包合1.5 h。2项挥发油包合物验证实验证明挥发油包合物已经形成。结论:肉桂挥发油提取及β-环糊精包合工艺效果佳、重复性好。

复方绞股蓝益智颗粒急性毒性与慢性毒性实验研究

目的研究复方绞股蓝益智颗粒(Compound Jiaogulan Yizhi Granules,CJG)的急性与慢性毒性,以评价CJ(G辅助改善记忆的保健食品)的安全性。方法在急性经口毒性实验中,采用最大给药量实验法,以30000mg·kg-1·d-1剂量的CJG给予小鼠灌胃两周,观察小鼠一般外观表现、中毒症状与死亡数;在慢性毒性实验中,采用大鼠30d喂养实验,以3333mg·kg-1·d-1、5000mg·kg-1·d-1、6667mg·kg-1·d-13个剂量的CJG给大鼠连续灌胃30d,试验期间观察动物的生长发育情况,包括各剂量组的动物体重、增重量、进食量、食物利用率、血常规指标、血生化指标、脏器重量及脏器/体重比值。结果在急性经口毒性实验中,未见动物有中毒症状,无动物死亡,外观表现未见异常;在慢性毒性实验中,实验期间动物的生长发育良好,各剂量组的动物体重、增重量、进食量、食物利用率、血常规指标、血生化指标、脏器重量及脏器/体重比值与对照组比较,均无显著性差异(P>0.05)。结论 CJG属于无毒级保健食品,符合保健食品安全要求。

桂栀助眠胶囊成型工艺研究

目的筛选桂栀助眠胶囊的最佳成型工艺。方法以吸湿率和休止角为评价指标,筛选出适当的辅料,并对主药与辅料的比例进行优化;以制粒情况、颗粒收得率和成型率为指标,筛选出最佳乙醇浓度;考察颗粒的吸湿率、休止角、堆密度、临界相对湿度。结果最佳成型工艺为:主药与微晶纤维素、可溶性淀粉按6∶3∶1比例混匀,加入75%乙醇制软材,过24目筛制粒,真空干燥(0.08~0.1MPa,60℃)4h,整粒。所得颗粒休止角为29.30°,吸湿率为8.95%,堆密度为0.444 8g/mL,临界相对湿度为74.27%。结论本研究所得成型工艺合理、可行,可为桂栀助眠胶囊大生产提供依据。

不同配伍比例栀子-肉桂水提物改善小鼠睡眠作用及相关机制研究

研究不同质量比例栀子-肉桂水提物改善睡眠作用,初步探讨改善睡眠的作用机制。选取150只18 g^22 g健康雄性成年昆明小鼠,按体重对实验动物随机分组,每组10只,每天经口灌胃给予阴性对照组(生理盐水)、按质量比10∶1、5∶1、1∶1栀子-肉桂水提物组、阳性对照组(地西泮),连续灌胃受试样品30 d后,进行直接睡眠实验、延长戊巴比妥钠睡眠实验、戊巴比妥钠阀下剂量催眠实验、巴比妥钠睡眠潜伏期实验;采用酶联免疫吸附(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)法测定不同质量比例小鼠脑5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)的含量。结果表明,栀子-肉桂不同质量比例组在60 min内,均未有直接睡眠现象;与阴性对照组相比,栀子-肉桂质量比5∶1组能延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间(P<0.05),且能增加戊巴比妥钠阀下剂量小鼠入睡率(P<0.05);栀子-肉桂质量比10∶1组能缩短巴比妥钠小鼠睡眠潜伏期(P<0.05);栀子-肉桂质量比5∶1组能增加小鼠脑内的GABA含量(P<0.05),栀子-肉桂不同质量比例组对小鼠脑内5-HT含量无明显影响(P>0.05)。表明栀子-肉桂质量比5∶1组改善睡眠效果最佳,其作用机制可能与增加小鼠脑内GABA含量有关。

不同粒径的梭子蟹壳粉对消炎痛致大鼠胃溃疡的影响

目的研究不同粒径的梭子蟹壳粉对消炎痛致大鼠胃溃疡的影响。方法采用灌胃消炎痛法致大鼠胃溃疡模型,观察不同粒径的梭子蟹壳粉对大鼠胃酸分泌量及胃溃疡的影响。结果各用药组大鼠胃液总酸度及排出量与模型组比较,均明显降低(P<0.01);各用药组大鼠胃溃疡指数与模型组比较,微米组与纳米组明显降低(P<0.05或P<0.01)。结论不同粒径的梭子蟹壳粉对消炎痛致大鼠胃溃疡具有不同程度的防治作用,其作用随着蟹壳粉粒径的减小而增强。

文蛤化学成分与药理作用研究进展

文蛤是一种传统的海洋中药,文蛤壳入药已有2 000多年的历史。通过查阅国内外近20年的相关文献,对文蛤化学成分及药理作用的研究进展进行了综述,旨在为其进一步开发利用提供科学依据。

文蛤粗多肽对免疫抑制小鼠TNF-α,IL-2及IFN-γ的影响

目的:研究文蛤粗多肽的免疫药理活性,为后期产品开发提供研究基础。方法:取雄性KM小鼠50只,随机分为5组:空白组、模型组、左旋咪唑组(1.0 mg/kg)、文蛤粗多肽高剂量组(200 mg/kg)、文蛤粗多肽低剂量组(100 mg/kg),每组10只。灌胃给药,每日1次,连续给药30 d,灌胃体积为0.2 ml/10 g BW。同时,除空白组外,其余各组小鼠每隔2日灌服地塞米松(DXM,1.5 mg/kg)1次进行免疫抑制造模,共15次。末次灌胃6 h后,称重,摘眼球取血,脱颈椎处死小鼠,并取脏器,测定免疫器官指数与血清中TNF-α,IL-2与IFN-γ的变化。结果:文蛤粗多肽对免疫抑制小鼠胸腺指数、脾脏指数与体重具有明显增加作用(P<0.05);并可明显升高免疫抑制小鼠血清中TNF-α、IL-2与IFN-γ的水平(P<0.05)。结论:文蛤粗多肽对地塞米松造成的免疫抑制小鼠具有免疫增强作用。

不同蒸馏方法对八角枝叶茴香油和莽草酸提取效果的影响

[目的]比较4种蒸馏方法对八角枝叶中莽草酸和茴香油提取效果的影响。[方法]采用水煮法、常压水蒸汽蒸馏法、高压干蒸汽蒸馏法和热空气蒸馏法,分别从鲜八角枝叶中提取莽草酸和茴香油,计算莽草酸和茴香油的提取率。[结果]莽草酸和茴香油的提取率分别为:水煮法91.45%、0.88%,常压水蒸汽蒸馏法63.23%、0.97%,高压干蒸汽蒸馏法0%、1.18%,热空气蒸馏法0%、1.23%;从茴香油的质量来看,常压水蒸汽蒸馏法和水煮法所得茴香油,质量优于高压干蒸汽蒸馏法和热空气蒸馏法。[结论]从茴香油得率、莽草酸提取率、茴香油品质等方面看,常压水蒸汽蒸馏法最佳,水煮法次之;热空气和高压干蒸汽不仅提不出莽草酸,而且所得茴香油的品质也不佳,不建议采用。

芒果苷与顺铂联用对肝癌细胞HepG2增殖及PTK活性的影响

目的:观察芒果苷与顺铂(DDP)联用对肝癌细胞HepG2增殖及PTK活性的影响。方法:不同剂量芒果苷和(或)顺铂处理HepG2细胞24,48,72h后,用MTT法检测药物对细胞生长的抑制率,用ELISA法测定癌细胞中蛋白酪氨酸激酶(PTK)活性,并计算两药相互作用系数,比较其协同性。结果:不同浓度的芒果苷和顺铂单独用药或联合用药均可抑制人肝癌HepG2细胞株生成及HepG2细胞中PTK的活性,并且具有明显的剂量-时效关系,抑制作用随着药物浓度的提高、作用时间的延长而增强。不同浓度的芒果苷与顺铂联用较单用对HepG2细胞增殖及PTK活性的抑制率均明显增加(P<0.05);用药72h后,单独用药顺铂(2.0μg/ml)、芒果苷(20.0μg/ml)及联合用药顺铂+芒果苷(2.0μg/ml+20.0μg/ml)对HepG2细胞生长增殖的抑制率达到最大值,分别为72.49%、36.49%与88.67%;对PTK活性的抑制率也达最大值,分别为36.47%、63.84%与76.27%,这表明顺铂对癌细胞增殖抑制作用强于芒果苷,而芒果苷对PTK活性抑制作用则明显强于顺铂;两药联用对细胞增殖及PTK活性抑制率的相互作用系数均在0.3～0.7之间,协同作用明显。结论:芒果苷与顺铂联用抑制HepG2细胞增殖具有明显的协同性与互补性,其机制与顺铂抑制癌细胞DNA复制和芒果苷抑制肿瘤细胞中PTK活性有关。

老年性痴呆的治疗药物研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD),也叫老年痴呆症,是一种以进行性认知功能障碍、记忆功能障碍为主要特征的神经退行性疾病。其临床症状主要表现为记忆力、智力、抽象思维能力、语言等功能的减退,同时也会出现情感及行为异常、工作能力丧失、生活质量严重下降。由于AD发病机制较为复杂,当前其确切的病因尚未明了,存在多种假说,包括Aβ淀粉样蛋白级联学说、中枢胆碱能损伤学说、兴奋性氨基酸毒性学说、自由基与氧化应激学说、免疫与炎症机制学说、钙稳态失调学说、脂代谢异常学说、神经细胞凋亡学说等。近年来,众多的学者越来越倾向认为AD可能是多种假说相互作用、相互影响的结果[1-2]。

梭子蟹壳不同炮制品对水浸应激性致大鼠胃溃疡的影响

[目的]研究梭子蟹壳不同炮制品对水浸应激性大鼠胃溃疡的影响。[方法]采用束缚–水浸法制备大鼠胃溃疡模型,观察梭子蟹壳不同炮制品对大鼠胃溃疡及胃酸分泌量的影响。[结果]梭子蟹壳生粉组、炒黄组、炒炭组对水浸应激性大鼠胃溃疡的抑制率分别为28.57%,47.62%及40.47%,与模型组比较均有显著性差异(P<0.01)。[结论]梭子蟹壳不同炮制品对水浸应激性大鼠胃溃疡均有预防治疗作用,其中炒黄组与炒炭组的效果优于生粉组。

复方桑椹三七对链脲霉素糖尿病小鼠血糖与胰岛病理的影响

目的研究复方桑椹三七（CMN）对链脲霉素致糖尿病小鼠血糖与胰岛病理的影响。方法取雄性昆明（KM）小鼠,用链脲霉素（STZ）（150mg/kg）腹腔注射造模,选取血糖值在11～25mmol/L小鼠50只,随机分为模型组,阳性组（格列苯脲5mg/kg）,CMN高、中、低（9.0,3.0,1.5g/kg）剂量组（n=10）,另取10只未造模小鼠为正常对照组。灌胃给药30d,测定小鼠饮食、体质量、血糖、血清胰岛素水平,并将小鼠胰岛β细胞免疫染色,观察其病理变化。结果 CMN对糖尿病小鼠摄食量、排尿量、饮水量、空腹血糖与胰岛素水平的影响与模型组比较差异有统计学意义（P〈0.01或P〈0.05）;病理切片显示CMN可使小鼠胰岛β细胞免疫染色阳性数量明显增加,病理损伤明显好转,具体数据为,摄食量：正常组为（5.13±0.67）、模型组为（8.91±0.81）、格列苯脲组为（6.6±0.83）、CMN高剂量组为（4.56±0.89）、CMN中剂量组为（6.63±0.49）、CMN低剂量组为（8.26±0.92）;饮水量：正常组为（6.21±0.59）、模型组为（21.95±5.58）、格列苯脲组为（13.13±1.73）、CMN高剂量组为（10.19±2.00）、CMN中剂量组为（13.45±2.82）、CMN低剂量组为（16.80±5.68）;排尿量：正常组为（4.17±0.49）、模型组为（20.31±4.97）、格列苯脲组为（11.38±1.98）、CMN高剂量组为（9.63±2.13）、CMN中剂量组为（12.49±2.79）、CMN低剂量组为（15.53±5.66）;空腹血糖（第30天）：正常组为（4.91±0.89）、模型组为（20.58±6.69）、格列苯脲组为（12.71±6.60）、CMN高剂量组为（11.73±3.55）、CMN中剂量组为（12.52±6.78）、CMN低剂量组为（14.28±5.57）;血清胰岛素水平：正常组为（10.12±1.27）、模型组为（4.68±1.29）、格列苯脲组为（6.80±1.54）、CMN为高剂量组（6.23±1.62）、CMN中剂量组为（5.93±1.12）、CMN低剂量组为（5.72±0.97）;胰岛病理评分：正常组为（2.90±0.54）、模型组为（1.00±0.82）、格列苯脲组为（2.00±0.77）、CMN高剂量组为（2.40±0.49）、CMN中剂量组为（2.10±0.83）、CMN低剂量组为（1.90±0.54）。结论 CMN对糖尿病小鼠摄食量、饮水量、排尿量及空腹血糖具有明显降低作用,这可能与其保护修复胰岛β细胞,恢复胰岛素的分泌水平相关。

复方桑椹三七降血糖作用的实验研究

目的:观察复方桑椹三七(CMN)的降血糖作用。方法:采用最大给药量试验法,观察CMN的急性毒性;连续灌胃复方桑椹三七30 d,观察复方桑椹三七对正常小鼠及四氧嘧啶高血糖模型小鼠饮食、体重与血糖的影响。结果:小鼠急性毒性试验结果显示,在观察14天内小鼠无明显中毒症状,无死亡,体重增长正常,解剖未见明显异常。CMN对正常小鼠饮水量、摄食量、体重、空腹血糖、餐后血糖的影响均不显著(P>0.05)。CMN能明显降低高血糖模型小鼠饮水量与空腹血糖,与模型组比较具有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。结论:CMN急性经口毒性属无毒级;其对正常小鼠饮食、体重与血糖无明显影响;对高血糖模型小鼠饮水量、空腹血糖具有明显降低作用。