N-(取代)对三氟甲基苯基-1,3,5-三取代吡唑-4-酰胺衍生物的合成与生物活性

设计合成10个未见文献报道的N-对三氟甲基苯基-1,3,5-三取代吡唑-4-酰胺类化合物,其结构经元素分析,1HNMR,IR确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物对水稻纹枯病、小麦赤霉病、辣椒枯萎病和马铃薯晚疫病有一定的杀菌活性.

N-(取代对三氟甲基苯基)-N＇-(1，3,5-三取代吡唑-4-羰基)硫脲的合成与生物活性

为了寻找高效低毒的农药,从3-甲基-1-取代苯基-5-吡唑酮出发,经过几步反应得到5-氯-3-甲基-1-取代苯基-4-吡唑羰基异硫氰酸酯.5-氯-3-甲基-1-取代苯基-4-吡唑羰基异硫氰酸酯分别与对三氟甲基苯胺和2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺反应得到10个未见文献报道的N-(取代对三氟甲基苯基)-N'-(1,3,5-三取代吡唑-4-羰基)硫脲类化合物,其结构经元素分析,IR,1HNMR确证.初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性.

奥沙拉秦的合成改进

以5-硝基水杨酸为原料,经过甲酯化、甲磺酰化、还原、重氮化、偶合、水解制得奥沙拉秦。针对传统的合成奥沙拉秦的方法存在的一些缺点,采用乙酸-铁粉作还原剂,对2-甲磺酰氧-5-硝基苯甲酸甲酯的还原反应进行了工艺改进。通过实验,考察了还原反应温度、反应时间和投料比对该反应的影响,确定了该反应的最适宜反应条件为:反应温度为回流温度,反应时间为4 h,投料比为1:4。

N-芳基-N′-(3,4,5-三甲氧基苯基)羰基脲类化合物的合成

从3,4,5-三甲氧基苯甲醛出发,经过几步反应得到3,4,5-三甲氧基苯基羰基异氰酸酯;3,4,5-三甲氧基苯基羰基异氰酸酯再与芳胺反应,得到6个未见文献报道的N-芳基-N-′(3,4,5-三甲氧基苯基)羰基脲类化合物,其结构经元素分析I、R1、HNMR确证。

3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-取代苄巯基-1,2,4-三唑的合成及其生物活性

3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与取代苄氯反应合成了九个新型3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-取代苄巯基-1,2,4-三唑(2a～2i),其结构经1H NMR,IR和MS表征。初步生物活性测试结果表明,3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-对氯苄巯基-1,2,4-三唑(2b)对半夏立枯病菌具有抑制活性。

N-(取代)芳基-1,3,5-三取代吡唑-4-酰胺的合成

从3-甲基-1-苯基-5-吡唑酮出发,经过一系列反应得到5-氯-3-甲基-1-苯基-4-吡唑酰氯,再分别与芳胺反应得到5个未见文献报道的5-氯-3-甲基-1-苯基吡唑-4-酰胺类化合物。其结构经元素分析、1HNMR和IR确认。

N-吡唑酰基苯并咪唑衍生物的合成研究

设计合成了5个未见文献报道的N-吡唑酰基苯并咪唑类化合物，其结构经元素分析、HNMR、IR确证。

含三氟甲基芳基吡唑甲酰脲的衍生物的合成与结构表征

合成了10个新型含三氟甲基芳基吡唑甲酰脲类化合物,其结构经IR1、HNMR、元素分析确证。

含有脲桥结构的苯氧乙酰胺衍生物的合成与表征

为了开发新型高效低毒杀菌剂,设计合成了5个未见文献报道的含有脲桥结构的苯氧乙酰胺类化合物,其结构经元素分析,1H NMR和IR确证.

新型3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-取代苄砜基-1,2,4-三唑的合成及其抑菌活性

以3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为原料,经醚化和氧化反应合成了11个新型的的3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-取代苄砜基-1,2,4-三唑(3a^3k),其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,在用药量为50 mg·L-1时,部分化合物对小麦赤霉菌、立枯菌、镰刀菌和链格孢菌有一定的抑菌活性。

空间3-RPC柔顺并联机构拓扑优化设计

为了获得空间柔顺并联机构构型,基于传统并联机构的设计原型,采用拓扑优化理论对空间并联机构进行拓扑优化设计。首先,以空间3-RPC并联机构为研究对象,建立机构的微运动学矢量连续映射Jacobian矩阵。然后,建立空间3-RPC柔顺并联机构的拓扑优化SIMP模型,运用优化准则算法(Optimization Criterion)对所建立的SIMP模型求解。最后,运用曲线拟合方法对拓扑后的构型轮廓进行拟合修正,采用Solid Works软件建立其拟合修正后的模型,进而通过Hyper Works有限元软件对机构进行静力学分析。仿真结果表明:与同构型的传统并联机构相比,拓扑优化后的空间柔顺并联机构具有相同的微动特性,因而验证了空间并联机构的拓扑优化设计方法的有效性。

试论学生学习兴趣的培养

近代德国教育学家第斯多惠说过：“教学的艺术不在于传授本领，而在于激励、唤醒和鼓舞。”复旦大学原校长杨福家教授曾指出：“能唤起学生好奇心的老师是非常重要的。学生在年轻时产生的好奇心、兴趣对他们的一生都是有用的。我们应该让学生在年轻时生活得愉快，充满好奇心，有丰富的兴趣。”可见，激励、唤起学生的学习兴趣比传授知识更重要，特别是对于小学生，学习兴趣就显得尤为重要。

新解“公大笑乐”

人教版七年级《语文》教材上册，第25课《世说新语》两则中《咏雪》，言简意赅地展示了纷纷扬扬的下雪天里．谢公及谢家子女在家即景赋诗咏雪的情景．简明精练地勾勒了一幅古代家庭轻松和谐的文化生活画面．文中有这样一句话：俄而雪骤。

6-取代苄硫基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑类化合物的合成与抑菌活性

以4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑为原料,环化得到6-巯基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑再与取代苄氯反应,得到9个6-取代苄硫基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑类衍生物3a～3i.其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性.

6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑的合成与生物活性

以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,通过4步反应得到4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑,再与取代芳酸反应,得到11个6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑衍生物5a～5k.其结构经IR,~1HNMR,MS和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性.

N-取代-5-磺酰基吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究

以吡唑酮、盐酸羟胺、硫酚、2-氯-5-氯甲基吡啶等化合物为原料,设计合成了5个未见文献报道的磺酰基吡唑肟醚新化合物,其结构经元素分析、1HNMR、IR和MS验证。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。

3-[(5-取代硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]苯并吡喃-2-酮的合成与抑菌活性

为寻找具有杀菌活性的三唑类先导化合物,采用活性亚结构拼接方法,将香豆素环和硫醚结构单元引入到三唑类化合物分子中,合成一系列未见文献报道的新型含香豆素环和硫醚结构的三唑类衍生物。经1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析对所合成化合物的结构进行了表征。初步生物活性测试表明,部分目标化合物在试验浓度下具有一定的抑菌活性。

新型1,2,4-三唑硫醚取代乙酰胺类化合物的合成及抗菌活性

以3,4,5-三甲氧苯甲酸为原料,将具有优良生物活性的1,2,4-三唑与酰胺结构结合,通过酯化、肼解、环化、醚化、水解、缩合等反应合成1,2,4-三唑硫基乙酰胺类化合物6a^6m,其结构经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证。初步生物活性测试表明,在浓度50μg/m L时,化合物6a^6m对猕猴桃软腐病中的葡萄座腔菌(B. dothidea)、拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(B. cinerea)表现一定的抑制活性,其中化合物6k和6l对葡萄座腔菌、拟茎点霉菌和灰霉菌的抑制活性在83. 4%~91. 3%;化合物6k对葡萄座腔菌和拟茎点霉菌的EC50值为46. 6和30. 8μg/m L,均优于对照药剂嘧霉胺(57. 6和32. 1μg/m L)。以上结果表明,1,2,4-三唑硫醚乙酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,可为进一步开发高活性化合物提供参考。