纳美芬的研究进展

目的:综述阿片受体拮抗剂纳美芬的研究进展。方法:通过查阅文献,总结纳美芬的药理学研究、临床应用、制剂学和体内分析方法等方面的研究进展。结果:纳美芬能竞争性拮抗各类阿片受体,临床用途广泛。结论:纳美芬具备肝脏毒性低、口服生物利用度高、半衰期长等优点,随着研究的深入,它的临床应用还将更为广泛。

盐酸纳美芬鼻腔喷雾剂纤毛毒性影响因素的考察与评价

目的:考察盐酸纳美芬鼻腔喷雾剂纤毛毒性的影响因素并对其进行评价。方法:应用离体蟾蜍上颚黏膜为实验模型,同时应用光学显微镜观察不同因素对纤毛摆动时间的影响。结果:药物浓度、溶液pH值和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在一定范围内或浓度下对纤毛摆动时间无显著性影响,而渗透压和三氯叔丁醇对纤毛摆动时间有显著性影响,并且HP-β-CD和三氯叔丁醇之间存在相互作用,两者合用时,三氯叔丁醇的纤毛毒性明显下降。结论:在一定范围内或浓度下,鼻腔给药的纤毛毒性受药物浓度、溶液pH值和HP-β-CD的影响较小,受渗透压、三氯叔丁醇影响较大,HP-β-CD可以降低三氯叔丁醇的纤毛毒性。

长春西汀的大鼠在体肠吸收研究

采用单向灌流技术考察长春西汀的大鼠在体肠吸收性质。结果表明,灌流速度对药物吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)有极显著影响(P<0.01);药物浓度对Ka和Papp无显著影响(P>0.05);药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;羟丙基-β-环糊精在1%～4%范围内对药物的肠吸收无显著影响。

格列齐特推拉式渗透泵的制备

目的:优化格列齐特推拉式渗透泵的处方,并对影响释放度的各种因素进行考察。方法:以紫外分光光度法对格列齐特推拉式渗透泵的体外释放度曲线进行测定,应用f2因子法为手段,对不同处方中药物释放曲线的相似性进行评价,对处方进行优化。结果:包衣增重、片心硬度及助推层中氯化钠的用量对药物的释放曲线有显著影响,释药孔径大小、转速以及打片时的填料顺序对释放曲线无显著性影响。结论:应用推拉式渗透泵系成功制备了格列齐特渗透泵,控释时间达12 h。