国产阿洛西林体外抗菌活性研究

本文报道国产阿洛西林对1980～1988年重庆地区临床分离的446株致病菌的体外抗菌活性,并与美国Miles 药厂生产的同类产品进行比较。结果表明阿洛西林具有广谱抗菌作用。国产阿洛西林在浓度为32μg/ml时能抑制79.8％的细菌。本品对金葡菌、痢疾杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)各为2和16、2和 4,4和32、8和64μg/ml。阿洛西林对其他革蓝氏阴性杆菌和粪链球菌亦具较好抗菌活性。其抗绿脓杆菌的作用较羧苄青霉素为强.阿洛西林对庆大霉素和羧苄青霉素耐药绿脓杆菌的抑菌率各为81.7％和85％。

重庆地区沙门氏菌耐药变迁及临床疗效观察

本文报道了重庆地区1984～1988年沙门氏菌对32种抗菌药的敏感度试验、30年来的耐药变迁及伤寒与耐药伤寒的临床疗效观察。表明耐药伤寒杆菌对常用于治疗伤寒的抗生素如氯霉素、SMZ/TMP、氨苄青霉素及其它药物产生了不同程度的耐药性。

1976～1990年重庆地区伤寒杆菌耐药变迁

本文报道了重庆地区及达县143株伤寒杆菌对19种抗菌药物的敏感度试验,结果显示:重庆地区常用药物中的复方SMZ对伤寒杆菌的抑菌率由1976～1984年的75％降至目前的13％,氯霉素和氨苄青霉素的抑菌率由1976～1984年的96％和91％降至74％和62.6％。第三代头孢菌素对伤寒杆菌的抑菌率除头孢哌酮由100％降至76％外,余均仍在90％以上。氟喹诺酮类的氟嗪酸、氟啶酸、

环丙沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道环丙沙星体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者环丙沙星400mg口服后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于2小时到达,为2.52±0.82μg/ml。表现分布容积为2.47L/kg,AUC为14.10μg·h/ml,消除半衰期为2.93小时。体外抗菌活性研究结果表明,本品抗菌谱广,抗菌活性强。对金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌MIC90分别为0.125、0.5,0.06、<0.03和0.25μg/ml。对绿脓杆菌抑苗率达87％。上述资料表明,环丙沙星口服400mg后,峰浓度明显高于多种细菌的MIC90值,预期临床可取得较好疗效。

乳酸环丙沙星注射剂临床疗效观察

本文采用随机对照开放临床试验,对乳酸环丙沙星(Ciprofloxacin,CPLX)注射剂进行了临床评价,共治疗各种细菌性感染100例,其中50例与头孢噻肟钠(Cefotaxime,CTX)相对照。结果显示CPLX组与对照CTX组疗效各为91.0％和92.0％(P>0.05),无显著性差异。两组细菌清除率各为90,8％和88.6％(P>0.05),无显著性差异。不良反应分别为15％和8％。不良反应程度轻微,主要表现为注射局部反应和消化道反应,其中注射局部反应CPLX略高于CTX。体外抗菌活性表明CPLX对大多数革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性。

洛美沙星与4种喹诺酮类和8种抗生素的体外抗菌活性比较

洛美沙星与４种氟喹诺酮药物以及８种抗生素体外抗菌活性比较结果显示：洛美沙星对多数革兰氏阴性菌具有良好的体外抗菌活性，其ＭＩＣ９０大都≤２μｇ／ｍｌ，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、哈夫尼亚菌、枸橼酸杆菌和产气肠杆菌的抗菌作用尤强，对金葡球菌亦具有一定的抗菌活性，对肺炎球菌和绿脓假单胞菌的抗菌作用较弱。与氧氟沙星和诺氟钞星的抗菌作用相似，稍优于依诺沙星，略逊于环丙沙星。与丁胺卡那霉素、头孢噻肟和头孢他啶的抗菌作用相当，优于氨苄西林、拉西林、庆大霉素和头孢呋肟等抗生素。

革兰氏阴性杆菌院内感染菌株的质粒分析

对1987年至1989年我院所分离的115株革兰氏阴性杆菌院内感染菌株进行了质粒分析。结果表明除肺炎杆菌、沙雷氏菌和变形杆菌各1株未分离出质粒外。其余菌株均分离出质粒。共分离出质粒367个,平均每株细菌3.19个。367个质粒分属36种不同分子量,介于1.0kb～132kb之间。 5.5kb、3.6kb、2.0kb在我院细菌中出现最为频繁,均各占总菌株的22％以上。这些质粒在绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、沙雷氏杆菌和变形杆菌中均有存在,在我院的院内感染中呈流行趋势。 通过质粒消除试验和药敏分析,5.5kb质粒可能与β—内酰胺抗生素的耐药有关;3.6kb质粒可能是编码对链霉素、卡那霉素和庆大霉素联合耐药的基因。2.0kb质粒可能决定氯霉素的耐药。35kb和11kb分别与5.5kb和3.6kb质粒在耐药方面的作用相同。

依诺沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

健康志愿者6人口服依诺沙星(ENX)400mg,用反相高效液相法测定给药后12小时内血药浓度以研究其药动学特征,同时测定ENX对797株临床分离致病菌的体外抗菌活性。 色谱条件,流动相为甲醇:0.008mol/L磷酸缓冲液:0.5mol/L四丁基溴化铵(25:75:4,V:V:V,pH2.85)。紫外检测波长275nm,0.04AUFS,流速为0.8ml/min,反应STD。本方法线性范围为0.0625～4μg/ml,r=0.9977。 ENX对所试革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有良好抗菌活性,抑菌率均>65％。 口服ENX400mg后,药物在体内的转运过程符合一级动力学一室开放模型。Tmax,Cmax分别为2.12h和2.47μg/ml,T 1/2Ka、T 1/2Ke分别为1.22和2.35h,Vd为3.07L/Kg,CL为0.86L/h.kg,说明口服后药物吸收迅速,可达较高浓度,且广泛分布于全身多数组织和体液中。

国产培氟沙星临床疗效观察

本文用国产培氟沙星对多种感染性疾病进行临床疗效观察。采用随机分组对照,治疗各种感染38例,并于同期用头孢氨苄治疗呼吸道感染,诺氟沙星治疗肠道及泌尿道感染36例进行比较。培氟沙星治疗呼吸道、肠道及泌尿道感染的临床有效率分别为90％、92.9％和88.9％,细菌阴转率为100％、100％和88.9％;使用头孢氨苄和诺氟沙星的对照组临床有效率分别为90％、57.1％和77.8％,细菌阴转率为100％,78.5％和77.8％。结果显示培氟沙星在肠道感染中疗效优于对照组,其它各组疗效与对照组无显著差异。本品副反应发生率为16.2％。

TEMOCILLIN体外抗菌活性的研究

本文报告Temocillin对490株致病菌体外抗菌活性的研究,并与其它6种β-内酰胺类抗生素和庆大霉素进行了比较。结果显示,本品对大多数肠道杆菌有较好抗菌活性,MIC_(50)为1～4μg/ml。MIC_(90)均为≤16μg/ml。本品对沙雷氏菌中度敏感,其MIC_(90)为3μg/ml;对绿脓杆菌和不动杆菌耐药。革蓝氏阳性球菌对本品不敏感。同其它几种抗生素比较,本品对大多数肠道杆菌的抗菌活性较头孢噻肟略差,与Moxalactam接近,较哌拉西林、头孢唑啉、头孢西丁、头孢呋肟和庆大霉素为强。本研究为该药的临床应用提供参考。

培氟沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道培氟沙星体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者(男女各半)口服400mg培氟沙星后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于4h达到,为8.20±2.84μg/ml,表观分布容积为3.05L/kg,AUC为163.08μg·h/ml,消除半衰期为13.35h。体外抗菌活性研究表明本品对常见致病菌有较强抗菌活性。对金葡球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌与伤寒杆菌的MIC_(30)(μg/ml)分别为0.25、2、2、0.25和1。上述结果表明,口服400mg培氟沙星后,其血峰浓度远较多种细菌的MIC_(90),预期临床可取得较好结果。

耐药伤寒流行菌株的耐药谱及质粒图谱分析

1989～1990年从四川达县地区分离的63株流行性伤寒沙门氏菌中,55株(87.3％)为多重耐药菌,仅对头孢呋肟、丁胺卡那霉素和新型氟喹诺酮类抗菌药物敏感。多重耐药的类型以SMKMABPCCPTCSUGMCET和SMKMABPCCPTCSUCET为主。同期收集的散发性伤寒沙门氏菌43株,有9株(21％)为多重耐药菌。质粒图谱显示,多重耐药菌都有1条分子量约为98Md的大质粒。其中1株还带有 3条质粒带。质粒消除试验证明,98Md的大质粒与多重耐药性有关。

国产氟罗沙星健康志愿者药物动力学研究

研究了７名健康志愿者口服单剂国产氟罗沙星４００ｍｇ后的药物动力学特征。用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定血清和尿中药物浓度。该药在体内转运过程以二室模型拟合为优，其显著特点是消除半衰期长（１１．２７ｈ）、血药峰浓度高（４．５９μｇ／ｍｌ）、表观分布容积大（０．８７Ｌ／ｋｇ）、血药时曲线下面积和系统清除率分别为６７．７８μｇｈ／ｍｌ和１０２．１ｍｌ／ｍｉｎ。尿药浓度在服药后２～４ｈ达到高峰为２９８±１１５μｇ／ｍｌ，４８～６０ｈ仍可达１４．３±８．４μｇ／ｍｌ。服药后２４、６０ｈ，尿药排泄率分别为５２．６％和６７．６％。

国产氟罗沙星体外抗菌活性研究

测定国产氟罗沙星对４９３株临床分离细菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），并与氧氟沙星、洛美沙星、环丙沙星和几种头孢菌素、氨基糖苷类抗生素作了比较。结果表明：氟罗沙星对革兰氏阴性细菌有强大抗菌活性，对肠杆菌科细菌的ＭＩＣ９０≤１μｇ／ｍｌ。对铜绿假单胞菌亦有较强抗菌活性，其ＭＩＣ５０、ＭＩＣ９０分别为２和４μｇ／ｍｌ。金葡球菌（含ＭＲＳＡ菌株）对氟罗沙星亦很敏感，ＭＩＣ９０≤１μｇ／ｍｌ。链球菌属对其基本耐药，ＭＩＣ９０为８～１６μｇ／ｍｌ。对大多数常见致病菌，氟罗沙星体外抗菌活性与氧氟沙星、洛美沙星相近，稍逊于环丙沙星。对革兰氏阴性菌，氟罗沙星与头孢噻肟、头孢他啶、阿米卡星相当，优于头孢唑林、氨苄西林、哌拉西林、庆大霉素。耐庆大霉素、头孢菌素菌株对氟罗沙星仍敏感。细菌对氟罗沙星单步自发耐药突变频率极低，但通过连续传代培养可以培育出对氟罗沙星高度耐药菌株。

氧氟沙星随机对照治疗细菌性感染的临床评价

用国产氧氟沙星与头孢拉定、诺氟沙星进行随机对照临床试验。氧氟沙星与头孢拉定对照治疗呼吸道及其它感染各４４例，有效率分别为９１％和８０％，细菌消除率分别８８％和８２％。氧氟沙星与诺氟沙星治疗泌尿系及肠道感染各５７例，有效率分别为９５％和８４％，细菌消除率分别为９６％和８７％。两组试验结果统计学处理均无显著性差异。

医院内感染特征及危险因素的研究

本文对某教学医院11个高危病房的1330例病人进行了院内感染特征及危险因素的前瞻性研究。结果表明:各病房病人的院内感染率不同,手术科室(22.03%)高于非手术科室(14.26％),x^2=12.64,P<0.01。感染部位以上呼吸道、伤口、泌尿道及肺部较为多见。院内感染病例的住院时间均较无感染者延长,平均增加2.19倍。院内感染者的病死率亦明显增高,其中手术科室增高17.94倍(RR=17.94,95%C13.80～84.80);非手术科室增高3.31倍(RR=3.31,95%Cl1.69～6.47)。院内感染菌株的耐药率大多高于院外感染株。同时发现:手术、保留导尿、使用各种引流管及皮质类激素或化疗。

拉氧头孢体外抗菌活性研究

测定进口分装拉氧头孢对６２５株致病菌的体外抗菌活性，并与原装进口拉氧头孢及其它６种抗菌剂进行了比较。结果显示：拉氧头孢对肠杆菌科的常见致病菌具有强大抗菌活性，ＭＩＣ（９０）均≤８μｇ／ｍｌ，抑菌率均在９０％以上。其抗菌作用与头孢他啶、氨曲南、亚胺培南和环丙沙星相似，略优于头孢噻肟和头孢哌酮。本品对绿脓假单胞菌也有一定作用，ＭＩＣ（９０）为８μｇ／ｍｌ；对不动杆菌作用差。本品对金葡球菌中度敏感，其ＭＩＣ（５０）和ＭＩＣ（９０）分别为４和１６μｇ／ｍｌ，抑菌率为８１％，与头孢他啶相似。本品对表葡球菌和粪链球菌作用较差，对四联球菌中度敏感。进口分装拉氧头孢与原装进口产品的体外抗菌活性无显著差别；大多数细菌的ＭＩＣ和ＭＢＣ亦无显著性差别。本研究为进口分装拉氧头孢的临床应用提供参考。

洛美沙星的药代动力学

洛美沙星(lomefloxacin,SC-47111,NY-198,LOM)是日本北陆公司研制的新型第三代氟喹诺酮类抗菌药,化学名称为(±)-1-乙基-6,8-二氟-7-(3-甲基-1-派嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸。

五种抗菌药物对93株淋球菌体外抗菌活性

近年来,淋病的发病率明显升高,耐青霉素的淋球菌菌株也不断增加。为了掌握及了解重庆地区淋球菌对常见治疗淋病的抗菌药物的耐药情况,我们对我院临床分离的93株淋球菌进行了药物敏感试验及细菌β-内酰胺酶测定。现报道如下。