一种合成α-鼠胆酸的新方法

以猪去氧胆酸为原料,经酯化、C-6位选择性氧化、C-7位羟基化、C-6位羰基还原和水解等步骤合成α-鼠胆酸,其结构经1HNMR、13CNMR、HRMS确认,反应总收率达到28.9%±0.3%。考察了催化剂对中间体Ⅱ收率的影响和工艺的稳定性;探索了不同氧化剂对中间体Ⅱ中C-3和C-6位羟基氧化的选择性及收率的影响,筛选到可高效选择性氧化C-6位羟基的氧化剂2-碘酰基苯甲酸(IBX),同时考察了IBX与中间体Ⅱ的物料比对中间体Ⅲ收率的影响及工艺的稳定性。结果表明:浓盐酸作为催化剂,中间体Ⅱ的收率约99%;IBX可以选择性氧化中间体Ⅱ中C-6位羟基,且当n(中间体Ⅱ)∶n(IBX)=1∶1.20时,中间体Ⅲ的收率达到82.3%;获得了中间体Ⅲ的X射线单晶结构,确定了其绝对构型。

炔雌醇共晶药动学研究

目的研究炔雌醇4种共晶(炔雌醇-哌嗪、炔雌醇-烟酰胺、炔雌醇-川芎嗪、炔雌醇-咪唑)在大鼠体内的吸收与代谢,探讨炔雌醇共晶药动学研究方法。方法雌性SD大鼠口服给药,剂量为5.0 mg·kg^(-1)(炔雌醇相当量),于规定时间分批取血。结果炔雌醇达峰时间1 h,于24 h内代谢完毕;4种共晶达峰时间约为1.5 h,于48 h内代谢完毕;炔雌醇血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(25.1±2.8)h·ng·mL^(-1),炔雌醇-哌嗪共晶AUC(28.3±1.5)h·ng·mL^(-1),炔雌醇-烟酰胺共晶AUC(26.8±2.2)h·ng·mL^(-1),炔雌醇-川芎嗪共晶AUC(24.2±4.4)h·ng·mL^(-1),炔雌醇-咪唑共晶AUC(23.6±2.5)h·ng·mL^(-1)。结论炔雌醇形成共晶后,药物释放时间延长;通过制备炔雌醇-哌嗪共晶和炔雌醇-烟酰胺共晶可提高炔雌醇在大鼠体内的生物利用度。

房屋建筑工程中BIM管理理念应用分析

房屋建筑工程涉及较多的管理内容,复杂性和专业性均较为突出凸显,出现管理差错和问题不可避免。BIM(建筑信息模型)技术及BIM管理理念的发展,为房屋建筑工程管理提供了新的思路,通过科学有效地应用BIM管理理念,可以大幅提高管理水平,值得推广应用。本文先综述BIM的定义及理念,在此基础上重点分析论述BIM管理理念应用于房屋建筑工程的路径,包括平面策划、质量管理、进度控制。