甘蒙锦鸡儿化学成分研究

目的:研究甘蒙锦鸡儿(Caragana opulens)树皮的化学成分。方法:对甘蒙锦鸡儿95%乙醇提取物的氯仿萃取部分进行色谱分离,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果:从甘蒙锦鸡儿中分离得到8个化合物,分别鉴定为encelin(1)、(+)-13-Hydroxyspathulenol(2)、(+)-3α,9β-香木兰烷二醇(3)、槲皮素(4)、pendule-tin(5)、羽扇豆醇(6)、羽扇豆-20(29)-烯-3-酮(7)、β-谷甾醇(8)。结论:化合物1、2、5、7为首次从锦鸡儿属植物中分离得到。

萱草根化学成分的研究

目的:研究萱草根Hemerocallis fulva的化学成分。方法:通过多种柱色谱方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:自萱草根正丁醇提取物中分离得到9个苷类化合物:獐牙菜苷(1),laganin(2),picraquassioside C(3),葛根素(4),3-甲氧基葛根素(5),7-hydroxylnaphthalide-O-β-D-glucopyranoside(6),3,5-二羟基甲苯-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),HN saponin F(8),长春藤皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖吡喃-(1-3)-α-L-阿拉伯糖吡喃基苷-28-O-β-D-葡萄糖吡喃基酯(9)。结论:以上化合物均为首次从该属植物中分得。

具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的总生物碱提取物的筛选

目的:从采自甘肃文县和舟曲的22种植物的总生物碱提取物中筛选具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的提取物,为进一步寻找天然乙酰胆碱酯酶抑制剂单体成分奠定基础。方法:采用酸提碱沉法提取生物碱,用改良的Ellman比色法测定总生物碱的抗乙酰胆碱酯酶活性。结果:弯柱唐松草(Thalictrumuncinulatum Franch.)、阔叶十大功劳(Mahnia bealei(Fort.)Steam.)、蚬壳花椒(Zanthoxylum dissitumHemsl.)、刺柄南星(Arisaema aspeiatum N.E.Brown)、一把伞南星(Arisaema erunescens(Wall.)Schott)、猫儿屎(Decaisnea insignis(Griff)Hook.f.et thoms)、虎耳草(Saxifraga stolonifera curt.)和西固凤仙花(Impot-iens notolopha Maxim.)的总生物碱提取物具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50值分别为2.3μg.mL-1、2.9μg.mL-1、3.5μg.mL-1、11.0μg.mL-1、16.9μg.mL-1、22.7μg.mL-1、25.3μg.mL-1和40.7μg.mL-1。其他植物的总生物碱表现出较弱或无乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论:这8种植物的总生物碱对乙酰胆碱酯酶有较好的抑制活性,可进一步跟踪分离其中的活性成分。

萱草根化学成分的分离与结构鉴定

目的研究萱草根的化学成分。方法通过理化性质和光谱数据的分析鉴定了 12个化合物的结构。结果与结论自萱草根 [Hemerocallisfulva(L )L ]中分离得到 12个化合物。分别鉴定为7 hydroxynaphthalide(1) ,3α 乙酰基 11 氧代 12 乌苏烯 2 4 羧酸 (2 ) ,3 氧代羊毛甾 8,2 4 二烯 2 1 羧酸 (3) ,3β 羟基羊毛甾 8,2 4 二烯 2 1 羧酸 (4) ,3α 羟基羊毛甾 8,2 4 二烯 2 1 羧酸 (5 ) ,β 谷甾醇(6 ) ,2 5 (R) 螺甾烷 4 烯 3 ,12 二酮 (7) ,2′ ,4,6′ 三羟基 4′ 甲氧基 3′ 甲基二氢查耳酮 (8) ,α 乳香酸 (9) ,β 乳香酸 (10 ) ,11α 羟基 3 已酰基 β 乳香酸 (11)及脂肪族化合物 (12 )。除化合物 1,6 ,8,12外其余均为首次从该属植物中分得。化合物 2 ,9,10 ,11的13C NMR数据为首次报道。

一株半夏内生青霉属真菌次级代谢产物及生物活性的研究

目的：对半夏中分离的一株内生真菌BX－9（青霉属）次级代谢产物进行分离鉴定及生物活性研究。方法：将一株半夏内生真菌（ BX－9）用PDB培养基进行发酵培养，菌丝体用甲醇回流提取2次，菌液用乙酸乙酯萃取两次，通过各种柱色谱分离得到次级代谢化合物。采用MTT法和改良的Ellman法测定化合物抗肿瘤和抗乙酰胆碱酯酶活性。结果：分离得到7个化合物，分别为2－Hydroxy－14－tricosenvic acid（1）、4，6，8，22－tetraen－3－one－ergostane（2）、Ergosterol（3）、Ergosterol peroxide（4）、（＋）－Brefeldin A （5）、7－oxobrefeldin A （6）、4－epi－Brefeldin A （7）。化合物3～6对Hela、7721、HL60三株肿瘤细胞均有显著活性。这7个化合物均无乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论：从半夏内生菌BX－9中能分离出具有抗肿瘤活性的次生代谢产物，其中Brefeldin A含量较高。

萱草根化学成分的分离与结构鉴定(Ⅱ)

目的研究萱草Hemerocallis fulva根的化学成分。方法用色谱方法进行分离纯化萱草根的氯仿和正丁醇提取物,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从萱草根的氯仿和正丁醇提取物中分离鉴定了10个化合物:蒺藜嗪(terresoxazine,Ⅰ)、11-氧代-β-乳香酸(Ⅱ)、何伯烷-6α,22-二醇(Ⅲ)、海可皂苷元(Ⅳ)、谷甾-4-烯-3β-醇(Ⅴ)、谷甾-4-烯-3-酮(Ⅵ)、ω-阿魏酰氧酸(ω-feruloyloxy acid,Ⅶ)、3,4-二羟基反式肉桂酸(Ⅷ)、对甲基反式肉桂酸(Ⅸ)、香草酸(Ⅹ)。结论化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅶ为首次从该属植物中分得。

锦鸡儿属和杜鹃属植物抗乙酰胆碱酯酶活性研究

目的:从产自甘肃的锦鸡儿属和杜鹃属植物中筛选出对乙酰胆碱酯酶具有高抑制活性的植物提取物。方法:锦鸡儿属植物经乙醇提取,碱酸处理,乙酸乙酯萃取后,得到多酚提取物。杜鹃属植物经乙醇提取,硅胶柱层析进行粗分后,得到粗分离组分。总多酚组分和粗分离组分采用薄层色谱生物自显影法初步筛选其乙酰胆碱酯酶抑制活性,再用改良的Ellman法进一步测定其对乙酰胆碱酯酶的抑制率。结果:锦鸡儿属中柠条锦鸡儿(Caragana korshinskii)的抑制活性最强,在终浓度为100μg.mL-1时,抑制率超过50%。杜鹃属中,头花杜鹃(Rhododendron capitatum),千里香杜鹃(Rhododendron thymifolium),烈香杜鹃(Rhododendron anthopogonoides)的抑制活性最强,它们的粗分离组分在终浓度为100μg.mL-1时,抑制率大于60%。结论:柠条锦鸡儿(Caragana korshinskii),头花杜鹃(Rhododendron capitatum),千里香杜鹃(Rhododendron thymifolium),烈香杜鹃(Rhododendron anthopogonoides)提取物的抑制活性最强,说明其含有抑制乙酰胆碱酯酶的成分,为进一步跟踪分离得到活性化合物奠定基础。

药用植物内生真菌分离及其次级代谢产物生物活性研究

为分离药用植物中内生真菌,从次级代谢产物中筛选对单胺氧化酶和乙酰胆碱酯酶有较高抑制率的提取物.用分块法分离5种植物,马铃薯葡萄糖琼脂(PDA)培养基纯化内生真菌,液体培养基发酵,用乙酸乙酯萃取菌液,甲醇提取菌丝体,用酶标法检测提取物对单胺氧化酶和乙酰胆碱酯酶的抑制率.共分离得到45株菌,制备了90种提取物,其中5株菌的菌液提取物对单胺氧化酶有不同程度的抑制率,露蕊乌头39(LRWT-39)的菌液提取物对单胺氧化酶的抑制率最高,所有提取物对乙酰胆碱酯酶的抑制率不高.表明药用植物内生真菌中存在抗单胺氧化酶的活性成分,值得进一步研究.

安宫黄体酮母液中两个新化合物的分离与结构鉴定

目的研究药物安宫黄体酮中所含的杂质。方法应用柱色谱方法进行分离和纯化,NMR和MS等波谱方法确定结构。结果从安宫黄体酮母液中分离得到2个化合物。结论化合物1和2为新差向异构体,其结构分别鉴定为:17α氧乙酰基2β,6α二甲基孕甾4烯3,20二酮;17α氧乙酰基2α,6α二甲基孕甾4烯3,20二酮。

药用植物内生真菌的分离及其次生代谢产物抗乙酰胆碱酯酶活性研究

目的:从4种植物的内生真菌中筛选对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性的提取物。方法:用组织块法分离4种植物中的内生真菌;对分离出的纯内生菌用液体培养基发酵培养,用等体积乙酸乙酯和水饱和正丁醇萃取发酵液并用乙醇对菌丝体进行索氏提取,得到各组分提取物;用改良的Ellman法测定提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果:共分离出53株内生真菌,其中有7种内生真菌萃取物有不同程度的抑制乙酰胆碱酯酶活性,其中以XX-10的正丁醇组份的抑酶活性最强。结论:药用植物中存在丰富的内生真菌,其代谢产物具有一定的抗乙酰胆碱酯酶活性,可作为筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的新资源。

甘蒙锦鸡儿中乙酰胆碱酯酶抑制剂的分离及结构鉴定

从传统中药甘蒙锦鸡儿(Caragana opulens)树皮中提取分离具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物.利用各种色谱法分离化学成分,然后通过理化性质和现代波谱技术鉴定其结构.得到的化合物采用薄层色谱生物自显影法初步筛选其乙酰胆碱酯酶抑制活性,再用改良的Ellman法进一步测定其对乙酰胆碱酯酶的抑制率.共分离得到7个化合物,分别鉴定为1,4-二(苯并恶唑-2-基)萘(1)、9,12,13-三羟基-10反式十八烯酸(2)、对羟基苯乙酮(3)、香草酸(4)、对羟基反式肉桂酸(5)、反式肉桂酸(6)、间羟基苯甲酸(7).其中化合物3能在薄层板上形成明显白斑,进一步测定其对乙酰胆碱酯酶抑制的IC50为1.4mmol/L,结果表明化合物3具有乙酰胆碱酯酶抑制活性.

山莨菪中乙酰胆碱酯酶抑制剂的分离

目的:从山莨菪根部的总生物碱提取物中分离乙酰胆碱酯酶抑制剂。方法:山莨菪根经95%乙醇提取、4mol/L HCl和4mol/L NaOH酸碱处理,氯仿萃取,得到总生物碱。采用薄层色谱生物自显影法跟踪分离目标组分,再用改良的Ellman法进一步测定抑制率。利用多种柱色谱分离得到3个化合物(1-3),通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS波谱方法并与文献比对鉴定化合物的结构。结果:从山莨菪根部的总生物碱提取物中分离得到3个已知化合物,它们分别被鉴定为东莨菪碱,樟柳碱,阿托品,其乙酰胆碱酯酶抑制率分别为45.28%,38.08%和25.10%。结论:莨菪碱衍生物具有较弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。

睾丸素母液中两个新差向异构体的分离与结构鉴定

目的 研究药物睾丸素中所含的杂质。方法 应用柱色谱方法进行分离和纯化 ,NMR和MS等波谱解析化学结构。结果 从睾丸素母液中分离得到 2个化合物。结论 化合物 1,2为新差向异构体 ,其结构分别鉴定为 :3α 乙氧基雄甾 4 烯 17β 醇 (1) ,3β 乙氧基雄甾 4 烯 17β 醇 (2 )

藏药川西千里光中黄酮类成分的分离和结构鉴定

目的:对藏药川西千里光Senecio solidagineus Hand.-Mazz.全草化学成分进行分离鉴定。方法:利用现代色谱方法(硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱)等方法进行分离、纯化,并利用现代波谱技术超导核磁共振(NMR)、质谱(MS)确定其结构。结果:从川西千里光乙醇提取物的极性部位分离鉴定了3个为黄酮苷类化合物,其结构为:5,7,4'-三羟基-黄酮-3-O-β-D-葡萄糖苷(I),5,7,3',4'-四羟基-黄酮-3-O-β-D-葡萄糖苷(II),5,7,3',4'-四羟基-黄酮-3-O-β-D-葡萄糖基-(6→1)-O-鼠李糖苷(III)。结论:这3个化合物均为首次从该植物中分离得到。

藏药戟叶垂头菊中三萜类成分的分离和结构鉴定

目的:对来自青海省的藏药戟叶垂头菊(Cremanthodium potaninii C.Winkl)花序化学成分进行分离鉴定。方法:利用普通硅胶柱色谱方法和制备薄层色谱等方法进行分离、纯化,并经超导核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外(IR)等现代波谱技术确定其结构。结果:从戟叶垂头菊的乙醇提取物中获得7个三萜类化合物,主要运用超导核磁共振(NMR)技术,结合文献中已报道的波谱数据等,确定了它们的结构分别为:α-香树脂醇(Ⅰ)、棕榈酸16β-羟基蒲公英甾醇酯(Ⅱ)、olean-12-en-3β,16β-diol-3-O-palmitate(Ⅲ)、olean-12-en-3β,11α,16β-triol-3-O-palmitate(Ⅳ)、棕榈酸16β-羟基羽扇醇酯(Ⅴ)、棕榈酸16β,28-二羟基羽扇醇酯(Ⅵ)、16β-羟基假蒲公英甾醇酯(Ⅶ)。结论:这7个化合物均为首次从该植物中分离得到。

秦艽花中乙酰胆碱酯酶抑制剂的分离及结构鉴定

目的:从传统中药秦艽花(Gentiana purdomii)中提取分离具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物。方法:秦艽花经乙醇提取、酸碱处理、氯仿萃取后得到浸膏,然后经过反复柱层析分离纯化,并结合1H-NMR和13C-NMR谱图分析鉴定单体化合物的结构,最后通过TLC生物自显影测定分离得到的单体化合物对乙酰胆碱酯酶的检测限。结果及结论:共分离得到2个化合物,运用超导核磁共振(NMR)技术,结合文献中已报道的波谱数据等,确定了它们的结构分别为:secostrychnosin(1)、(4R,4aS)-4-vinyl-4,4a,5,6-tetrahydro-3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one(2)。化合物1和化合物2对乙酰胆碱酯酶的最小抑制剂量分别为:0.5μg和1.0μg。

一株雷公藤内生真菌的化学成分及单胺氧化酶抑制活性研究

目的：研究一株从雷公藤中分离的踝节菌属真菌Talaromyces wortmannii的化学成分及抗单胺氧化酶活性。方法：采用各种色谱方法分离化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,采用酶标法测定化合物的抗单胺氧化酶活性。结果：从Talaromyces wortmannii中分离纯化了10个化合物,分别鉴定为：wortmannilactone A（1）、（＋）brefeldin A（2）、（2E,4R＊）-4-hydroxy-4-{（1R＊,2S＊）-4-oxo-2-[（1E）-6-oxohept-1-en-1-yl]cyclopentyl}but-2-enoic acid（3）、phaseic acid（4）、deacetylisowortmin（5）、talaperoxide C（6）、brevianamide F（7）、cyclo（D-N-methyl-Leu-LTrp）（8）、大黄素甲醚（9）、大黄酚（10）。化合物7显示了中等强度的单胺氧化酶抑制活性,其IC50为55μmol/L。结论：其中,化合物2~4、7~10为首次从该属真菌中分离得到,化合物7（brevianamide F）的单胺氧化酶抑制活性为首次报道。

假木贼中化学成分的分离和结构鉴定

目的 研究盐生假木贼(Anabasissalsa)的正丁醇和短叶假木贼(Anabasisbrevifolia)的氯仿提取物的化学成分。方法 用LP 18及硅胶等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定。结果得到5个化合物,分别鉴定为2 O β D 葡糖基 4,6 二甲氧基苯乙酮(1),2 O (2) β D 葡糖基 4,6 二甲氧基苯乙酮(2),3 甲 基 丁 2 烯酸 [2 (4 甲氧基苯基) 乙基] 酰胺(3),5,6,7,2′ 四甲氧基异黄酮(4),2′ 羟基 5,6,7 三甲氧基异黄酮 (5)。结论 化合物2,3,5为新化合物,其余化合物均为首次从假木贼属(Anabasis.L)植物中分离得到。

雷公藤内生真菌Rhinocladiella sp. lgt-3的化学成分研究

目的：研究从雷公藤中分离的喙枝孢属真菌Rhinocladiella sp.lgt-3的化学成分及其单胺氧化酶抑制活性。方法：采用各种色谱技术分离化合物,根据波谱数据鉴定化合物结构,采用酶标法测定化合物的单胺氧化酶抑制活性。结果：从Rhinocladiella sp.lgt-3中分离得到10个化合物,分别鉴定为：3,4-二氢-3,4,8-三羟基-1（2H）-四氢萘酮（1）、（3R,4R）-4-羟基蜂蜜曲菌素（2）、蜂蜜曲菌素甲醚（3）、4-（2-羟基丁炔氧基）苯甲酸（4）、2,4-二羟基-6-（（R）-4-羟基-2-氧代戊基）-3-甲基苯甲醛（5）、（Z）-N-（4-羟基苯乙烯基）甲酰胺（6）、aspterric acid（7）、蟾毒色胺（8）、5-羟基-N,N-二甲基色胺-N-氧化物（9）、5-甲氧基-N,N-二甲基色胺（10）。化合物1、8~10显示了中等强度的单胺氧化酶抑制活性,其IC_（50）分别为32、36、50、56μmol/L。结论：其中,化合物3~10为首次从该属真菌中分离得到,化合物1的单胺氧化酶抑制活性为首次报道。