番荔枝化学成分研究 (5)

自番荔枝(AnnonasquamosaL)种子中分离到3个番荔枝内酯(1～3)。化合物1和2分别是已知化合物bullatacin和annoninⅠ,化合物3系新的间双四氢呋喃环型番荔枝内酯,命名为番荔枝塔亭丙(squamostatinC),经IR、MS、1HNMR及13CNMR谱分析,其结构推定如(3)式。

番荔枝化学成分研究(7)

从番荔枝 (AnnonasquamosaL )种子中得到化合物 1、 2和 4,化合物 2和 4分别为已知化合物motrilin (莫垂林 ,2 )和bullatanocin (布拉他诺辛 ,4)。化合物 1的化学结构经IR、MS、1 HNMR及1 3CNMR谱分析及其乙酰化物 ( 1a)的MS、1 HNMR谱分析推定如 ( 1)式并命名为 2 2 -表 -莫维查灵 ( 2 2 -epi -molvizarin)。

阿诺西林甲—一个新的裂叁四氢呋喃环型的番荔枝内酯

从番荔枝（Ａｎｎｏｎａ ｓｑｕａｍ ｏｓａ Ｌ．）的种子中分离到化合物Ａ４，结构鉴定表明它同时具有邻双四氢呋喃型和裂双四氢呋喃型番荔枝内酯的结构特征。Ａ４是裂叁四氢呋喃环型番荔枝内酯的第一个化合物。

刺果番荔枝中的番荔枝内酯（3）

刺果番荔枝中的番荔枝内酯（３）杨仁洲，吴淑君（中国科学院华南植物研究所，广州５１０６５０）关键词刺果番荔枝，番荔枝内酯ＡＮＮＯＮＡＣＥＯＵＳＡＣＥＴＯＧＥＮＩＮＳＦＲＯＭＡＮＮＯＮＡＭＵＲＩＣＡＴＡ（Ⅲ）￥ＹＡＮＧＲｅｎ－Ｚｈｏｕ；ＷＵＳｈｕ－Ｊｕｎ...

番荔枝化学成分研究(6)

自番荔枝（ ＡｎｎｏｎａｓｑｕａｍｏｓａＬ．） 种子中得到化合物１ 和２ ， 化合物２ 是已知的ｂｕｌｌａｔａｃｉｎｏｎｅ （２ ， ４－ 顺式和反式－ ｂｕｌｌａｔａｃｉｎｏｎｅ 的混晶） ， １ 是新化合物， 命名为番荔枝塔亭丁（ｓｑｕａｍｏｓｔａｔｉｎ Ｄ） ， 其结构经ＩＲ、ＭＳ、１Ｈ－ ＮＭＲ和１３ＣＮＭＲ谱解析推定如（１） 式。

刺果番荔枝中的番荔枝内酯（2）

从刺果番荔枝（ＡｎｎｏｎａｍｕｒｉｃａｔａＬ．）的种子中分离了３个具有酮基的单四氢呋喃环型的番荔枝内酯Ｓ＿７，Ｓ＿８和Ｓ＿（１０），根据它们的［α］＿Ｄ、１ＨＮＭＲ，１３＿ＣＮＭＲ，ＭＳ及ＩＲ谱分析，分别推定为新－异阿诺纳辛－１０－酮（Ｓ＿７）、新阿诺纳辛－１０－酮（Ｓ＿８）和异－新阿诺纳辛－１０－酮（Ｓ＿（１０））。

番荔枝西宁甲——一个新的邻叁四氢呋喃环型番荔枝内酯

从番荔枝（Ａｎｎｏｎａ ｓｑｕａｍ ｏｓａ Ｌ．）的种子中分离鉴定了一个番荔枝内酯的新类型——邻叁四氢呋喃环型的Ｃ３６的化合物，命名为番荔枝西宁甲。

刺果番荔枝中的番荔枝内酯

从刺果番荔枝（Ａｎｎｏｎａ ｍ ｕｒｉｃａｔａ Ｌ．）的种子中分离到３ 个单四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物，用波谱方法鉴定为海南哥纳香甲素（ｈｏｗ ｉｉｃｉｎ Ａ， Ｓ１３）、乙素（ｈｏｗ ｉｉｃｉｎ Ｂ， Ｓ５）和新化合物４－去氧海南哥纳香乙素（４－ｄｅｓｏｘｙｈｏｗ ｉｉｃｉｎ Ｂ， Ｓ２）。

阿诺宁的抗瘤作用研究

背景与目的:我们先前的研究证明,阿诺宁(anuoning)、bullatacin和squamocin在体外有强抗肿瘤作用,squamocin可诱导HL-60细胞凋亡。本研究目的是进一步研究阿诺宁的细胞毒作用和体内抗瘤作用。方法:体外试验用噻唑蓝还原法(MTT法)检测阿诺宁对体外培养的人结肠癌细胞(HT-29)、人鼻咽癌细胞(SUNE1和CNE2)、人肝癌细胞(bel-7402)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和人肺腺癌细胞(GLC-82)的生长抑制作用。建立小鼠移植瘤模型,观察阿诺宁腹腔注射对小鼠肝癌(HepS)和肉瘤S-180的体内抗瘤作用。结果:体外实验表明,阿诺宁对CNE2、bel-7402、HT-29和SUNE1细胞的半数抑制浓度(IC50)依次为0.044μg/ml、0.068μg/ml、0.446μg/ml和1.617μg/ml;对MCF-7和GLC-82细胞的IC50分别为1.857μg/ml和3.481μg/ml。体内试验表明,阿诺宁15、30和60μg/kg,腹腔注射作用10天后,对小鼠肝癌的平均抑瘤率依次为36.9%、51.8%和57.9%,与对照组相比有统计学意义;对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率依次为43.0%、52.1%和61.0%,与对照组相比有统计学意义。结论:阿诺宁对多种人肿瘤细胞有很强的抑制生长作用,并对小鼠移植瘤具有抗瘤作用。

番荔枝内酯化合物squamocin诱导白血病HL-60细胞凋亡

目的：研究番荔枝内酯化合物 squamocin诱导白血病 HL-60细胞凋亡作用。方法：采用 MTT法检测番荔枝内酯单体化合物 squamocin对白血病细胞株 HL-60细胞增殖的抑制作用； DNA凝胶电泳检测细胞凋亡； Western blot法检测 bc1-2， bax， p21WAF1，磷酸化 p44/42 MAPK的蛋白水平变化。结果： squamocin处理 HL-60细胞 5天后，细胞生长受到明显的抑制， IC50为 0.17μ g/ml。 DNA凝胶电泳可见典型的 DNA梯形带。 squamocin处理 HL 60细胞后， Western blot检测结果呈现 bc1-2， bax， p21WAF1蛋白表达无明显变化，而磷酸化的 MAPK量显著减少。结论： squamocin能诱导 HL-60细胞凋亡，且与 bc1-2、 bax、 p21WAF1蛋白表达水平无关。 MAPK活性抑制可能对其诱导 HL-60细胞凋亡起一定的作用。

用β-蒎烯为原料合成高纯度对异丙基苯酚

研究了以松节油中β-蒎烯为原料,通过氧化、酸催化开四元环和脱氢三步反应,合成了高纯度对异丙基苯酚,总产率达到31%。并对酸催化开四元环和脱氢步骤中各因素对反应的影响进行了探讨。发现诺蒎酮开四元环转化反应选择在40%的磷酸溶液催化下,80℃反应1h效果较好,产率达到67.9%。4-异丙基环己烯酮与硫脱氢生成对异丙基苯酚,反应选择密封反应2h效果较好,产率达到63%。

番荔枝内酯类化合物对肝细胞耗氧呼吸的抑制作用及其构效关系

AIM To study the inhibition of oxygen consumption by annonaceous acetogenins (ACG) and their structure activity relationship (SAR). METHODS The inhibition of oxygen consumption in chicken liver cell respiration by different structural ACG was studied by using oxygen electrode technique. RESULTS Six ACG showed potent inhibitory effects like rotenone which was a classical inhibitor of mitochondrial complex I, and was more potent than complex IV inhibitor KCN. The IC 50 values of six ACG for inhibiting oxygen consumption suggested that bis tetrahydrofuran (THF) ACG was 7～11 times more active than non THF ACG, and A 1 type ACG was more potent than A 2 type ACG. CONCLUSION The terminal γ lactone was crucial for the inhibition of oxygen consumption. The distance between THF and γ lactone, the hydroxyl groups in the alkyl chain, were the important factors of SAR, but the 4 OH group possibly played some negative role in the exhibit of potent activity.

窄叶鲜卑花的化学成分研究

从窄叶鲜卑花（Sibiraeaangustata（Rehd．）Hand-Mazz．）枝叶中分离得到7个结晶，经解析各种光谱数据，分别鉴定为：白桦脂醇（betulinol）（Ⅰ）、灵芝酸Z（ganoderiacidZ）（Ⅱ）、熊果酸（ursolicacid）（Ⅲ）、正三十烷醇（n－triacontanol）（Ⅳ）、正二十四烷酸（n-tetracosanoicacid）（Ⅴ）、二十九烷醇-10（10－nonacosanol）（Ⅵ）、二十二烷醇-10（10-docosanol（Ⅶ）.除熊果酸（Ⅲ）外，其它6个化合物均系首次从该植物中获得。

阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性试验

目的 研究阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性反应。方法 用小鼠和裸鼠移植性肿瘤模型测定体内抗瘤活性 ,用Blliss方法计算小鼠给药的急性毒性的LD50 。结果 阿诺宁乳化剂在 4 ,8和 16mg·kg-1,灌胃 (ig) qd× 10d ,对小鼠肝癌HepS 3批实验的平均抑瘤率分别为 39.2 % ,4 6 .9%和 5 5 .7% ;对小鼠肉瘤S 180的平均抑瘤率分别为 34.6 % ,4 7.3%和5 4 .4 % ;对小鼠L2 的平均抑瘤率分别为 37.5 % ,4 5 .9%和 5 6 .5 %。阿诺宁乳化剂在 7.5 ,15 ,30和 6 0 μg·kg-1腹腔注射 (ip)×10d剂量下 ,对小鼠肝癌 (HepS)实验的平均抑瘤率分别为 31.0 % ,4 2 .9% ,5 0 .2 %和 6 2 .4 % ;对小鼠肉瘤S 180的平均抑瘤率依次为 2 3.6 % ,39.4 % ,5 0 .9%和 6 1.2 % ;在 15 ,30和 6 0 μg·kg-1,ip ,每日 1次 ,每周 6次 ,共 4周的剂量下 ,对人肝癌 (Bel 74 0 2 )裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为 32 .0 % ,5 0 .5 %和 6 0 .2 % ;在上述 3个剂量下 ,对人肺腺癌 (GLC 82 )裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为 30 .3% ,4 1.9%和 5 6 .1%。结果表明 ,阿诺宁乳化剂ig ,ip对上述 5种肿瘤均有明显的抑制作用 ,且其抑瘤率与阿诺宁乳剂的剂量相关。用Bliss方法统计出阿诺宁乳化剂对小鼠ig一次的半数致死量 (LD50 )及其 95 %可信限为 74 .75 (5 8.6 7?

珍珠菜属植物三萜类化合物研究进展

对珍珠菜属(Lysimachia)植物中已报道的三萜类化合物化学结构和生物活性研究进行了综述。本属中的三萜皂苷均以齐墩果烷型五环三萜为苷元基本骨架,根据皂苷元结构,可将皂苷分为13β,28-环氧-齐墩果烷型(Ⅰ型)和12-烯-齐墩果烷型(Ⅱ型),同时论述了Ⅰ型和Ⅱ型皂苷元化学结构转换。

山椒子主要化学成分的研究

目的：了解山椒子的化学成分。方法：分离纯化采用ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ２０凝胶过滤及硅胶柱色谱方法，结构鉴定采用１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ分析及与文献有关数据比较。结果：从山椒子树皮中鉴定出２个三萜类化合物，ｓｕｂｅｒｏｓｏｌ和ｌｕｐｅｏｌ。结论：为首次从该属植物中分得。

斜脉暗罗素甲——具有C_5-OH的单四氢呋喃环型番荔枝内酯

从斜脉暗罗（Ｐｏｌｙａｌｔｈｉａ ｐｌａｇｉｏｎｅｕｒａ Ｄｉｅｌｓ）的种子中分离到化合物Ｐ４ 及Ｐ５，经ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３ Ｃ－ＮＭＲ及ＭＳ谱鉴定，Ｐ４ 为海南哥纳香甲素，Ｐ５ 为具有Ｃ５－ＯＨ 的单四氢呋喃环型番荔枝内酯，命名为斜脉暗罗素甲（ｐｌａｇｉｏｎｉｃｉｎ Ａ）。

番荔枝种子中的3个新的番荔枝内酯

从番荔枝（Ａｎｎｏｎａ ｓｑｕａｍ ｏｓａ Ｌ．）的种子中分离到Ａ１—Ａ７共７个化合物，其中Ａ２、Ａ３和Ａ５为新的番荔枝内酯，分别命名为新－去乙酰紫玉盘素（ｎｅｏ－ｄｅｓａｃｅｔｙｌｕｖａｒｉｃｉｎ， Ａ２）、新阿诺宁乙（ｎｅｏ－ａｎｎｏｎｉｎ Ｂ， Ａ３）和新牛心番荔枝素甲（ｎｅｏ－ｒｅｔｉｃｕｌａｔａｃｉｎ Ａ， Ａ５）。

海南哥纳香化学成分研究(Ⅰ)

从海南哥纳香(Goniothalamus howii Merr.et Chun)的果实中分离到4个结晶(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ)。根据它们及其乙酰化物的光谱分析,除晶Ⅳ为已知化合物(goniothalamin)外,其余均为新的番荔枝内酯类化合物(annonaceous acetogenins),分别命名为海南哥纳香甲素、乙素和丙素(howiicinA,B and C)。

湖北产雷公藤的内酯成分

从湖北产雷公藤（Tripterygium Wilfodii Hook. F.）的根皮中分离得到三个二萜内酯:山海棠素甲醚（hypolide methyl ether,Ⅰ）、雷酚酮内酯（triptonolide,Ⅱ）及异雷酚新内酯（isoneotriptophenolide,Ⅲ）;一个降倍半萜内酯——雷藤素（Wilforonide,Ⅳ）。后两者系新化合物,其结构由UV、IR、1H-NMR、13C-NMR和MS等数据推定。