大黄不同炮制品对高血脂症大鼠的实验研究

目的研究大黄不同炮制品降血脂作用,为中药大黄降血脂机理研究提供实验科学依据。方法取健康(SD)雄性大鼠110只,10只作为空白对照组给予基础饲料和饮用纯水,其余100只大鼠采用高脂饲料喂养4周构建高血脂大鼠模型后,随机分为模型组、大黄不同炮制品剂量组(800 mg·kg^(-1))和阳性对照组(辛伐他丁0.4 mg·mL^(-1));各组大鼠连续口服灌胃相应药物(空白对照组和模型组灌胃生理盐水),4周后大鼠腹主动脉取血,检测血清总胆固醇(TC)、血清三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、尿素氮(BUN)、血肌配(CRE)、球蛋白(GLB)等指标。结果与空白对照组大鼠比较,模型组大鼠TC、TG和LDL-C增高,HDL-C降低(P<0.05或P<0.01);大黄不同炮制品组大鼠分别与模型组大鼠相比,TC、TG和LDL-C均有不同程度的降低,大鼠血清的HDL-C含量无统计学意义;模型组大鼠与空白对照组大鼠相比,ALT、AST和TP增高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,空白对照组、阳性对照组、生大黄组、熟大黄组、酒大黄组、醋大黄组、九蒸九晒大黄和大黄炭组大鼠血清的ALT、AST和TP降低(P<0.05或P<0.01),差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);与空白对照组大鼠相比,阳性对照组和大黄炭组大鼠血清的ALT、AST和TP增高(P<0.05),差异有统计学意义(P<0.05)。与空白对照组大鼠相比,模型组、阳性对照组、生大黄组、熟大黄组、酒大黄组、醋大黄组、九蒸九晒大黄组大鼠血清的TC和TG显著升高(P<0.01或0.05),降低大鼠血清的LDL-C含量(P<0.01或0.05)。大黄炭组显著降低大鼠血清的TC含量(P<0.05),而TG含量降低无统计学意义;大黄不同炮制品大鼠血清的HDL-C含量比较无统计学意义。各组大鼠间血清ALB、BUN、CRE及GLB差异均无统计学意义(P>0.05)。结论大黄不同炮制品均对大鼠高血脂症有一定的降脂作用,对高脂血症的防治效果为:九蒸九晒大黄>生大黄=熟大黄=酒大黄=醋大黄>大黄炭。

四妙凉血颗粒的制备工艺研究

目的:优选四妙凉血颗粒的制备工艺。方法:以盐酸小檗碱转移率和得膏率为指标,采用正交试验法优化处方的水提取工艺;以成型率和溶化性为指标,筛选湿法制粒工艺中辅料种类、用量,优化颗粒剂处方及最佳成型工艺。结果:优化后的制备工艺:取12味处方量组方药材,加水煎煮3次,每次加12倍量水、煎煮0.5 h,滤过,合并滤液,浓缩成干膏,粉碎,加1.5倍糊精,混匀,用95%乙醇制软材,制粒,50℃干燥2 h,整粒,即得。结论:该研究建立的四妙凉血颗粒制备工艺稳定可行。

广西与云南两地香茅草含量测定及清除自由基能力的研究

以柠檬醛、香叶醇为考察指标,采用高效液相色谱法对广西、云南两地香茅草进行含量测定,并通过DPPH·法测定不同产地香茅草甲醇提取物清除自由基的能力,并计算不同产地香茅草甲醇提取物清除50%自由基时样品浓度(IC50值)。实验结果表明所用方法简便、快捷、重复性好、准确度高,可用于香茅草药材质量控制方法,云、桂两地香茅草醇提物均有清除自由基能力,具有较大的开发利用前景。

含酒大黄与醋大黄的大承气汤中10个活性成分含量测定研究

目的 HPLC法同时测定酒大黄与醋大黄的大承气汤中10个活性成分含量。方法色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(5μm,4.6 mm×250 mm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL·min^-1,检测波长280 nm和254 nm,柱温30℃的条件下,测定含酒大黄与醋大黄的大承气汤中10个活性成分的含量,并分析其含量差异。结果 10条标准曲线在线性范围内均呈良好线性关系;方法学考察达到试验要求,含酒大黄与醋大黄的大承气汤中的10个活性成分含量均有不同程度的变化。结论含酒大黄与醋大黄的大承气汤中10个活性成分含量均有不同程度的变化,这些变化与酒大黄和醋大黄配伍的大承气汤作用相对应,且大黄蒽醌类成分含量的变化在一定程度上对大承气汤的功效存在着一定的影响和共性关系。

GC-MS法测定香茅草中石竹烯氧化物的含量

研究了香茅草中石竹烯氧化物的含量测定方法。选择GC-MS联用仪,HP-5MS石英毛细管柱(30m×0.25mm×0.25μm),70~160℃程序升温;EI离子源,载气为He,分流比5∶1。结果表明:石竹烯氧化物进样浓度在0.01~0.10mg/m L范围内,与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5),平均回收率为100.50%,RSD为2.63%(n=6)。由此表明,采用GC-MS法对香茅草中石竹烯氧化物进行测定,方法简便、快速、准确且重复性好。

红树植物老鼠簕的研究进展

从多糖成分、甾醇成分、生物碱A等方面对近年来红树植物老鼠簕的化学成分研究及在护肝方面临床药理研究进行综述,为进一步开发利用老鼠簕提供依据。

麻杏二陈止咳颗粒质量标准研究

目的:建立麻杏二陈止咳颗粒(麻黄,陈皮,甘草)的质量标准并进行颗粒剂型的常规检查。方法:对麻杏二陈止咳颗粒进行粒度、水分、干燥失重、溶化性、装量差异、微生物限度检查。薄层色谱法(TLC)对陈皮和甘草进行定性鉴别;高效液相色谱法(HPLC)对马兜铃酸Ⅰ(C_(17)H_(11)NO^(7))进行限量检查,对盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱进行含量测定。结果:麻杏二陈止咳颗粒的粒度、水分、干燥失重、溶化性、装量差异、微生物限度检查均符合《中华人民共和国药典》2015年版的相关规定;确定每克该颗粒中马兜铃酸Ⅰ(C_(17)H_(11)NO^(7))不得超过0.66μg;陈皮和甘草的TLC斑点清晰,阴性无干扰;HPLC色谱中阴性对照无干扰;盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱分别在10.04~100.4μg、5.14~61.68μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率分别为101.50%(RSD=1.15%)、100.68%(RSD=1.97%)。结论:该方法准确、稳定、可行,可用于麻杏二陈止咳颗粒的质量控制。

高效液相色谱法同时测定叶氏消渴方降糖颗粒中6种成分

目的用高效液相色谱(HPLC)测定叶氏消渴方降糖颗粒剂中梓醇、没食子酸、芍药苷、丹皮酚、知母皂苷BⅡ及麦冬皂苷D的含量。方法采用HPLC-DAD测定叶氏消渴方降糖颗粒剂中梓醇、没食子酸、芍药苷、丹皮酚含量,色谱柱:Inertsil ODS-3(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.5%磷酸水溶液-乙腈等度洗脱(体积比92∶8);柱温:25℃;流速为0.8 mL·min^(-1);检测波长为210 nm;进样量10μL。采用HPLC-ELSD测定叶氏消渴方降糖颗粒剂中知母皂苷BⅡ、麦冬皂苷D含量,色谱柱:Lichrospher 5HE C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水等度洗脱(体积比25∶75);柱温30℃,流速:1.0 mL·min^(-1),进样量10μL;ELSD条件:Alltech 3300蒸发光检测器;漂移管温度80℃,气体流量2.0 L·min^(-1),增益为8。结果上述6种成分在各自范围内线性关系良好,r均大于0.999;平均加样回收率在97.59%~100.97%(n=9),RSD值在0.14%~2.05%。结论所建立的梓醇、没食子酸、芍药苷、丹皮酚、知母皂苷BⅡ及麦冬皂苷D含量测定方法简便、准确、重复性好,可用于叶氏消渴方降糖颗粒剂主要成分含量测定。

网络药理学在中药及其复方中应用的研究进展

网络药理学是一门基于系统生物学理论的新学科,主要内容为对生物系统的网络分析,选取特定信号节点进行多靶点药物分子设计。近年来,网络药理学在中医药领域研究使用频繁,主要强调对信号通路的多途径调节、提高药物的治疗效果、减少毒副作用,从而提高新药临床试验的成功率。文章将从网络药理学的研究进展、单味中药研究现状、复方中药研究应用等方面对近几年来网络药理学在中药及其复方中的应用情况进行概述。

矮陀陀提取物对H_(22)荷瘤小鼠的抑瘤作用及机理的初步研究

目的:探讨矮陀陀提取物的体内抗肿瘤作用及相关作用机制。方法:选取SPF级雄性健康昆明种小鼠72只,以12只作为正常对照组,剩余60只建立H_(22)荷瘤小鼠模型,将荷瘤小鼠按体质量随机分为5组:模型组、环磷酰胺(20 mg/kg)阳性对照组及矮陀陀低(20 mg/kg)、中(40 mg/kg)、高(80 mg/kg)剂量组,每组12只。环磷酰胺组隔天腹腔注射给药,矮陀陀各组灌胃给药,1次/d,连续14 d。实验结束后称取各组小鼠肿瘤质量计算抑瘤率,采用免疫印迹法(Westen blot)和实时荧光定量(qRT-PCR)技术检测各组小鼠肿瘤组织磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)及磷酸蛋白激酶(p-Akt)蛋白和mRNA表达;称取免疫脏器质量计算胸腺指数和脾脏指数,采用酶联免疫法(ELISA)检测小鼠血清IL-2、TNF-α水平。结果:与模型组比较,环磷酰胺组和矮陀陀中、高剂量组平均瘤质量显著降低(P<0.01);环磷酰胺组、矮陀陀高剂量组肿瘤组织中PI3K、p-Akt mRNA及蛋白表达显著量降低(P<0.01);矮陀陀各剂量组的胸腺、脾脏指数显著升高(P<0.05或P<0.01),而环磷酰胺组胸腺及脾脏指数显著降低(P<0.01);矮陀陀高剂量组血清IL-2、TNF-α水平显著升高(P<0.01),环磷酰胺组血清IL-2、TNF-α水平显著降低(P<0.01)。结论:矮陀陀醇提取物能在小鼠体内抑制H_(22)移植瘤的生长,其机制可能与抑制PI3K/Akt信号通路、上调IL-2、TNF-α水平及增强免疫功能有关。

基于网络药理学和分子对接的四妙凉血颗粒质量控制研究

目的:通过网络药理学和分子对接筛选四妙凉血颗粒(SMLXC)对急性痛风性关节炎(AGA)的潜在有效成分,并测定SMLXC中3个成分的含量。方法:通过TCMSP和BATMAN-TCM数据库,获取SMLXC中药材的活性成分,同时检索TCMSP、Swiss Target Prediction、STITCH数据库进行靶点预测。使用OMIM、Gene Cards数据库查找AGA疾病靶点,通过Venny 2.1软件筛选成分靶点和疾病靶点的交集作为SMLXC治疗AGA的作用靶点。通过David数据库进行GO和KEGG富集分析。通过靶点网络分析,寻找相关通路的关键靶点。使用Discovery Studio进行分子对接,筛选抗炎核心成分,通过高效液相色谱法测定其中3个成分的含量。结果:筛选出与SMLXC相关的活性化合物102个,药物相关靶点239个;SMLXC与AGA的共同靶点30个;GO富集分析显示,SMLXC治疗痛风主要与细胞因子的活性调控、炎症反应等109条生物过程有关;KEGG富集分析显示,SMLXC可能通过TNF、NLRs和TLR等信号通路治疗痛风;可视化分析显示,PTGS2、MAPK14、MAPK1、IL-6等12个靶点可能是SMLXC治疗AGA的关键靶点;分子对接结果显示,小檗碱、落新妇苷等5个化合物与PTGS2有良好的对接活性。含量测定实验结果表明,SMLXC中含量测定结果由高到低依次为小檗碱(2.0008 mg·g^(-1))、落新妇苷(1.6583 mg·g^(-1))、山奈酚(1.5428 mg·g^(-1))。结论:SMLXC通过干预炎症、细胞因子的活性调控等相关通路达到治疗AGA的作用,建立的SMLXC的含量测定方法准确、稳定,为控制SMLXC的质量提供实验依据。

壮族药白鹤灵芝萘醌类化学成分及其药理作用研究进展

白鹤灵芝为为爵床科白鹤灵芝属植物白鹤灵芝Rhinacanthus nasutus的干燥全草,作为广西少数民族地区常用的壮药已经有千余年的用药历史,主要用于清热解毒、润肺、降火、杀虫、止痒、平喘祛痰等。现代药理学研究表明白鹤灵芝具有抑菌、抗病毒、免疫调节、抗肿瘤等多种生物活性,具有较高的应用价值。国内外学者从白鹤灵芝中共分离了多种化合物,主要包括白鹤灵芝醌类化合物20个,还包括有机酸、木脂素、生物碱等结构类型化合物,其中白鹤灵芝醌类化合物具有多种生物活性。目前为止,还没有关于白鹤灵芝醌类化学成分及其药理作用的全面系统研究报道,笔者通过查阅、整理国内外近年来有关白鹤灵芝的文献资料,对白鹤灵芝中提取分离的萘醌类化学成分进行梳理和分析,并对其中萘醌类化合物的药理活性进行综述,发现白鹤灵芝及其萘醌类化合物对肿瘤、糖尿病,非酒精性脂肪肝等均有良好的药物开发潜力,可为后续阐明壮药白鹤灵芝药用的药效物质基础和深度利用民族药资源提供重参考依据。

白鹤灵芝不同提取部位对家兔凝血系统的影响

目的评价白鹤灵芝不同提取部位对家兔血液凝血系统的影响。方法将家兔随机分为空白对照组,复方丹参片组(阳性对照组,8 g·kg^-1),白鹤灵芝乙酸乙酯提取部位的低、高剂量组(给药量分别为:乙低6.5 g·kg^-1,乙高13 g·kg^-1),白鹤灵芝石油醚提取部位低、高剂量组(给药量分别为:石低6.5 g·kg^-1,石高13 g·kg^-1),白鹤灵芝正丁醇提取部位的低、高剂量组(给药量分别为:正低6.5 g·kg^-1,正高13 g·kg^-1),每组6只。家兔灌胃给与白鹤灵芝不同提取部位,连续给药12 d。测定家兔血浆中凝血因子:凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)以及血浆纤维蛋白原(Fib)含量,并对血小板进行计数,观察对家兔主动脉条伸缩的影响。结果与空白对照组比较,除石低、正低、正高组的PT以及正高组的APTT外,白鹤灵芝不同提取部位均明显延长家兔血浆TT、PT、APTT水平(P<0.05,P<0.01),明显降低家兔血浆Fib含量(P<0.05,P<0.01),血小板计数在正常范围内,对家兔动脉条有舒张作用。结论白鹤灵芝不同提取部位对家兔凝血系统有抗凝血作用。

星点设计-效应面法优化四妙凉血颗粒的提取工艺

目的优化四妙凉血颗粒的提取工艺参数。方法以得膏率和盐酸小檗碱转移率为评价指标,采用单因素法筛选溶剂倍数、提取时间对评价指标的影响。以总评归一OD值为指标,采用星点设计法设计实验,通过效应面法优化提取工艺。结果预测得到最佳的二次多项回归方程为:Y=-0.456+0.0688A+8.64×10-3B-6×10-5AB-1.57×10-3A2-2.5×10-5B2,拟合度为0.9547。最佳提取参数为:溶剂倍数19倍,提取时间150 min。经3批验证实验:盐酸小檗碱的转移率、得膏率分别为为20.95%±1.7%、20.54%±0.47%,实际OD值与预测的OD值偏差为-5.94%。结论星点设计效应面法可用于四妙凉血颗粒提取工艺的优化,所建模型预测准确,优化后的提取工艺稳定、可靠。

基于光纤传感技术的基坑变形监测试验研究

对传统常规的基坑深层变形监测方法进行了分析,为实现更加精准、高效的基坑深层变形监测目的,对光纤传感技术在深层变形监测方面的应用进行了试验研究,基于布里渊光时域分析技术(BOTDA),改进了一套光纤传感装置,能同时满足光纤传感和传统测斜监测使用需求,并将其应用于马来西亚吉隆坡地铁二期大马城南站基坑深层变形监测的现场试验。结果表明,BOTDA能够进行垂直和平行于基坑两个方向的深层土体变形监测,达到了监测速度快、分布式测量的效果,有效解决了传统方法监测速度慢、离散测量的问题。

HPLC测定不同采收期香青藤中肉桂酸苯乙酯含量

目的:考察香青藤不同采收期肉桂酸苯乙酯的含量,探索药材最佳采收期,为控制香青藤药材质量提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定肉桂酸苯乙酯,Ultimate C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(37∶63),流速1.0 mL.min-1,检测波长280 nm,柱温30℃。结果:香青藤药材中肉桂酸苯乙酯含量随采收期不同而差别而各异,其中以8,9月份采收含量较高。结论:所建立的方法简便、准确、重复性好,为香青藤质量控制及规范化种植提供理论基础。