3-芳氧基-6-取代哒嗪的合成及其除草活性

合成了系列 3-芳氧基 -6 -取代哒嗪类化合物 .化合物结构经 1 H NMR、元素分析、 IR和 MS确证 .生物活性测试结果表明 ,该类化合物具有很好的除草活性 ,讨论了其结构与除草活性的关系 .

生物合理方法设计合成新型除草剂

采用生物合理的方法设计合成了光合作用抑制剂及ALS酶抑制剂,根据绿色红假单胞菌(Rps.viridis)光合反应中心X-衍射的晶体结构同源模建了高等植物豌豆(Pisum sativum)D1蛋白的结构模型,及其与抑制剂氰基丙烯酸(酰胺)与氢化脲嘧啶的复合物模型.研究了D1蛋白与抑制剂可能的作用位点.为了提高筛选的力度,还应用Wang树脂引入了组合合成的方法.对三类AIS抑制剂进行了2D-QSAR,3-DQSAR,作用模型及新抑制剂的设计研究.

O-乙基-N-烷基(取代硫脲基)硫代磷酰胺酯的合成及其生物活性

采用O-乙基-N-烷基(异硫氰基)硫代磷酰胺酯与不同胺的加成反应,合成了一系列新型的O-乙基-N-烷基(取代硫脲基)硫代磷酰胺酯,其结构经元素分析、IR及~1H NMR证实.生物活性初步测定表明,这类化合物均具有一定的广谱杀菌及除草活性.

新型除草剂H-9201的研究与开发历程

总结了新型除草剂H-9201的研究开发历程.通过系统的QSAR研究及人工神经网络分析,设计合成了新型除草剂H-9201.研究了硫代磷酰胺酯类化合物的合成方法、除草活性、结构与活性关系、对作物的安全性、使用方法、应用范围、多年的田间试验、毒性及环境评价以及合成工艺、分析方法、三废处理等.与有关厂家合作,完成了产业化中试研究,并取得了临时登记证.

O－乙基－N－异丙基（取代硫脲基）硫代磷酰胺酯类衍生物杀菌作用的构效关系研究

研究了一系列Ｏ－乙基－Ｎ－异丙基（取代硫脲基）硫代磷酰胺酯类化合物的杀菌活性，发现分子的活性中心在硫脲基上，其氮原子上所连的取代基对活性有重要影响．采用取代基物理参数及化合物对多种植物病菌的抑制活性，进行了结构与活性定量关系的研究．建立了较好的结构与活性的相关式，预测出更高活性的化合物并得到实验证实．

S-[N-取代氨基甲酰甲基]-O,O-二烷基二硫代磷酸酯类化合物的合成及其对植物的抑制活性

用O,O-二烷基二硫代磷酸酯与α-卤代乙酰胺在丙酮或氯仿/水体系中反应,合成了40余种标题化合物,确定其结构;研究了酰胺分子中不同取代基对反应的影响.测定它们对植物的抑制活性发现,引入磷酰基可保持原来卤代酰胺的生物活性,但选择性却有明显提高,初步讨论了这类化合物结构与活性的规律。

α-氨基膦(次膦)酸类衍生物的合成及其性质

采用8种合成方法,合成了38种α-氨基膦(次膦)酸类衍生物。发现部分α-氨基膦酸化合物中含有1个结晶水。测定了化合物的pK_α值。所有化合物都具有一定除草和杀菌活性。

硫代磷酰基硫脲与某些含氯双官能团试剂的成环反应

Ｏ－乙基－Ｎ－异丙基硫代磷酰硫脲衍生物与氯乙酰氯、二氯乙酰氯及三氯乙酰氯，在碱存在下可发生关环反应，得到相应的噻唑啉酮类衍生物。讨论了不同试剂及反应条件对产物结构的影响，而Ｏ－乙基－Ｎ－异丙基硫代磷酰硫脲与氯乙醛关环，则生成相应的噻唑衍生物。所有化合物经元素分析、１ＨＮＭＲ、ＩＲ及ＭＳ证实，其中部分化合物显示出一定的除草活性。

α－取代乙酰胺类化合物结构与除草活性的构效关系研究

分别研究了Ｎ，Ｎ－二取代－α－氯代乙酰胺类化合物及Ｎ，Ｎ－二取代－α－二硫代磷酰基乙酰胺类化合物结构与除草活性的定量关系。结果表明：氮原子上取代基的大小对两类化合物的除草活性具有相同的影响，只是最适宜的疏水性不同，两类化合物可能具有相同的作用机制。

1,3,2-氧氮磷杂环戊烷衍生物(Ⅱ)——2-二乙氨基-3-取代甲酰基-1,3,2-氧氮磷杂环戊烷衍生物的合成及其性质研究

用六乙基亚磷酰胺与N-(β-羟基乙基)取代甲酰胺进行成环反应,合成了一系列新的有机磷杂环化合物,2-二乙氨基-3-取代甲酰基-1,3,2-氧氮磷杂环戊烷,然后与硫作用生成2-硫逐代衍生物,亦可不经分离一步完成上述反应。

硫代磷（膦）酰二异氰酸酯与胺的加成反应

采用亚磷（磷）酰二氯为原料与无水氰酸钠反应生成相应的亚磷（膦）酰二异氰酸酯，以三氯硫磷作硫化剂，可生成硫代磷（膦）酰二异氰酸酯．该酯与胺发生加成反应，生成相应的硫代磷（膦）酰二脲或１，３，５－三氮－２－磷杂环己烷－４，６－二酮类衍生物。讨论了胺的种类、摩尔比、溶剂极性和反应温度对生成物的影响以及所得化合物的结构和波谱性质。生物活性测定结果表明，其中一些化合物具有一定的除草及抑制几丁质活性。

硫代磷(膦)酰基脲类衍生物的合成及其生物活性

通过O,O-二乙基硫代磷酰基异氰酸酯或O-乙基-苯基硫代膦酰基异氰酸酯与不同胺的加成反应,合成了一系列新型硫代磷(膦)酰基脲类化合物,其结构经元素分析、~1H NMR及MS确证。初步的生物活性测定表明,这类化合物具有一定的除草、抗肿瘤及抑制几丁质形成活性。

O,O-二乙基亚磷酰基异氰酸酯与亚苄基苯胺的反应研究

O,O-二乙基亚磷酰基异氰酸酯与亚苄基苯胺反应,当亚苄基苯胺分子中苯环上具有邻位取代基时,产物不是稳定的1,3,4-二氮磷杂环戊烷衍生物,却是α-(O,O-二乙基)膦酰基苄基苯胺.这可能是由于邻位取代基的立体效应阻碍了环加成反应,且中间体水解之故.所得化合物均经元素分析、IR、H、N、AF及MS谱证实.

今日农药与展望

据联合国粮农组织(FAO)预测,2000年世界人口将达62亿,如何才能生产出足够的粮食,这是全球面临的一个严峻问题。对我国来说,形势更为紧迫,目前人口已超过11亿,并且每年以1700万的速度递增,但耕地面积却日益缩小,人均耕地仅1.4亩,居世界倒数第三位。如何在有限的土地上生产出满足全国人口不断增长的对粮食的需要。

抑制光合作用除草剂的研究进展

在除草剂的研究和开发中,抑制光合作用的除草剂一直受到极大的关注。光合作用是高等绿色植物特有的重要生理生化过程,而动物则不具有此作用。从毒性考虑,为这类除草剂的选择性作用提供了坚实的生理生化基础,这类除草剂大多数在杀死杂草保护作物的同时,对动物尤其是对人类几乎不存在毒害。抑制光合作用除草剂在二十世纪中期就已发现,随着光合作用过程的研究不断深入,至今已经阐明了一些光合作用抑制剂的作用点,以作用点为标准,光合作用抑制剂可分为:(1)白化除草剂;(2)电子传递抑制剂;(3)

应用阴离子交换树脂有效合成3-芳氨基-4-氰基-5-氨基吡唑(英文)

研究了不活泼芳胺（杂环胺）与α，α－二氰基二硫缩醛的加成－消除反应。报道了一种应用阴离子交换树脂有效合成３－芳氨基－４－氰基－５－氨基吡唑的一锅煮方法。

1,3,2-氧氮磷杂环戊烷衍生物(Ⅲ)——2-取代苯氧(氨)基-1,3,2-氧氮磷杂环戊烷的合成及其性质

用三氯硫磷与β-羟基乙胺类化合物在四氢呋喃溶液中反应,再加入苯酚(胺),一锅反应合成了一系列2-取代苯氧(氨)基-1,3,2-氧氮磷杂环戊烷,并对其波谱性质进行了讨论.

2-(1-苯基/取代苯基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑基)-3-芳酰胺-4-噻唑啉酮的合成及生物活性

利用1-芳基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑醛(2)分别与取代苯甲酰肼反应,进一步与巯基乙酸关环,合成了11个新的2-(1-芳基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑基)-3-芳酰胺-4-噻唑啉酮类化合物3a～3k,并利用元素分析,IR,HNMR和X-ray晶1体衍射确定了其结构.初步生物活性表明:3e具有杀菌活性,3e和3k具有除草活性.

1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮的合成与生物活性

为了发现具有高除草活性的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(简称HPPD,EC1.13.11.27),利用由不同的芳香羧酸和乙酰乙酸乙酯为原料得到的不同的β-酮酸酯与N-苄基甘氨酸乙酯反应得到12个未见文献报道的1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮化合物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析确证.在活性测定方面,采用了对不同的作用机制敏感的油菜平皿法和稗草小杯法.初步生物活性测试结果表明,其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮.但磺草酮所表现出来的明显白化作用,在这一类化合物只显示出微弱的缺绿现象,这也许说明所合成的化合物除显示出较弱的HPPD抑制剂的特征外,可能还具有生长抑制作用,而且活性与结构之间存在着一定的构效关系.

新型吡唑腙类化合物的合成

吡唑肼作为合成含氮杂环的中间体为人们广泛关注,为了寻找可能具有生物活性的杂环化合物,设计并合成了两类新型含有吡唑基的腙类化合物,其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析确证.初步的除草与杀菌活性测定表明它们具有一定的活性.