熊果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性研究

熊果酸属于五环三萜类配合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用.为寻找高效、低毒的熊果酸衍生物,以具有一定生物活性的熊果酸为先导配合物,通过对其C-28位进行结构修饰及C-3位引入氨基酸,共设计合成了10种未见报道的熊果酸衍生物.目标配合物的结构经1 H NMR、IR和HRMS表征确证,并以其对培养于高铁血红蛋白的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌和培养于脑心浸液培养基中的大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的熊果酸衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的抗菌活性较母体配合物有不同程度的提升.

齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高.

甘草次酸衍生物的合成与表征

甘草次酸属于五环三萜类化合物,是多种天然产物的功能性成分,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如：保肝、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性,且本身毒性较低。甘草次酸已被应用于临床,药用开发前景广阔。因此,本文以甘草次酸为先导化合物,在其C-3位进行了结构修饰,偶联了氨基酸以提高其水溶性,共合成了3种新的中间体和3种新的目标产物,并利用IR和~1H NMR波谱技术对其结构进行了表征。

哌嗪的氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究

哌嗪是化工生产的常用化合物,也是重要的医药中间体。近些年来,哌嗪类衍生物作为药物的研发引起了人们的广泛关注。本文以哌嗪为起始原料,将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通过IR和1H NMR对所合成的氨基酸缀合物进行了结构表征。然后对目标产物进行了野生型大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌活性测试。结果表明化合物PP-1a、PP-2a、PP-1b、PP-2b、PP-1c、PP-2c、PP-2d对Staphylococcus aureus具有一定的抑菌效果并且抑菌作用随化合物浓度的升高而增强。

熊果酸和齐墩果酸D-苯甘氨酸缀合物的合成、表征及抗癌活性研究

熊果酸和齐墩果酸为同分异构体,同属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、降糖、保肝、抗疟等生物活性。本文以具有一定生物活性的熊果酸和齐墩果酸为先导化合物,通过对它们C-28位甲酯化及C-3位导入D-苯甘氨酸,共设计合成了4种未见报道的熊果酸、齐墩果酸衍生物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征。然后对目标产物进行了人神经胶质瘤U87 GEFR细胞和人肺癌细胞PC9/G体外抗癌活性测试。结果表明U-3对两种癌细胞的抑制作用明显优于熊果酸和齐墩果酸。

新冠肺炎患者健康教育实施情况调查

目的探讨新冠肺炎疫情期间健康教育中存在的问题,为疫情防控常态化下医院加强对患者健康教育提供依据。方法由经过培训的调查员随机抽取2020年4月1日—5月10日牡丹江新冠肺炎病区的新冠肺炎确诊患者进行调查,记录被调查者基本情况及手卫生、佩戴口罩、开窗通风、关门、保持室内清洁、咳嗽礼仪等健康教育实施情况,并通过问卷星填写报告。结果共收集有效问卷173份,参与此次调查的所有新冠肺炎患者在入院前均接受了健康教育,73.41%(127例)的患者接受了有关咳嗽礼仪的健康教育。98.27%(170例)的患者佩戴口罩,其中医用外科口罩的佩戴率最高,占94.12%(160例);173例新冠肺炎患者所处隔离病区手卫生设施配备齐全的比率占22.54%(39例),77.46%(134例)手卫生设施配备不齐全,其中干手纸巾的配备率最低(48例,27.75%)。病室内手卫生设施配备齐全的新冠肺炎患者每日进行手卫生的频次更高(χ^2=15.93,P<0.001);较未配备速干手消毒剂及仅配备速干手消毒剂的情况,同时配备速干手消毒剂和其他手卫生设施时,患者每日洗手次数更多(χ^2=4.16,P=0.040);配备干手纸巾较未配备干手纸巾时,患者的每日洗手次数更多(χ^2=15.03,P<0.001)。保持室内清洁的执行率最高(166例,95.95%),咳嗽礼仪的执行情况最差(107例,61.85%)。随着患者年龄增大咳嗽礼仪执行不到位的比例越高(χ^2=19.66,P<0.001),普通病区的患者咳嗽礼仪的执行情况较重症病区好(χ^2=15.82,P<0.001)。进行过咳嗽礼仪相关健康教育的患者咳嗽礼仪正确率高于未进行咳嗽礼仪健康教育组(χ^2=94.57,P<0.001)。结论新冠肺炎疫情期间对患者的相关健康教育水平较平时有所提高,但仍有不足,医院应继续加强对患者呼吸道卫生、咳嗽礼仪等内容的宣教,提高患者的自我防护意识,降低患者及医护人员的感染风险。

积雪草酸衍生物的合成与表征及体外抗癌活性的研究

为了寻找新型高效、低毒、生物活性良好的积雪草酸衍生物,以具有一定生物活性的积雪草酸为先导化合物,通过对其C-2,C-3,C-11,C-23和C-28位进行结构修饰,设计合成了9种未见文献报道的积雪草酸衍生物.目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS表征确证.采用MTT法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果表明,经修饰的积雪草酸衍生物的抗癌活性较母体化合物有不同程度的增强.

西玛津对MN9D细胞增殖影响

目的探讨西玛津(Simazine)对多巴胺能神经前体细胞系(MN9D)细胞增殖的影响。方法选择MN9D细胞,分别以50、300、600μmol/L西玛津染毒,同时设溶剂对照及空白对照,采用噻唑蓝(MTT)法检测西玛津对MN9D细胞生存率影响;利用倒置显微镜观察染毒后细胞形态改变。结果西玛津能破坏体外培养MN9D细胞形态、抑制其生长和分化;高剂量西玛津染毒12、24、36、48、60、72 h时,MN9D细胞存活率分别为(85.62±1.07)%、(71.92±0.43)%、(67.42±0.45)%、(60.04±0.11)%、(48.71±0.76)%、(40.63±0.86)%,与溶剂对照组比较,高剂量西玛津染毒组在染毒各时段细胞存活率均降低(P<0.01);各剂量组细胞存活率随染毒时间增大而下降,并具有剂量-反应关系(P<0.01)。结论除草剂西玛津对MN9D细胞有增殖毒性。

甲基汞污染大米对大鼠机体氧化损伤及神经毒性作用

贵州是中国最主要的汞产地,境内分布着大量的汞矿床,著名的矿床有万山、务川、铜仁等。汞资源长期开发,造成了矿区和周围环境大气、水体、土壤的严重汞污染[1-2]。最近的研究表明,贵州汞矿区大米有很强的甲基汞积累能力[3],且大米甲基汞含量明显高出玉米及蔬菜类作物[3]。