阿莫西林油混悬液的工艺改进

阿莫西林为兽医临床上普遍应用的广谱半合成青霉素之一，该药通过作用于细菌糖肽酶抑制细菌细胞壁的合成，使其迅速成为球形体破裂溶解，常用于治疗由链球菌、金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌和巴氏杆菌、大肠杆菌等革兰阴性菌引起的感染，

壳聚糖修饰的紫杉醇纳米粒的制备

目的采用聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)为载体制备紫杉醇(PTX)纳米粒,并用壳聚糖(CTS)进行修饰以减少纳米粒的突释。方法采用乳化-溶剂挥发法制备PTX-PLGA纳米粒,考察乳化剂及浓度、搅拌器械及功率、PLGA分子量、PTX浓度、PLGA浓度、油/水相对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响。将按最优处方制得的纳米粒用CTS修饰,通过激光粒度分析仪、扫描电子显微镜、透射电子显微镜初步研究其特征,并比较修饰前后两种纳米粒冻干粉的体外释药特性。结果优选工艺为:乳化剂为1%聚乙烯醇(PVA),400 W细胞粉碎机超声2 min,PLGA分子量5×104,CPTX=1%,CPLGA=200 mg·mL-1,O/W(1∶10)。制得纳米粒的平均粒径为125 nm,分布均匀,形态圆整,Zeta电位为-11 mV,平均包封率为78.22%,平均载药量为3.72%。用8 mg·mL-1CTS修饰后,纳米粒的平均粒径为142 nm,透射电子显微镜下可见CTS层,Zeta电位为+9.22mV,平均包封率80.11%,平均载药量为3.81%,修饰后纳米粒的突释效应减少。结论所用工艺简单易行,CTS修饰的纳米粒有减小突释效应的作用。

伊潘立酮片剂的制备

目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察。方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化;采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮的存在形式进行鉴定。结果:优选处方为伊潘立酮3.243%、HPMC 6.486%、交联聚维酮11%(内加8%,外加3%)、乳糖52.314%、MCC 26.157%、硬脂酸镁0.5%和微粉硅胶0.3%;量热差示扫描和X-射线衍射结果显示,片剂中伊潘立酮以无定形或分子状态存在。结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的伊潘立酮片剂。