米格列奈-精氨酸复合物的制备与评价

米格列奈钙(MTG)是治疗Ⅱ型糖尿病药物,具有起效快和安全性高的优点,但其在水中溶解度小,限制其溶液剂型的开发.本文利用助溶制剂技术,采用单因素方法优化并制备米格列奈-精氨酸复合物(MTG-Arg)冻干粉,经粉末X线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)验证MTG-Arg复合物制备成功.XRD结果显示:复合物中药物和精氨酸的晶体衍射峰消失,两者之间存在较强分子间氢键作用,在复合物中以无定型态存在;而DSC结果显示复合物中的药物与精氨酸的晶体熔融吸热峰消失,进一步证明两者的无定形分散态.MTG-Arg复合物稳定性良好,体外溶出显著优于原药.大鼠分别灌胃含药20 mg/kg的MTG-Arg复合物溶液剂和MTG混悬剂,MTG-Arg组的大鼠血药达峰质量浓度(ρ_(max))为MTG的1.8倍且获得改善的绝对生物利用度.此外,糖尿病小鼠灌胃MTG-Arg复合物溶液剂,可有效降血糖.故MTG-Arg复合物能用于制备其溶液剂,实验结果可为米格列奈钙口服溶液剂的开发提供数据支持.

分子筛固载氟化钾催化芳香醛与环酮的缩合反应

在回流甲醇条件下,使用分子筛固载氟化钾催化芳醛与环己酮或环戊酮的缩合,反应80～480min,获得56%～95%产率的α,α'-二取代苯叉环烷酮.

一种新的氟离子荧光识别主体2,3-二(2-吡咯酰胺)甲基喹喔啉的合成、结构及离子识别研究

设计并合成了 2 ,3 -二 ( 2 -吡咯酰胺 )甲基喹喔啉化合物 2 .通过 X射线单晶衍射研究了该化合物的固态结构 .分别利用荧光和紫外 -可见光谱技术研究了其对阴离子的识别 ,发现化合物 2能在 DMSO中对氟离子进行有效的选择性识别 ,主要的识别位点为吡咯 NH和酰胺

超声辐射下氧化铝固载氟化钾催化查耳酮的合成

超声辐射下 ,氧化铝固载氟化钾催化的芳醛与苯乙酮的Claisen -Schmidt缩合在无水乙醇中于30～ 4 5℃进行 ,查耳酮的收率为 2 6 %～ 93% .

胶体滴定法测定壳聚糖脱乙酰度

采用胶体滴定法测定壳聚糖的脱乙酰度,考察了壳聚糖溶液pH值、溶液浓度、指示剂用量、不同溶剂和离子强度等因素对胶体滴定的影响,并与电位滴定和1H NMR法相比较,希望寻找一种简便、快速和准确测定壳聚糖脱乙酰度的方法.结果表明:胶体滴定法可作为测定壳聚糖脱乙酰度的优选方法.

格列美脲水凝胶剂体内外透皮释放的评价

采用HPLC法检测自制格列美脲水凝胶的药物含量,研究凝胶中药物的体内外透皮释放.选用小鼠鼠皮,采用Franz立式扩散仪考察水凝胶中药物的体外释放,药物体外释放接近零级释放.选用新西兰兔背敷凝胶,测定兔体内格列美脲的药-时曲线.考察超声按摩兔皮后涂敷等量药物水凝胶,药物经皮渗透的变化.药代动力学研究结果表明:对照组血药质量浓度12h达峰,ρ_(max)为7.64μg/mL,持续释药长达48h.而兔皮超声后t_(max)提前至6h,药物起效迅速.格列美脲水凝胶体内外释放呈相关性,即可通过体外释放状况预测药物体内吸收.

太阳能级纳米硅粉制备技术及发展概况

纳米硅粉作为一类新兴的硅材料,在太阳能电池组件中具有广泛的应用。系统地阐述纳米硅粉的制备方法,介绍各种制备技术的研究现状,从原材料选取、原材料利用率、操作安全性、产品纯度、产率、环保性等方面深入分析了各制备方法的利弊,指出目前急需开发一种具有较高综合优势的制备纳米硅粉的新方法,感应等离子技术有可能是纳米硅粉制备的一种新途径。

透明质酸接枝普鲁兰糖的制备与表征

采用化学交联法,以1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)为脱水剂、4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为催化剂,将透明质酸(Hyaluronic acid,HA)接枝到普鲁兰(Pullulan,Pu)糖长链上,制备透明质酸-普鲁兰糖(HA-Pu)新型材料.傅里叶变换红外和氢核磁表征显示,成功合成HA-Pu材料,并用~1H NMR法确定HA-Pu的透明质酸取代度.合成新材料冻干后可压制获得HA-Pu膜,扫描电镜下观察,HA-Pu膜为层状结构,具备很多微小孔洞.体外酶降解实验表明,新型HA-Pu膜较透明质酸具有更好的抵抗酶降解性能.HA-Pu新材料合成有望拓展透明质酸在医药领域的应用.

斜坡地基中基础抗拔承载特性的试验研究

斜坡地基中杆塔基础抗拔承载特性是目前输电线路工程中亟待解决的关键技术难题之一,而目前的相关成果仅停留在理论分析中,并无试验数据支撑。本文以输电线路中常用的掏挖基础为研究对象,在20#斜坡地基中开展了直柱、扩底两种结构型式的全尺寸基础上拔静载试验,获得试验基础荷载位移曲线、地基土压力、地表土体裂缝等数据,对比分析了两种型式的基础在变形特征、破坏模式、抗拔承载力构成等方面的差异。结果表明:直柱基础荷载位移曲线呈陡降型,扩底基础呈缓变型,且扩底基础抗拔承载力是直柱基础的2.5倍;沿坡向两侧土体在变形和破坏特征方面均存在差异,这种差异是由两侧土体有效抗拔深度不同所致;基础抗拔承载力的三个组成部分基础自重、扩大头处土抗力(直柱基础这部分为0)、基柱侧摩阻力在加载过程中发挥程度存在明显的阶段性差异。

环糊精诺氟沙星片剂的制备及溶出度考察

采用正交实验优化诺氟沙星片剂的制备条件,获得最佳处方:淀粉为填充剂,质量分数为5%的羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,1%的滑石粉为润滑剂,10%的淀粉浆为黏合剂.为增大诺氟沙星药物的溶出,采用研磨法制备β-环糊精诺氟沙星包合物,经湿法制粒压片工艺制备环糊精诺氟沙星片剂.环糊精诺氟沙星片的片重差异、脆碎度和崩解时限均符合2010版中国药典要求,其中诺氟沙星的溶出度得到有效改善,解决了诺氟沙星片剂对照组的主药溶出度低的问题.采用优化处方和制备工艺,制备环糊精诺氟沙星片,可改善难溶性诺氟沙星药物的溶出度且工艺简单易行.

对乙酰氨基酚栓剂的制备、表征及兔体内外评价

采用固体分散体技术,制备对乙酰氨基酚-聚乙二醇-6000(PEG 6000)基质栓剂.经FTIR和XRD验证,固体分散体中药物与基质形成分子间氢键,保证药物以无定型状态分散于基质,利于药物快速溶出.体外溶出实验显示,药基比(m(对乙酰氨基酚)∶m(PEG-6000))为1∶7时,固体分散体药物溶出较优,该比例的药物体外溶出接近零级方程,故选择此投料比自制药物栓剂.选用新西兰兔,分别给予对乙酰氨基酚栓剂和注射剂,测定药-时曲线,药代动力学表明:肌注组血药质量浓度60min达峰值,ρmax为169.1μg/mL,血药峰谷明显;栓剂组血药质量浓度90min时达峰值,ρmax为35.4μg/mL,血药质量浓度平稳并在6h内持续释放.研究表明自制药物栓剂体内外释放呈良好的相关性,即可通过药物体外释放状况预测药物的体内吸收.

技术空间扩散相对强度模型构建与实证研究——以沪宁沿线各市为例

国内外多个学科都有大量关于技术扩散的研究,但对空间扩散的研究还相当有限,数据的难获取和影响因素的复杂性是主要原因。在借鉴前人研究理论成果的基础上,从空间作用力的角度,构建了空间扩散相对强度的理论模型,并以沪宁沿线各市为例作了实证分析。

生物素化胆甾醇基普鲁兰糖合成及其自聚集性质

通过酯化反应将生物素接枝于胆甾醇基普鲁兰糖链上,获得不同取代度的生物素化胆甾醇基普鲁兰糖(Bio-CHSP)衍生物.采用氢核磁(1 H NMR)和X线粉末衍射法(XRD)共同验证Bio-CHSP材料的成功合成,并用1 H NMR法确定Bio-CHSP的生物素取代度.Bio-CHSP改性材料具有两亲性,透射电镜(TEM)显示,可在水中自聚集成球型纳米粒.动态激光粒度分析仪(DLS)测定表明,Bio-CHSP纳米粒带负电荷且粒径随生物素取代度增大而减小.以芘为荧光探针,采用稳态荧光法测定Bio-CHSP纳米粒水溶液的临界聚集浓度(CAC),其CAC随生物素取代度的增大而减小.Bio-CHSP材料在水中表现出良好的自聚集特性,有望成为一种新型抗肿瘤药物的纳米载体.

基于非线性动力学系统的港口竞争与互利模型

借用生态学中模拟种群动态关系的LV模型,构建同一港口群内港口间的竞争与互利模式,通过对其定态的稳定性分析,得到非均衡市场下港口市场结构状态和港口竞争双赢、互利双赢的形成条件,并就港口竞争、互利关系的历史演变作相关探讨分析,以期为港口的健康发展和规划管理提供决策参考.

药剂学实验教学应当尝试综合型实验

针对药学专业开设药剂学实验存在的问题出发,提出引入综合型实验的意义。对综合型实验的内容选择、实验具体要求、实验评分方法以及实施体会等方面进行阐述,强调药剂学实验教学开设综合型实验的必要性。

透明质酸基普鲁兰糖载药微球制备与体内外评价

普鲁兰糖(Pu)和透明质酸(HA)天然高分子材料具备良好生物相容性,常用作药物载体,但此类天然高分子降解快,限制其作为药物的缓释功能载体的应用.本文拟采用自制抗酶降解的透明质酸接枝普鲁兰糖(HA-Pu)材料溶液为水相,液体石蜡为油相,Span 80为乳化剂,戊二醛为交联剂,利用乳化交联法制备HA-Pu微球(HA-Pu MPs).利用Box-Behnken Design(BBD)法,考察转速、油水比和HA-Pu质量浓度等3因素对微球粒径的影响,当选择670 r/min搅拌转速,5.6∶1(体积比)油水比和44.8 mg/mL HA-Pu的最佳制备条件,可获得形态圆整且平均粒径约为18μm的微球.样品红外图谱显示,制备微球成功交联.以阿霉素(DOX)为模型药,交联量戊二醛0.5 mol,最佳DOX与HA-Pu投料比为2∶10(质量比),获得载药量为5.02%(质量分数),包封率为33%的(载药微球)DOX-HA-Pu MPs.载药微球体外释药曲线拟合符合Ritger-Peppas方程.而对比大鼠尾静脉注射DOX药物和腹腔注射DOX-HA-Pu MPs,载药微球具备缓释功能.利用HA-Pu材料抗酶降解性质,采用乳化交联法制备HA-Pu MPs,方法简单易行,制备微球有望成为抗瘤药物的缓释载体.

区域分工与发展的产业集群战略

区域分工是现代国民经济十分突出的特征,合理的区域分工会给各区域带来利益增进,促进区域一体化。文章在对比较利益论分析研究基础上,指出并非任何区域均能从区域分工中获益,针对因此而起的区域保护行为,探讨了实施产业集群战略的合理性,为优化我国区域分工、促进区域发展提供决策参考。

分子筛固载氟化钾催化芳香醛与环酮的缩合反应

在回流甲醇条件下，使用分子筛固载氟化钾催化芳醛与环己酮或环戊酮的缩合，反应80～480min，获得56％～95％产率的a,a＇-二取代苯叉环烷酮．

河南湍源地区银矿资源的化探找矿评价

湍源地区位于河南省西南部、北秦岭卢氏-桐柏华力西—燕山期金银多金属Ⅲ级成矿带的中部。1∶20万区域化探扫面沿朱—夏断裂带圈出多处呈串珠状分布的以Ag、Au为主的组合异常,其中湍源Ag异常面积达380km2,强度较高。通过国土资源大调查项目进行的异常查证,对异常进行了总体评价、详细评价以及深部工程揭露,在评价碳质片岩型银矿的同时,发现了新类型、规模巨大的半隐伏状厚大斑岩型铜银矿体,取得了湍源异常的找矿突破,开创了朱—夏断裂带找矿的新局面。