脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性研究

目的 用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法 以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数,根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据,采用脱卷积法计算体内释药特性,与相应的体外释药特性进行比较,考察体内外相关性。结果 用脱卷积法计算3种尼群地平缓释制剂的体内外释药相关性良好。结论 脱卷积法适用于自制尼群地平缓释制剂的体内外相关性研究。

一些常用片剂填充剂与崩解剂的性能比较

以碳酸钙为模型药物 ,以抗张强度、崩解时间为指标比较了 4种填充剂 (玉米淀粉、糊精、微晶纤维素、可压性淀粉 )的压缩成形性及 8种崩解剂 (微晶纤维素PH3 0 1、PH3 0 2、可压性淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙稀吡咯烷酮、干淀粉、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素 )的崩解性。结果表明 ,可压性淀粉的压缩成形性优于其他 3种填充剂 ,占主药量 5 %时的抗张强度达到1 62MPa,此时糊精、微晶纤维素、玉米淀粉的抗张强度分别为 1 4 6MPa、1 1 6MPa、0 65MPa;吸水膨胀性较强的交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、干淀粉及羧甲基纤维素钙的崩解效果较好 ,采用不同填充剂时的崩解时限均在

尼群地平缓释微球的制备及其体内外相关性的研究

目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间的吸收分数与不同释放介质的相应时间点的体外累积释放百分数作线性回归 ,筛选具有良好体内外相关性的释放介质。结果制备的微球的粒径随搅拌速度的增加而减少 ,包封率均在 96 80 %以上 ,药物从微球中的释放速度随处方中固体分散体载体量的增加而增加 ,随阻滞剂量的增加而减小。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠为释放介质时 ,体外累积释放百分数与体内吸收分数相关系数较好 (r =0 985 1 ) ,方程为Fa =1 64 5 8ft-2 7 64 2。结论该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。以 1 7 4mmol

尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药动学与相对生物利用度

目的研究尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了 6条健康家犬口服尼群地平缓释胶囊 (受试制剂 )和尼群地平普通片 (参比制剂 )后不同时间点血浆中尼群地平的浓度 ,绘制血药浓度 -时间曲线 ,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服含尼群地平 4 0mg的受试制剂和参比制剂后 ,血浆中尼群地平的tmax分别为 (6 1 7± 1 60 )和 (1 4 6± 0 5 1 )h;cmax分别为 (3 4 3 8± 1 2 2 6)和 (45 6 5± 1 0 7 4 )nmol L ;用梯形法计算 ,AUC0～t分别为 (1 93 0 1± 1 0 0 5 1 0 6)和 (1 790 8± 94 2 8)nmol·h L。以AUC计算 ,与参比制剂相比 ,受试制剂中尼群地平的相对生物利用度平均为 (1 1 0 5 9± 2 3 60 ) %。将AUC0～t经对数转换后进行方差分析 ,结果表明 ,受试制剂与参比制剂相比 ,除个体间外 ,周期间与制剂间无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,受试制剂AUC0～t的 90 %置信区间为参比制剂的 88 5 4 %～ 1 3 1 93 %。结论尼群地平缓释胶囊与国外普通片相比 ,在犬体内具有更长的作用时间 。

球晶造粒技术在药剂学粒子设计中的应用与进展

目的介绍球晶造粒技术在药剂学中的研究和应用进展情况。方法广泛查阅相关文献资料,结合作者实际研究工作 和最新的研究成果,详细介绍了球晶造粒技术用于粒子设计的方法及原理,综述近20年来球晶造粒技术的发展概况。结果与 结论该技术可明显改善药物的粉体性质,并可根据不同高分子的性质制备多种功能性颗粒。

液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球

目的 在液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球并研究其影响因素。方法 采用球晶造粒技术与溶剂沉积法相结合的方法 ,以滑石粉为固体分散体载体 ,EudragitRSPO为阻滞剂 ,在液相中一步制备尼群地平的固体分散体微球 .考察了微球的收率、粉体性质及影响微球成形和释放速度的因素。结果 采用该方法制备的尼群地平缓释微球圆整、均匀 ,粒径在 2 80～ 90 0 μm的微球收率可达 70 %以上 ,堆密度在 0 7kg·L- 1 左右 ,药物的包封率可达95 %以上 ,微球的成形主要受溶剂系统中液体架桥剂量和不良溶剂中乳化剂的影响 ,药物从微球中的释放速度可通过调节处方中阻滞剂和分散剂的量的比例控制。

杨明世:坚持为民造福 建设文明安徽

安徽省以全国文明城市创建为龙头,完善一把手主抓、一条线贯穿、一体化推进、一把尺衡量、一竿子到底“五个一”工作机制,推动各项任务抓紧抓实抓落地。―、坚持高位推动为“先手”以上率下抓统筹。省委书记担任省文明委主任,省长任第一副主任,谋划部署必有精神文明建设,调研督查必看文明创建现场,精神文明建设报件必作批示。

毫微载药体系的研究进展

毫微载药体系的研究进展杨明世１李凤龙１郑喜２刘宏３１延边大学药学院药剂学教研室２延边州职工疗养院３吉林省通化市人民医院药局关键词剂型；药物；生物降解中图法分类号Ｒ９４４毫微载药体系是一种用适宜的高分子材料包裹药物而成的毫微分散体系，是从１９７０年代末...

尼群地平大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究尼群地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法 采用大鼠在体小肠回流实验装置 ,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和尼群地平的含量。结果 尼群地平在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为 0 0 6 12 ,0 0 4 77,0 0 4 11,0 0 35 8h-1;在小肠的吸收速率常数不同药物浓度 5 ,10 ,15 μg·mL-1时分别为 0 10 11,0 10 86 ,0 10 85h-1;不同pH值 6 4 ,6 9,7 4 ,7 9时分别为 0 10 10 ,0 1185 ,0 10 86 ,0 14 17h-1;增溶剂聚山梨酯 80浓度 0 3% ,0 5 % ,1 0 %时分别为0 10 78,0 10 86 ,0 10 2 3h-1。结论 不同的药物浓度、pH值和聚山梨酯 80的浓度对尼群地平在大鼠全肠道的吸收无显著影响 ,药物的吸收呈一级动力学过程 ,吸收机制为被动扩散 ;尼群地平在各肠道均有较好的吸收 ,提示适于制备日服一次的缓释给药系统。

用均匀设计优化四君子汤的提取工艺条件

采用均匀设计试验法，以人参总皂甙和总多糖为指标，探讨了四君子汤的最佳提取工艺条件。结果表明，以乙醇浓度１０％，溶剂用量为药材量的１３倍，浸泡时间为１４ｈ。

尼群地平聚乳酸微球的制备及影响因素考察

目的制备脂溶性药物的可降解微球。方法以脂溶性药物尼群地平为模型药物 ,二氯甲烷和丙酮的混合溶剂为有机相 ,采用乳化溶剂扩散法制备了尼群地平的聚乳酸微球 ,并以微球平均粒径、粒度分布、药物在微球中的分散状态为指标考察了乳化剂的种类及浓度、搅拌转速、药物与PLA的比例等因素的影响。结果用乳化溶剂扩散法制备微球 ,微球粒径和粒度分布随乳化剂浓度及搅拌速度的提高而减小 ,药物在基质中的分散状态随二者的比例变化。

齐墩果酸和齐酞酸钠对二甲苯引起的小鼠耳肿胀抑制作用的研究

本文通过不同给药途径、不同给药次数、不同给药剂量 ,比较齐酞酸钠和齐墩果酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀抑制作用 ,发现单剂量给药时 ,齐酞酸钠作用抑制效果明显 ,齐墩果酸与空白对照组比较无显著性差别 ;多剂量给药时 ,两者均有抑制作用 ,灌胃给药时 ,齐酞酸钠作用效果明显好于齐墩果酸 ,注射给药时 ,同剂量情况下 ,两者无显著性差别。总体来看 ,灌胃多剂量给药的齐酞酸钠的作用效果最佳。

吸入用布地奈德干粉微粒在大鼠肺内的组织分布

目的考察不同处方的布地奈德肺吸干粉经气管内给药后,在大鼠气管、支气管、细支气管、肺泡等肺内组织中的分布。方法建立高效液相色谱法,用于肺组织中布地奈德浓度的测定,并对所建立方法进行方法学考察,确认方法的专属性、准确性和重现性;测定了3种不同的布地奈德肺吸干粉微粒,即布地奈德纳米晶(budesonide nanocrystals,BUD-NC)、布地奈德纳米复合微粒(nanocrystal-embedded microparticles of budesonide,BUD-NEM)、市售布地奈德干粉与喷干乳糖的混合物(the mixture of pulmicort turbuhaler and lactose,BUD-PT),经大鼠气管内给药后,在气管、支气管、细支气管及肺泡等不同部位的浓度,考察不同性质处方的肺内组织分布。结果3种处方的肺内组织分布显示出明显差异。其中,BUD-NC在整个肺内的分布比较均匀,BUD-PT则在气管、支气管分布较多,而BUD-NEM在细支气管、肺泡分布较多。结论BUD-NEM在靶部位细支气管分布最多,与BUD-PT相比,具有较优的肺内分布结果;大鼠的肺内分布研究可为药物的处方设计及药动学研究提供依据。

不同封端的PLGA/PLA-醋酸曲普瑞林微球的制备及体内外评价

目的考察微球载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly(D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基团对于包载醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形态、粒径、包封率、体外释放行为以及体内药效学的影响。方法使用复乳化-溶剂挥发法制备包载TA的PLGA和PLA微球;用扫描电镜观察微球的形态,用激光粒度测定仪测定微球的粒径;建立高效液相色谱法(HPLC)用于TA包封率及体外释放度的测定;采用酶联-免疫吸附法考察了微球经肌肉注射后对正常雄性Sprague Dawley大鼠血浆睾酮浓度的影响。结果制备得到的微球形态为球形或类球形,平均粒径约为30μm。PLGA和PLA,尤其是PLGA,其分子末端基团对TA的包封率和体外释放速率均有影响。酯封端的PLGA微球的包封率显著高于酸封端的微球,而酯封端的释放速度要慢于酸封端。体内药效学实验结果显示,大鼠体内睾酮水平在注射微球后两个小时达到峰值,之后逐渐下降,不同微球之间无显著性差异。结论不同封端结尾的PLGA和PLA对微球形态、包封率和体外释药速率有显著影响,但对正常大鼠体内睾酮水平的影响没有显著性差异。

利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球(英文)

目的 为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻 苯二甲酸单酯(齐酞酸),提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球。方法根据球晶造粒技术,利用盐析方法,以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP 55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球。在制备过程中,以0.1mol·L-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂,二氯甲烷为架桥剂,同时考察了微球的特 性及影响因素。结果 制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质,相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利 用度是181.6%。结论 水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备,从而减少了有机溶剂的用 量,有利于环境保护。

基于财务风险的高新企业内部控制体系建设探索

随着信息化时代的到来,我国的高新企业也开始进入蓬勃发展的时代,借助着信息化技术手段,高新企业的发展前景也越来越广阔。但随之而来的便是高新企业要承担更大的风险。高速的发展进程和风险的高低是成正比的,从高新企业的长期发展状况来看,高新企业管理层应当更加重视企业的风险管理,通过内部控制管理完善风险管理制度,将风险把控在合理的范围之内。

猪胃肠炎的病因分析与诊治

猪胃肠炎是猪胃肠黏膜与黏膜下层组织的重度性炎症，该病在临床上以消化紊乱、腹痛、腹泻、发热、口臭及毒血症等为特征。

尼莫地平PLGA微球的制备方法改良及其特性研究

用乳化-溶剂挥发法制备尼莫地平(nimodipine,NMP)PLGA微球,在油相中引入石油醚与二氯甲烷作混合溶剂,考察了石油醚对微球性质的影响。石油醚与二氯甲烷的不同体积比(0,1∶10,1∶8,1∶4和1∶2)可调节微球的固化速率,从而得到不同特性的载药微球。混合比为1∶10时,微球突释效应减轻,包封率显著提高。以PLGA浓度、投药比及混合溶剂比为考察因素进行了正交优化设计。结果表明优化后微球包封率提高52.2%,突释率降低58.8%,药物以无定形态存在于微球中,与单一溶剂组相比,微球形态有较大改善,微球缓释效应显著增强。

建设崇德向善的文明城市

党的十九大报告提出，发挥社会主义核心价值观对精神文明创建的引领作用，把社会主义核心价值观融入社会发展各方面，转化为人们的情感认同和行为习惯。这既是精神文明建设的重要任务，更是文明城市创建的重要遵循。把党的十九大精神落实到精神文明建设全过程，一个重要方面，就是要建设崇德向善的文明城市，以城市治理水平和治理能力的提升，满足人民过上美好生活的新期待。为此，必须做到“四个聚焦”：

倾力打造新时代美好安徽文明高地

党的十九届五中全会,站在推进社会主义文化强国建设的高度,明确提出“社会文明程度得到新提高”的发展目标,就加强社会主义精神建设作出一系列重大部署。