小蓟炮制作用的研究

本文以样品的小鼠凝血时间和出血时间、样品中总黄酮含量和酸性物质含量为指标,对小蓟的生品、炭品进行比较,为小蓟临床合理使用、制定炮制工艺和质量标准提供科学依据。

小蓟提取物对凝血、出血及实验性炎症的影响

目的:观察小蓟不同提取物对小鼠凝血、出血时间及实验性炎症的影响。方法:采用毛细血管法测定小鼠的凝血时间;用断尾法测定小鼠的出血时间;以小鼠耳肿胀实验考察抗炎作用。结果:正丁醇部位、总黄酮部位具有显著的凝血和止血作用;乙酸乙酯部位具有一定的止血作用;总黄酮部位显著抑制实验性炎症。结论:小蓟的乙酸乙酯部位、正丁醇部位和总黄酮部位具有不同程度的止血、凝血和抗炎作用。

灵芝孢子粉对小鼠实验性突变和移植性肿瘤的影响

目的 观察灵芝孢子粉对小鼠实验性突变和移植性肿瘤的影响。方法 健康昆明品系小鼠以灵芝孢子粉（0.2～5.0 g/kgb.w.）灌胃，用环磷酰胺腹腔注射诱导产生骨髓嗜多染红细胞微核后，进行微核试验测定微核出现的千分率。S180瘤源小鼠瘤细胞接种于健康小鼠体内，14 d后取出瘤块进行瘤重比较。结果 灵芝孢子粉可明显降低环磷酰胺所致小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率，也能明显抑制S180移植性肿瘤生长。结论 灵芝孢子粉能抑制或对抗细胞染色体的突变，具有一定抗肿瘤作用。

尼莫地平/磺丁醚-β-环糊精固体包合物的性质特征研究

目的 研究尼莫地平 /磺丁醚 β 环糊精 (SBE7 β CD)包合物的理化性质 ,为制剂开发提供依据。 方法 采用红外光谱、差示扫描量热法、X 晶体衍射光谱 ,溶出考察 ,稳定性常数测定等方法 ,对尼莫地平 /SBE7 β CD包合物的性质进行了考察。 结果 与混合物相比 ,包合物的理化性质具有明显特征。结论 尼莫地平与SBE7 β CD可形成稳定的包合物 ,提示通过SBE7 β CD的包合过程可以提高尼莫地平制剂性能 ,有利于开发临床效果更好的尼莫地平制剂。

小蓟药用原植物种辨析和商榷

对小蓟药用原植物种及种名规范化提供依据和建议。

油麻藤属和黎豆属植物化学分类学研究

对我国豆科油麻藤属和黎豆属八种常见种的种子脂肪酸部分和甲醇提取部分进行研究,发现该两属植物在脂肪酸组成、水溶性成份和形态特征等方面存在显著相关差异。从化学分类学的角度结合形态分类学,针对分类学界有争议的该两属分合问题,提出二者应独立的见解。

大孔吸附树脂分离纯化小蓟总黄酮的研究

目的:研究不同大孔树脂对小蓟总黄酮的吸附及解吸性能,为分离纯化小蓟总黄酮提供选择树脂的依据。方法:以小蓟总黄酮含量为指标,考察不同大孔树脂对小蓟总黄酮的比吸附量和比洗脱量。结果:通过吸附容量和洗脱效果的比较,AB-8和HP-20对小蓟总黄酮吸附容量大,易洗脱。结论:6种不同树脂对小蓟总黄酮的吸附及解吸有很大差异,综合比吸附量及比洗脱量结果,AB-8和HP-20较适合分离纯化小蓟总黄酮。

从植物中提取分离左旋多巴工艺研究

左旋多巴(L—Dopa 3,4—dihydroxyphenyl—L—alanine)是治疗震颤麻痹症的主要药物。国内生产主要是从植物中提得,目前工业生产中一般采用酸水醇法,收率在1.5％左右。近年研究发现:原料中左旋多巴含量可达6％以上,故提取收率仍有一定潜力。我们根据左旋多巴理化性质和结构特点采用水提取,活性炭分离纯化的工艺,经实验摸索取得较满意的结果。

大孔吸附树脂分离纯化小蓟总黄酮的研究

目的:研究不同大孔树脂对小蓟总黄酮的吸附及解吸性能,为分离纯化小蓟总黄酮提供选择树脂的依据。方法:以小蓟总黄酮含量为指标,考察不同大孔树脂对小蓟总黄酮的比吸附量和比洗脱量。结果:通过吸附容量和洗脱效果的比较,AB-8和HP-20对小蓟总黄酮吸附容量大,易洗脱。结论:6种不同树脂对小蓟总黄酮的吸附及解吸有很大差异,综合比吸附量及比洗脱量结果,AB-8和HP-20较适合分离纯化小蓟总黄酮。

阿莫西林/β-环糊精包合作用研究

目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法。方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用。采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成。比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率。结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物。当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10-3mol·L-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍。包舍物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍。结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度。

槲皮素对香烟烟雾提取物诱导的人支气管上皮细胞死亡的抑制效应

目的研究槲皮素对香烟烟雾提取物(cigarette smoke extract,CSE)诱导的人支气管上皮细胞死亡的影响,并初步探讨其机制。方法槲皮素预处理人支气管上皮细胞(Be-as-2b)16h,然后以CSE刺激不同时间,倒置显微镜下观察细胞形态,以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)及Western blot分别检测细胞活力和血红素加氧酶-1(HO-1)蛋白的表达。结果槲皮素明显减少了CSE诱导的Beas-2b细胞死亡,并对CSE处理后细胞活力的降低具有明显的抑制作用;槲皮素还明显提高了CSE诱导的Beas-2b细胞中HO-1的蛋白表达水平,且呈浓度依赖性。结论槲皮素对于CSE诱导的人支气管上皮细胞死亡具有明显的抑制作用,其机制可能是通过提高细胞中CSE诱导的HO-1蛋白表达水平。

不同精制方法对四逆散中4种有效成分含量的影响

采用醇沉、陶瓷膜超滤、大孔树脂吸附3种方法精制四逆散水提液,以4种有效成分保留率等为指标,对各方法精制效果进行对比.超滤法对柴胡皂苷a(87.29%)保留效果较好,醇沉法保留芍药苷(85.04%)和柚皮苷(93.52%)优势明显,大孔树脂吸附法则能很好地保留柴胡皂苷a(88.14%)和柚皮苷(85.57%),同时此法可以显著降低固形物得率,各有效成分在精制物中含量较高.在四逆散精制方法研究过程中应该全面考虑各类有效成分含量的变化.

白术挥发油/β-环糊精包合物的表征

目的 有效表征白术挥发油 / β 环糊精 (β CD)包合物。方法 采用X射线粉末衍射、扫描电镜、差热分析、红外光谱等手段 ,研究白术挥发油 / β CD包合前后理化性状等的变化。 结果 与 β 环糊精相比较 ,包合物在X射线粉末衍射、扫描电镜、差热分析以及红外光谱等方面存在显著差异。结论 白术挥发油 / β CD包合物形成后具有明显的特征 ,可表征包合的形成 。

苯丙醇/β-环糊精包合作用研究

目的 :研究苯丙醇与 β- 环糊精包合作用 ,探讨乙醇和硬脂酸镁对其包合作用的影响 ,为改进苯丙醇药物剂型提供理论基础。方法 :紫外分光光度法测定苯丙醇 / β- 环糊精包合常数及乙醇、硬脂酸镁对其包合常数的影响 ;沉淀法制备包合物 ;1HNMR法验证包合物以及乙醇、硬脂酸镁对包合的影响。结果 :中性条件下 ,苯丙醇 / β- 环糊精的包合常数为 1772M-1(2 5 1nm) ,加入微量乙醇或硬脂酸镁后 ,其包合常数分别降为 791M-1,12 2 5M-1(2 5 1nm) ;增加乙醇和硬脂酸镁浓度后 ,包合常数又分别降为 377M-1、774M-1(2 5 1nm) ;1HNMR图谱显示苯丙醇与 β- 环糊精形成了 1∶1二元包合物 ,乙醇、硬脂酸镁分别与苯丙醇 / β- 环糊精形成了三元包合物。 结论 :β- 环糊精技术可改进苯丙醇药物的剂型 ;乙醇和硬脂酸镁可降低 β 环糊精对苯丙醇的包合作用 ,故制备包合物时不宜用乙醇助溶或添加硬脂酸镁。

有机茶与普通茶中主要功能成分的测定与比较

为了评价有机茶的品质,以江苏地产有机绿茶和3种地产普通绿茶为对象,分别采用酒石酸铁比色法、香荚兰素比色法和高效液相色谱法(HPLC)、电感耦合等离子体原子发射光谱法(ICP)测定了茶叶中茶多酚、儿茶素、重金属和游离氨基酸含量。结果表明,有机绿茶中茶多酚、儿茶素总量分别为17.55%、12.90%,低于普通绿茶3;游离氨基酸总量为17.55 mg/g,低于普通绿茶1、高于普通绿茶2和普通绿茶3;有机绿茶中重金属含量低于国家标准和行业标准,且明显低于其他3种茶叶。从总体上看,有机绿茶品质较好。

大孔吸附树脂分离纯化四逆散活性部位的研究

目的应用大孔吸附树脂纯化四逆散的水煎液,以期得到与活性部位成分组成相似的纯化产物。方法从主要成分含量、指纹图谱、总固形物得率、除杂试验等多角度不同层次比较分析不同纯化产物与活性部位成分群的相似度和纯化效果。结果HP20大孔吸附树脂的乙醇洗脱液具有与活性部位相似的成分组成。结论HP20大孔吸附树脂对该复方的活性成分分离效果好,吸附容量大,易洗脱。

小蓟、小蓟炭中黄酮类成分的含量测定和薄层鉴别

目的：建立小蓟总黄酮的含量测定方法，对小蓟、小蓟炭的总黄酮进行定量性研究。方法：采用紫外分光先度法时小蓟总黄酮含量测定方法进行研究，并且利用薄层色谱法对其进行定性鉴别。结果：采用甲醇超声提取小蓟中的总黄酮，NaNO2-Al（NO3）3-NaOH为显色系统的含量测定方法。线性范围8．0164～8.096μg／ml，r=0．9992，平均加样回收率为98．9％，RSD=1．32％（n=6），小蓟总黄酮含量为1．54％，小蓟炭总黄酮含量0.56％。两者的主要黄酮类物质为蒙花苷、芦丁等。结论：含量测定方法操作简便，快捷，重现性好。小蓟总黄酮含量高于小蓟炭。

HPLC法测定Vc银翘片中Vc含量的方法

通过对Vc银翘片中Vc含量测定方法的研究,建立一种新型的HPLC测定方法.采用甲醇 醋酸铵(0.02mol/L) 醋酸(体积比67∶33∶1)为流动相,甲醇-醋酸钠(0.02mol/L) 醋酸(体积比70∶29∶1)的混合溶液溶解样品,KrosmasilC18(4.6mm×250mm,5μm)柱分离,249nm检测.该方法测定结果稳定,重现性好,可操作性强,明显提高了Vc的回收率,同时能将样品中的Vc及相关组分成功分离,有利于准确测定Vc的含量,与现行的滴定法相比,有很多优势.

布洛芬／HP-β-CD包合物固态体系的表征和溶解性能研究

目的:研究布洛芬／羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)固体包合物的表征与溶解性能的关系。方法:应用X射线衍射、差示热分析、红外光谱、扫描电镜、溶出率测定等物理化学分析方法对不同主客体物质的量比(1:0．5,1: 1,1:2)、不同方法(胶体磨法、研磨法、喷雾干燥法和冷冻干燥法)制备的布洛芬／HP-β-CD包合物进行表征及溶解性能研究。结果:制备方法对各包合物体系的相互作用的表征和溶出速率有显著影响。制备方法显著影响包合物体系内相互作用程度,喷雾干燥制备的体系相互作用程度最强,溶出优劣顺序为:肢体磨>研磨>喷雾干燥>冷冻干燥;对于同一制备条件,提高主客体物质的量比有利于改善包合体系的相互作用和溶出。结论:制备方法和主客体物质的量比可不同程度地影响布洛芬和环糊精的相互作用和布洛芬溶出性能。

痛泻要方潜在活性成分的分子靶向对接虚拟筛选研究

肠易激综合征(IBS)新型药物靶标,应用分子靶向对接技术从痛泻要方化学成分中虚拟筛选具有活性潜力的天然小分子.创建了包含239种化合物的痛泻要方活性成分数据库,以色氨酸羟化酶1(TPH1),5-羟色胺跨膜转运蛋白(SERT),促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRFR1)和瞬时受体电位香草酸受体1(TRPV1)为对象,采用配体库构建、受体蛋白准备、对接位点研究、对接参数设定、分子对接批量打分、结合模式分析、相互作用分析、药效团分析的虚拟筛选流程.结果显示,123种天然成分显示了良好的配体-受体结合作用潜力,呈现"单靶点,多配体"的特征; Paeoniflorin、Deltoin、Naringin和β-Vatirenene等天然成分具有"单配体,多靶点"的潜力. 4-O-methyl-paeoniflorin、iso-Paeoniflorin和Gallotannin; iso-Benzoylpaeoniflorin、iso-Paeoniflorin和Benzoylpaeoniflorin; Paeoniflorin、Albiflorin R1和Albiflorin; Deltoin、Galloylpaeoniflorin、Galloylpaeoniflorine和Benzoylpaeoniflorin等13个化合物为最具潜力天然成分.药效团模型分析揭示,TPH1配体包含了2个氢键受体和3个氢键给体,SERT配体包含4个氢键受体、2个氢键给体和1个疏水中心; CRFR1配体包含1个氢键受体、2个氢键给体和1个疏水中心,TRPV1配体包含3个氢键受体和1个疏水中心.本研究为IBS治疗药物开发提供了候选化合物,并从分子水平上阐明痛泻要方作用机制提供了参考.