雷公藤内酯醇不同季节的含量变化

目的 :对福建产的雷公藤不同季节不同部位进行雷公藤内酯醇的含量的测定。方法 :雷公藤春夏秋冬生长的全根、根皮、去皮根、茎、叶 ,经无水乙醇提取 ,中性氧化铝拌和 ,石油醚回流和氯仿提取 ,与雷公藤内酯醇分别点样于薄层板上 ,氯仿 乙醚 ( 2∶1)上行展开 ,喷显色剂 ,薄层扫描定量检测。结果 :雷公藤内酯醇在雷公藤全根、根皮、叶中的含量为夏季最高 ,去皮根为春季最高 ,茎为秋季最高 ;夏季的雷公藤不同部位雷公藤内酯醇的含量高低 ,依次为全根、根皮、去皮根、茎、叶。结论

薄层色谱-分光光度法测定黄芪粉针剂中黄芪甲苷的含量

目的 建立黄芪粉针剂的质量控制方法。方法 采用薄层色谱 -分光光度法对黄芪粉针剂中的主要成分黄芪甲苷进行含量测定 ,展开剂为氯仿 -甲醇 -水 (6 5∶ 30∶ 10 ) ,测定波长为 418nm。结果 回归方程 A=1.5 38C+0 .189,r=0 .9998,在 80～ 2 40μg点样量范围内 ,吸光度与点样量呈良好的线性关系 ,平均回收率为 98.6 8% ,RSD=2 .5 2 % (n=5 )。结论 本方法使用简单仪器测定 ,结果可靠 ,专属性强 。

中药和天然药靶向制剂的研究进展

靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应 ,是一种比较理想的给药方式 ,为第四代的药物剂型。采用脂质体作为药物载体是研究的重点 ,磁靶向 ,酶靶向制剂也是研究热点。此外 ,口服结肠靶向给药系统 (OCDDS)也是靶向制剂的一个重要部分 ,其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗作用。中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段 ,目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一有效成分为原料药物 ,而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数 ,这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺难度大有关。中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键 ,需要有组织地开展多学科合作 。

雷公藤水溶性免疫抑制作用部位的筛选研究

目的 :寻找具有免疫抑制作用的雷公藤水溶性部位。方法 :以 BAL B/ c小鼠脾脏淋巴细胞为研究对象 ,用有丝分裂原刀豆蛋白 A(Con A)活化淋巴细胞 ,采用噻唑盐 (MTT)实验方法 ,体外检测雷公藤水溶性提取物对淋巴细胞增殖反应的影响。在该免疫药理实验追踪下 ,导向分离具有免疫抑制作用的雷公藤水溶性部位。结果 :雷公藤具有免疫抑制作用的水溶性部位是 IA部分以及进一步分离得到的 IAa、IAb、IAc、IAe、IAf、IAk和 IAl。结论

高效液相色谱法考察机器与直火煎煮法制备丹参汤剂的质量

目的 :考察机器煎煮法与直火煎煮法制备中药汤剂的质量优劣。方法 :用高效液相色谱法比较两种方法制备丹参汤剂的化学成分 ,并将其主要有效成分丹参素和原儿茶醛的含量作为考察指标。结果 :两种制备方法对化学成分几无影响 ,丹参素和原儿茶醛的含量机器煎煮法分别是直火煎煮法的2 97倍和5 6倍。结论 :机器煎煮法制备丹参汤剂可成倍提高有效成分的含量。

中药防治缺血性脑卒中的中国专利文献回顾

目的介绍中国发明专利中预防和治疗缺血性脑卒中的中药研究进展。方法在中国国家知识产权局网站上进行专利检索，对1993～2004年以来有关中药预防和治疗缺血性脑卒中的专利文献，进行分析和归纳。结果共收集到50件相关专利。其中中药复方专利占20％，中药有效部位专利占34％，中药单体专利占46％，中药有效部位和单体是创新药物的研究主体。结论从中药中开发预防和治疗缺血性脑卒中的新药有着广阔的前景。

雷公藤免疫抑制成分蒽醌的研究

目的 :研究雷公藤去皮根正丁醇提取部分中具有免疫抑制作用的化学成分。方法 :雷公藤去皮根水煎液经乙醇沉淀后的正丁醇提取部分 ,经硅胶和SephadexLH -20等柱分离纯化 ,并采用NMR、MS等波谱方法及与标准品对照薄层层析鉴定化学结构 ,免疫抑制活性测定。结果 :分离得到多个化合物 ,其中化合物1为蒽醌类成分大黄素 ,具有较强的免疫抑制作用。结论 :该化合物是首次从雷公藤属植物中分离得到。

丹参素的药理研究进展

丹参素的药理研究进展杨春欣（上海医科大学附属中山医院药剂科，上海２０００３２）中国图书分类号Ｒ２８２．７１；Ｒ２８４．１；Ｒ９７２丹参为唇形科鼠尾草属植物（Ｓａｌｖｉａｍｉｌｔｉｏｒ－ｒｈｉｚａＢｕｎｇｅ）的干燥根部，是常用的活血化瘀中药，其水溶性提...

水竹草抗心律失常成分的分离及鉴定

从水竹草(Zebrina pendula Schinzl)中分离并鉴定了β-蜕皮激素(β-Ecdysone),经乌头碱诱发的心律失常大鼠模型,证明β-蜕皮激素为水竹草的抗心律失常的有效成分。

高效液相色谱法测定白克擦剂中原儿茶醛的含量

目的:采用高效液相色谱法测定由克擦剂中原儿茶醛的含量。方法:采用Diamonsil C_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-含0.5％醋酸的水溶液(21:79)。流速为1.5mL·min^(-1),检测波长为281nm。结果:原儿茶醛在5.82～58.20μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率99.64％,RSD=1.75％。结论:此 法可作为控制白克擦剂质量的方法。

应用质量源于设计的理念优化大鼠血浆中大黄蒽醌的分析方法

应用质量源于设计理念建立一种高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)用于测定大鼠血浆中5种大黄蒽醌。用Plackett-Burman设计考察流动相中甲醇含量、pH值、流速、柱温和进样体积对色谱峰的分离度、理论塔板数、最末洗脱峰的保留时间和拖尾因子的影响,结果显示流动相中甲醇含量、流速和柱温对色谱系统的影响显著(p<0.05)。继而采用Box-Behnken设计结合响应面法考察上述三因素对分离度、保留时间和理论塔板数的影响。用Derringer渴求函数评价了响应值的综合作用。得出最优色谱条件为:以甲醇-0.1%(v/v)磷酸水溶液(81.4∶18.6,v/v)为流动相等度洗脱,流速1.1 mL/min,柱温31℃,荧光检测激发波长为440 nm,发射波长为540 nm。建立的模型显示良好的预测性。结果表明:质量源于设计的理念可有效地应用于优化高效液相色谱分析方法。

丹参素对银屑病患者外周血单个核细胞粘附分子表达的影响

目的丹参素对银屑病患者外周血单个核细胞（ＰＢＭＣ）粘附分子表达的影响。方法ＥＬＩＳＡ法和人脐静脉内皮细胞（ＨＵＶＥＣ）粘附分析法。结果银屑病患者ＰＢＭＣ与ＨＵＶＥＣ的粘附增强，且其表面粘附分子ＩＣＡＭ－１的表达增加。结论丹参素能够明显抑制银屑病患者ＰＢＭＣ与ＨＵＶＥＣ的粘附，并能降低ＰＢＭＣ表面ＩＣＡＭ－１的表达。

雷公藤红素阻断全反式维甲酸导致的白血病细胞与内皮细胞黏附

目的:全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)治疗急性早幼粒细胞白血病,引起白血病细胞与内皮细胞之间黏附增加,是发生维甲酸综合征的重要原因。本文观察雷公藤红素对这种黏附增加的影响。方法:用流式细胞术检测雷公藤红素对急性早幼粒细胞白血病细胞系NB4和人脐静脉内皮细胞(humanumbilical vascular endothelial cell,HUVEC)在ATRA刺激下表达黏附分子的影响。用细胞黏附功能实验,检测雷公藤红素对ATRA导致的上述两种细胞之间黏附增加的影响。结果:ATRA能引起NB4细胞表面细胞间黏附分子-1(intercellular adhesion molecule-1,ICAM-1)表达增加,但可被雷公藤红素明显抑制(P<0.01)。NB4细胞上清液能刺激HUVEC表达ICAM-1(P<0.05);而被ATRA处理过的NB4细胞上清液能明显刺激HUVEC表达选择素E(E-selectin)、血管细胞黏附分子-1(vascular cell adhesion molecule-1,VCAM-1)和ICAM-1等黏附分子(P<0.01),雷公藤红素对其抑制率分别达25.3%、42.4%和61.0%。ATRA导致上述两种细胞之间黏附增加,雷公藤红素对其完全抑制。结论:雷公藤红素能抑制ATRA导致的白血病细胞与内皮细胞黏附,有可能用于维甲酸综合征的治疗。

Box-Behnken响应面法优化黄芩素微丸的缓释包衣处方

目的制备黄芩素缓释包衣微丸,优化处方。方法以增塑剂(柠檬酸三乙酯)质量分数、丙烯酸树脂聚合物比例(Eudragit RSEudragit RL)、以及包衣增重为考察因素,建立了3因素3水平的Box-Behnken实验设计,以微丸在2、6、12 h时的释放度为响应值。根据Box-Behnken响应面优化法,建立了考察因素和响应值之间的关系。结果优化试验得到最优处方为增塑剂11%,聚合物比例4∶1,包衣增重12%,其在2、6、12 h时的释放度预测值分别为28.34%、58.56%和95.00%,根据优化处方制得缓释微丸释放度实测值与预测值基本一直。结论 Box-Behnken响应面法优化法可有效应用于黄芩素微丸的缓释包衣处方的筛选和优化。

大鼠血浆中绿原酸和木犀草苷的HPLC法测定

目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中绿原酸和木犀草苷。方法大鼠灌胃给予咽炎合剂(金银花、射干、山豆根、甘草和陈皮),血浆样品经叔丁基甲醚萃取,以槲皮素为内标,使用Phenomenex Luna C18色谱柱,流动相为0.4%醋酸溶液(A)-甲醇(B),B泵的比例0～40 min从10%上升到80%,检测波长350 nm;结果血浆中绿原酸在0.5～10 g/L、木犀草苷在0.1～2.5 g/L范围内与峰面积呈良好的线性关系。大鼠灌胃咽炎合剂后绿原酸和木犀草苷的呈药动学非房室模型。结论所建方法适合绿原酸和木犀草苷的药动学研究。

雷公藤内酯醇药物血清对体外培养的大鼠肾上腺皮质细胞分泌功能的影响

目的:研究雷公藤内酯醇药物血清对体外培养的大鼠肾上腺皮质细胞分泌功能的影响。方法:将SD大鼠30只随机分成对照组、泼尼松组和低、中、高剂量雷公藤内酯醇组,相应药物灌胃7d制备药物血清。分离正常大鼠肾上腺皮质细胞,分别加入药物血清常规培养48h后,采用免疫组织化学法观察增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)的表达,并计算PCNA阳性细胞数;透射电子显微镜观察肾上腺皮质细胞的超微结构;酶联免疫吸附测定法检测细胞培养上清液中皮质酮水平;实时荧光定量聚合酶链式反应法检测肾上腺皮质细胞3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-hydroxysteroi ddehydrogenase,3β-HSD)mRNA表达水平。结果:各个浓度雷公藤内酯醇药物血清组肾上腺皮质细胞培养上清液中皮质酮水平及细胞中3β-HSDmRNA表达水平较对照组明显升高;中、高剂量雷公藤内酯醇组PCNA阳性细胞比率高于对照组(P<0.05),泼尼松组上清液中皮质酮水平、细胞中3β-HSDmRNA表达水平和PCNA阳性细胞比率均低于对照组(P<0.05)。结论:雷公藤内酯醇对体外培养的大鼠肾上腺皮质细胞有刺激作用,可以促使肾上腺皮质细胞分泌皮质酮。

去甲泽拉木醛的免疫抑制作用

目的 :观察去甲泽拉木醛 (T 96)体外免疫抑制及抑制大鼠移植肾排斥的作用强度。方法 :( 1)体外培养BALB/C小鼠脾细胞 ,加有丝分裂原ConA刺激 ,并分别加不同浓度的T 96,用MTT法测定脾细胞的母细胞化情况。 ( 2 )行原位大鼠肾移植并分组 ,分别给予不同剂量的T 96,观察肾移植大鼠的生存期。结果 :T 960 .5mg·L- 1能显著抑制小鼠脾细胞的母细胞化作用 ,与对照组比较P <0 .0 1。T 9610mg·kg- 1·d- 1,2 0mg·kg- 1·d- 1分别延长肾移植大鼠生存期至 ( 14.8±s 1.0 )d和 ( 18.0± 1.5 )d ,与对照组 ( 6.9± 0 .6)d比较差异有非常显著意义 (P <0 .0 1)。T 9610mg·kg- 1·d- 1与泼尼松 10mg·kg- 1·d- 1联合应用延长肾移植大鼠生存期至 ( 32± 6)d。结论 :T 96有强烈抑制小鼠脾细胞母细胞化的作用 ,且有抑制大鼠移植肾的排斥作用 ,抑制作用随剂量加大而增强 ,与泼尼松联合应用 ,更能延长肾移植大鼠的存活时间。

去甲泽拉木醛对鼠脾细胞转化及移植肾排斥的影响

目的 :观察去甲泽拉木醛 (T 96 )对鼠脾细胞转化及大鼠移植肾排斥的影响。方法 :①体外培养BALB/C小鼠脾细胞 ,加有丝分裂原ConA刺激 ,并分别加不同浓度的T 96或环孢素A(CsA) ,用MTT法测定脾细胞的转化情况。②行大鼠肾移植并分组 ,分别灌胃不同剂量的T 96或CsA ,观察肾移植大鼠的生存期。结果 :0 .5 μg·mL-1的T 96能显著抑制小鼠脾细胞的转化 ,与 1.0 μg·mL-1的CsA抑制强度相当。T 96在 10 ,2 0mg·kg-1·d-1剂量可分别延长肾移植大鼠生存期至 ( 14.8± 1.0 )和 ( 18.0± 1.5 )d ,与对照组 ( 6 .9± 0 .6 )d比较有非常显著性差异 (P <0 .0 1)。T 96 10mg·kg-1·d-1与泼尼松 10mg·kg-1·d-1合用 ,延长肾移植大鼠生存期至 ( 31.8± 6 .5 )d。结论 :T 96剂量依赖性地抑制小鼠脾细胞的转化和大鼠移植肾的排斥作用 ,与泼尼松合用 ,能显著延长肾移植大鼠的存活时间。