芒果苷通过调节miRNA-483-3p减轻良性前列腺增生腺体纤维化

目的研究芒果苷对良性前列腺增生(BPH)腺体纤维化的改善作用和调节微小RNA(miRNA)-483-3p的作用机制。方法雄性小鼠随机分为5组:正常对照组、BPH模型对照组、非那雄胺组、芒果苷组和芒果苷+miRNA-483-3p拮抗剂组。通过摘除睾丸和皮下注射丙酸睾酮建立BPH模型。30 d后通过前列腺组织切片行masson和天狼猩红染色,以及检测组织中羟脯氨酸含量评价胶原沉积,实时荧光定量PCR检测前列腺转化生长因子-β1(TGF-β1)、丝裂原活化蛋白激酶2(MK2)和丝裂原活化蛋白激酶6(MKK6)的mRNA水平以及miRNA-483-3p的水平,Western blotting检测前列腺TGF-β1、MK2、磷酸化MK2(p-MK2)、MKK6和磷酸化MKK6(p-MKK6)的蛋白水平,并采用荧光素酶报告评估miRNA-483-3p与MK2的靶向结合能力。结果与正常对照组比较,BPH模型对照组小鼠的前列腺胶原沉积明显,且TGF-β1、MK2和MKK6的mRNA水平,以及TGF-β1、p-MK2和p-MKK6的蛋白水平均显著性升高(P<0.01),而miRNA-483-3p水平显著性下降(P<0.01)。与BPH模型对照组比较,芒果苷组能够上调前列腺miRNA-483-3p的水平,降低TGF-β1、MK2和MKK6的mRNA水平,以及TGF-β1、p-MK2和p-MKK6的蛋白水平,减轻胶原沉积。与芒果苷组比较,联合使用芒果苷和miRNA-483-3p拮抗组显著性降低miRNA-483-3p水平,升高TGF-β1、MK2和MKK6的mRNA水平,以及TGF-β1、p-MK2和p-MKK6的蛋白水平(P<0.01)。荧光素酶报告显示miRNA-483-3p能够靶向结合MK2。结论芒果苷能够通过调节miRNA-483-3p,抑制MK2减轻前列腺纤维化。

HPLC法测定盐酸苯环壬酯渗透泵片的含量

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯渗透泵片含量的方法。方法:采用Diamonsil C_(18)(2)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈-水-磷酸-三乙胺(270:400:1.3:2);检测波长:220 nm;流速:1.0 ml·min^(-1);柱温:30℃。结果:盐酸苯环壬酯在2~6μg·ml^(-1)范围内线性关系良好,r=0.999 9;平均回收率为100.5%,RSD为1.44%(n=9)。结论:该方法专属性强,结果准确可靠,可用于盐酸苯环壬酯渗透泵片的质量控制。

盐酸曲美他嗪择时渗透泵控释片的制备及含量测定

目的:建立盐酸曲美他嗪择时渗透泵控释片中盐酸曲美他嗪的高效液相色谱含量测定方法。方法:采用Dikma Diamonsil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.02 mol·L^(-1)乙酸铵(含0.5%三乙胺)-甲醇(50:50)为流动相,流速为1.0 ml·min^(-1),检测波长为232 nm.进样量20μl。结果:在此色谱条件下,盐酸曲美他嗪浓度与峰面积在6.0~16.8μg·ml^(-1)内线性关系良好,r=0.999 5,平均回收率为99.6%,RSD为1.04%(n=9)。结论:本方法灵敏度高,快速准确,可用于盐酸曲美他嗪择时控释片的质量控制。

银杏叶口崩片的制备和含量测定

目的:筛选银杏叶口崩片的制刺处方和成型工艺,建立银杏叶口崩片中总黄酮醇苷的高效液相色谱含量测定方法。方法:以口感、可压性、崩解时间为指标筛选处方,利用预混辅料制备口崩片。采用Elite Hypersil ODS2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.4%磷酸溶液(50-50)为流动相,检测波长为360 nm;流速为1.0 ml·min^(-1),柱温为30℃,进样量为20μl。结果:经最佳制备工艺制得的银杏叶口崩片外观和口感良好,30 s内能完全崩解。在此色谱条件下,槲皮素在6.35~63.50μg·ml^(-1)范围内,线性关系良好(r=0.999 9);山奈素在5.13~51.25μg·ml^(-1)范围内,线性关系良好(r=0.999 8);异鼠李素在1.85~18.50μg·ml^(-1)范围内,线性关系良好(r=0.999 8)。槲皮素、山奈素、异鼠李素的平均回收率分别为97.84%、96.22%、95.55%,RSD分别为0.82%、1.03%、1.88%(n=5)。结论:银杏叶口崩片处方合理,制备工艺可行。建立的含量测定放法快速简便,准确可靠,重复性好,灵敏度高,专属性强,可用于银杏叶口崩片的质量控制。

益心酮渗透泵片的制备及体外释放度考察

目的:制备益心酮渗透泵片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法:建立释放度测定方法,采用单因素试验优化益心酮渗透泵片的双层片芯处方和包衣处方,以f2相似因子法评价释药曲线相似性。结果:益心酮渗透泵片的释药行为受助推层聚氧乙烯、氯化钠用量以及包衣增重等因素影响显著;而受含药层处方及体外释放条件影响较小。优化处方制得的渗透泵片体外释药行为符合零级特征,释药方程为:Q=6.304 1t+5.937 2(r=0.993 1)。结论:采用渗透泵技术制备的益心酮渗透泵片释药行为达到控释要求,可用于益心酮缓控释制剂研究,也为中药剂型现代化提供了新思路。

盐酸曲美他嗪择时渗透泵片的制备及处方设计

目的：制备盐酸曲关他嗪择时渗透泵片，考察影响该制剂体外释药行为的因素。方法：采用单因素法和正交设计优化盐酸曲美他嗪择时渗透泵片的衣膜处方、片芯组成和制备工艺，并对优化处方的体外释药行为进行模型拟合。结果：片芯含药层聚氧乙烯种类，阻滞剂、助推层助渗剂，促渗剂及包衣增重是影响药物体外释放和释药时滞的主要因素。优化处方4h后开始释放药物，释药时滞显著；4～18h内释药方程为：Q=6．0405t-10．364，r=0．9961，符合零级释药特征。结论：制备的盐酸曲美他嗪渗透泵片的择时释药和控释特性达到设计要求，为满足临床多样化治疗方案提供了更为合理的选择。

口腔崩解片直压预混辅料Starlac的粉体学性能评价

目的:考察Starlac的粉体学性质,为其应用粉末直接压片技术制备口腔崩解片提供理论参考。方法:观察Starlac的外观形态;测定Starlac的粒径分布、休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率、屈服压力、润滑敏感性、稀释潜能等粉体学指标。将Starlac应用于5种模型药物口腔崩解片的粉末直接压片工艺中,并与其相应物理混合物辅料制备的口腔崩解片进行比较。结果:Starlac与其物理混合物的休止角、流速和卡氏指数分别为30.38°、4.205 6 g·s-1、15.94%和36.55°、2.608 7 g·s-1、27.27%;Starlac的流动性略优于其相应的物理混合物;在可压性、压实性和润滑敏感性方面Starlac均具有优越性;Starlac对亲水性、疏水性模型药物的稀释潜能均较好;采用Starlac制备的口腔崩解片在口感、压片难易和崩解时限等关键指标上均优于其物理混合物。结论:Starlac是一种性能优良的口腔崩解片直压预混辅料,适用于粉末直接压片技术制备口腔崩解片。