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枳椇子黄酮的含量测定及其抗氧化作用的分子机制
1
作者 刘菁华 骆洁雅 +6 位作者 郭鹏 叶子 杨娟 王柯琪 严湘儒 杨盛刚 黄劲 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2024年第2期120-125,共6页
为了测定枳椇子黄酮的含量并探究其抗氧化作用的潜在机制。本试验以枳椇子为原料,采用醇提法提取其黄酮成分,通过紫外-可见分光光度法测定总黄酮含量,并进一步采用CavityPlus和分子对接分析枳椇子黄酮与超氧化物歧化酶(SOD)相互作用的... 为了测定枳椇子黄酮的含量并探究其抗氧化作用的潜在机制。本试验以枳椇子为原料,采用醇提法提取其黄酮成分,通过紫外-可见分光光度法测定总黄酮含量,并进一步采用CavityPlus和分子对接分析枳椇子黄酮与超氧化物歧化酶(SOD)相互作用的位点、氨基酸残基和化学键。结果显示:枳椇子总黄酮含量为8.23 mg/g;枳椇子黄酮主要成分可能结合于SOD同源二聚体交界面且靠近锌离子的一凹陷区域,其5个主要成分,即双氢杨梅素、双氢槲皮素、槲皮素、双氢山萘酚和山萘酚与SOD的结合能范围为-8.5~-8.3 kcal/mol,且上述5个主要成分均与SOD的A链的Gly147和B链的Gly147有直接作用,并通过氢键、疏水作用力和静电作用力等非共价键相连。结果表明,枳椇子富含黄酮,可通过其黄酮成分与SOD直接结合以增加SOD活性,本试验为枳椇子抗氧化作用机制的研究及其产品的开发提供了科学依据。 展开更多
关键词 枳椇子 黄酮 超氧化物歧化酶 抗氧化作用 分子对接
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渝东北烟区土壤退化现状剖析
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作者 代先强 杨盛刚 +1 位作者 肖鹏 冉茂 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期65-75,共11页
以重庆市渝东北烟区6个区县典型烟田为调查对象,通过土壤样品采集和实地调研相结合的方法,对连作烤烟田的土壤理化及生物学性状、水肥管理和病虫害现状等进行了系统调查.结果显示,渝东北烟区土壤酸化比例为32.78%,酸化趋势明显;有25.55... 以重庆市渝东北烟区6个区县典型烟田为调查对象,通过土壤样品采集和实地调研相结合的方法,对连作烤烟田的土壤理化及生物学性状、水肥管理和病虫害现状等进行了系统调查.结果显示,渝东北烟区土壤酸化比例为32.78%,酸化趋势明显;有25.55%的土壤有机质质量分数偏低,有75.5%的烟田碳氮比偏低;80.0%的烟田耕作层平均厚度为12 cm,耕作层以下是坚硬的犁底层,犁底层较10年前上移6 cm,12 cm以下土层严重板结,存在坚硬犁底层,贯穿阻力显著增加,土壤水稳性大团聚体比例骤减,土壤各项物理指标变差;烟田连作5年以上显著降低了土壤细菌群落的多样性;烟田养分非均衡化现象突出,磷钾不同程度累积,而钙镁等中微量元素缺失比例较大.渝东北烟区常年连作,用养结合不够,土壤退化现象突出,土壤“五大平衡”被破坏,土壤处于亚健康状态是近年来根茎病害日趋严重的根本原因之一,开展山地烟田土壤退化阻控及修复关键技术研究势在必行,以使土壤和烟叶质量协同提升,为渝东北烟区特色优质烤烟可持续生产保驾护航. 展开更多
关键词 土壤退化 “五大平衡”破坏 黄壤 土壤保育
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对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂筛选方法研究进展 被引量:4
3
作者 杨文超 林红艳 +2 位作者 杨盛刚 刘万年 杨光富 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期129-134,共6页
对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是植物体正常生长所必需的质体醌和生育酚生物合成路径中的关键酶,已成为当前最重要的除草剂作用靶标之一。发展快速、可靠的HPPD抑制剂筛选方法对研究小分子化合物与HPPD之间的相互作用,以及开展基于靶... 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是植物体正常生长所必需的质体醌和生育酚生物合成路径中的关键酶,已成为当前最重要的除草剂作用靶标之一。发展快速、可靠的HPPD抑制剂筛选方法对研究小分子化合物与HPPD之间的相互作用,以及开展基于靶酶结构的新型HPPD抑制剂设计均具有重要意义。结合HPPD的结构和功能,文章从生物分析的角度分别就高效液相色谱、同位素标记、偶联法、电化学及简易筛选模型等方法在HPPD抑制剂筛选中的运用进行了总结,并对发展HPPD抑制剂的高通量筛选方法进行了展望。 展开更多
关键词 除草剂 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶 抑制剂 筛选
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对卷烟企业、商业企业、科研单位共同建设烟叶基地的认识 被引量:7
4
作者 杨盛刚 王玉平 《中国烟草科学》 CSCD 2004年第3期35-37,共3页
系统介绍卷烟企业如何与商业企业(在科研单位的技术支撑下)共同办好烟叶基地一些基本原则和方法。介绍了基地建设过程中可能遇到的一些问题及解决方案。
关键词 卷烟企业 商业企业 科研单位 烟叶基地
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姜黄素对小鼠溃疡性结肠炎疗效及免疫作用机制
5
作者 陈岩勤 李燕 +5 位作者 杨盛刚 张二东 文波 何彬 王聪 高秀丽 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2023年第10期2468-2472,共5页
目的研究姜黄素(Cur)对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)的疗效及免疫作用机制。方法采用DSS灌胃造模,随机分为正常组(N组)、模型组(M组)、柳氮磺胺吡啶组(SASP组)和Cur高、中、低剂量组(Cur-H、Cur-M、Cur-L组),给予相... 目的研究姜黄素(Cur)对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)的疗效及免疫作用机制。方法采用DSS灌胃造模,随机分为正常组(N组)、模型组(M组)、柳氮磺胺吡啶组(SASP组)和Cur高、中、低剂量组(Cur-H、Cur-M、Cur-L组),给予相应剂量药物,通过进行疾病活动指数(DAI)评分、结肠组织学观察、小鼠血清白细胞介素(IL)-17A、IL-2、IL-23、肿瘤坏死因子(TNF)-α的含量检测、碳粒廓清及结肠组织髓过氧化物酶(MPO)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的水平测定来研究Cur对UC小鼠免疫作用机制的影响。结果经Cur治疗后,DAI评分降低、溃疡程度减轻、IL-2表达水平增加,IL-17A、IL-23、TNF-α表达水平降低,差异有统计学意义(P<0.05)。Cur-H组、Cur-M组脾脏指数、廓清指数k及校正吞噬指数α与M组差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。结论对UC小鼠具有治疗作用的Cur可增强小鼠的免疫功能。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 姜黄素 疾病活动指数 廓清指数k
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烟草角斑病的发生及防治研究
6
作者 王智 胡力琰 +3 位作者 杨盛刚 范业晨 徐宸 孙现超 《植物医学》 2023年第2期48-54,共7页
烟草角斑病是一种常见于烟田中的细菌性病害,一旦发生,严重影响烟草产量.本研究介绍了烟草角斑病的病原菌的生物学特征和侵染规律,探究控制病害的有效方法.通过研究该病在田间发病因素以及发病规律的影响因素,更好地了解其传播方式和危... 烟草角斑病是一种常见于烟田中的细菌性病害,一旦发生,严重影响烟草产量.本研究介绍了烟草角斑病的病原菌的生物学特征和侵染规律,探究控制病害的有效方法.通过研究该病在田间发病因素以及发病规律的影响因素,更好地了解其传播方式和危害程度,从而制订相应高效的防治措施.最终提出预测发病趋势并提前做好防病准备是预防该病的最佳策略之一,可以结合气候变化、流行规律以及病害历史数据等,开展综合分析与研究,从而有效地控制该病的发生. 展开更多
关键词 烟草角斑病 生物学特征 发生规律 综合防治
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基于冗余分析的烟片皱缩率与常规物理指标间的关系研究
7
作者 杨洋 杨婷 +6 位作者 杨雨波 任明超 张劲 龚霜 杨盛刚 吴有祥 王建民 《湖北农业科学》 2023年第8期144-148,共5页
为探究烟片皱缩率与叶片厚度等常规物理指标的关系,测定了15种烟叶的叶面密度、叶片厚度、平衡含水率、阴燃时间、抗张强度以及皱缩率,并采用方差分析、简单相关分析、冗余分析等方法对测量结果进行了分析。结果表明,烟叶产地和部位对... 为探究烟片皱缩率与叶片厚度等常规物理指标的关系,测定了15种烟叶的叶面密度、叶片厚度、平衡含水率、阴燃时间、抗张强度以及皱缩率,并采用方差分析、简单相关分析、冗余分析等方法对测量结果进行了分析。结果表明,烟叶产地和部位对烟片皱缩率均有极显著影响,但部位的影响更大;皱缩率随着部位的降低而降低,降低的幅度因产地不同而异。皱缩率与叶面密度、叶片厚度之间有较强的相关性,并随叶面密度、叶片厚度的增大而增大。对以烟叶产地、部位等定性变量及各种理化指标为定量变量构成的体系进行研究时,冗余分析是一种适合的方法,既可以分析定性变量对定量变量的影响,又可以基于定量变量与定性变量间的关系探究定量变量之间的相关性进而从本质上了解指标间的关系。 展开更多
关键词 皱缩率 物理指标 冗余分析 烟叶
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白头翁皂苷抗小鼠血吸虫病肝纤维化的试验 被引量:2
8
作者 陈岩勤 高秀丽 +3 位作者 诸葛洪祥 杨世林 李笑然 杨盛刚 《安徽农业科学》 CAS 2019年第14期181-182,200,共3页
[目的]研究白头翁皂苷经腹腔注射给药对血吸虫病肝纤维化的作用机制。[方法]将30只C57BL/6雌性小鼠随机分为阴性对照组、阳性对照组和白头翁皂苷组,每组10只。血吸虫感染40条尾蚴6周后,阴性对照组、阳性对照组腹腔注射0.9%生理盐水,白... [目的]研究白头翁皂苷经腹腔注射给药对血吸虫病肝纤维化的作用机制。[方法]将30只C57BL/6雌性小鼠随机分为阴性对照组、阳性对照组和白头翁皂苷组,每组10只。血吸虫感染40条尾蚴6周后,阴性对照组、阳性对照组腹腔注射0.9%生理盐水,白头翁皂苷组腹腔注射白头翁皂苷注射液。感染8周后,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)含量;称取小鼠体重及肝重;免疫组化观察肝组织α-SMA表达。[结果]白头翁皂苷组小鼠的体重、肝重、ALT及AST含量与阳性对照组比较均有统计学意义,白头翁皂苷组肝脏α-SMA表达明显低于阳性对照组。[结论]白头翁皂苷经腹腔注射给药可明显减轻日本血吸虫病所引起的肝纤维化程度。 展开更多
关键词 白头翁皂苷 肝纤维化 丙氨酸氨基转移酶 天门冬氨酸氨基转移酶 Α-平滑肌肌动蛋白
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微生态制剂对小鼠溃疡性结肠炎的作用 被引量:4
9
作者 陈岩勤 李玉桂 +2 位作者 杨盛刚 王聪 高秀丽 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2021年第5期1037-1041,共5页
目的探究微生态制剂对溃疡性结肠炎(UC)的治疗作用。方法将小鼠随机分为对照组、模型组、柳氮磺胺吡啶组、小檗碱组、乳酸菌组、枯草杆菌组、地衣芽孢杆菌组(n=10)。对照组给予蒸馏水,其余均用3.5%葡聚糖硫酸钠溶液自由饮用7 d进行造模... 目的探究微生态制剂对溃疡性结肠炎(UC)的治疗作用。方法将小鼠随机分为对照组、模型组、柳氮磺胺吡啶组、小檗碱组、乳酸菌组、枯草杆菌组、地衣芽孢杆菌组(n=10)。对照组给予蒸馏水,其余均用3.5%葡聚糖硫酸钠溶液自由饮用7 d进行造模。从造模第1天开始连续7 d分别用药或给予等量蒸馏水;通过疾病活动指数(DAI)评分指数计算、血清中白细胞介素(IL)-17A和结肠组织中IL-6、IL-10、肿瘤坏死因子(TNF)-α的表达水平通过酶联免疫吸附试验(ELISA)检测、测量结肠长度及病理学观察确定疗效。结果治疗组与模型组相比,DAI值显著降低(P<0.05),IL-6、IL-17A、TNF-α表达水平显著下降(P<0.05),IL-10表达水平显著上升(P<0.05),结肠缩短程度显著降低(P<0.05),溃疡减少,黏膜上皮、肠腺结构有不同程度的修复。结论微生态制剂对小鼠溃疡性结肠炎具有良好的治疗作用。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 微生态制剂 白细胞介素(IL)-6 IL-17A 肿瘤坏死因子(TNF)-α IL-10
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基于烟叶化学成分的卷烟叶组感官质量和风格研究 被引量:20
10
作者 杨超 丁根胜 +4 位作者 万里兴 黄新民 杨盛刚 穆林 惠建权 《烟草科技》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第8期85-91,共7页
为探索不同配方组成烟叶化学成分差异及其组合比例对配方叶组感官质量及风格的影响,以9个牌号卷烟的烟叶和配方叶组的氮碱比值、糖氮比值、糖碱比值为研究对象,分析了构成卷烟配方叶组的各单等级烟叶以及配方叶组的感官质量和风格,并提... 为探索不同配方组成烟叶化学成分差异及其组合比例对配方叶组感官质量及风格的影响,以9个牌号卷烟的烟叶和配方叶组的氮碱比值、糖氮比值、糖碱比值为研究对象,分析了构成卷烟配方叶组的各单等级烟叶以及配方叶组的感官质量和风格,并提出了基于氮碱比、糖氮比值的烟叶分型方法。结果表明:(1)配方叶组氮碱比、糖氮比、糖碱比值对配方总体的感官质量和风格影响显著;(2)配方叶组感官风格变化与氮碱比值关系密切;(3)配方叶组感官质量由糖氮比值决定,当配方氮碱比值即风格一定时,糖氮比值升高则配方感官质量相应提升。(4)使用该分型方法可评价不同卷烟配方化学成分差异及感官质量风格,能够进行日常卷烟配方替代和指导配方设计。 展开更多
关键词 烤烟 配方叶组 化学成分 感官质量 风格
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基于因子分析及曲线估计的卷烟叶组化学成分品质评价 被引量:8
11
作者 杨超 惠建权 +4 位作者 王芳 丁根胜 黄新民 杨盛刚 万里兴 《烟草科技》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第12期77-84,共8页
为明确不同卷烟中烟叶化学成分差异,以因子分析、曲线估计拟合方法对贵州中烟2015年在产一、二、三、四类卷烟共9个牌号的叶组配方烟叶化学成分进行了分析。结果表明:(1)各牌号卷烟配方均有一条对应的化学成分因子综合得分曲线,可区别... 为明确不同卷烟中烟叶化学成分差异,以因子分析、曲线估计拟合方法对贵州中烟2015年在产一、二、三、四类卷烟共9个牌号的叶组配方烟叶化学成分进行了分析。结果表明:(1)各牌号卷烟配方均有一条对应的化学成分因子综合得分曲线,可区别和表征不同卷烟化学成分品质总体情况。(2)曲线的上半部分主要与卷烟香气质、舒适性、档次有明显关系,曲线下半部分主要与香气量、劲头、满足感关系密切。(3)日常卷烟配方维护验证表明使用该方法评价卷烟配方化学成分及品质差异客观有效。 展开更多
关键词 卷烟 叶组配方 化学成分 因子分析 曲线估计拟合
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基层红十字会在构建和谐社会中大有可为
12
作者 杨盛刚 《管理观察》 2011年第18期41-42,共2页
红十字会是一个对社会弱势群体进行救助的社会团体。自创建以来,一直秉承“人道、公正、中立、独立、志愿服务、统一、普遍”的原则,对社会自然灾害进行人道主义救援。在构建社会主义和谐社会中,红十字会积极关注,积极运作,为推进... 红十字会是一个对社会弱势群体进行救助的社会团体。自创建以来,一直秉承“人道、公正、中立、独立、志愿服务、统一、普遍”的原则,对社会自然灾害进行人道主义救援。在构建社会主义和谐社会中,红十字会积极关注,积极运作,为推进社会主义和谐社会建设发挥了积极作用,并在发挥作用的过程中加快了自身建设。本文主要阐述了基层红十字会在构建社会主义和谐社会建设的历史背景下,如何积极参与,充分发挥优势作用,为推进和谐社会建设作出应有贡献。 展开更多
关键词 红十字会 和谐社会 大有可为 社会团体
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贵州烤烟糖苷类化学成分抗氧化活性及分离鉴定 被引量:2
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作者 丁根胜 葛永辉 +8 位作者 杨超 李永青 王承福 黄新民 黄正虹 杨盛刚 万里兴 惠建权 耿召良 《中国烟草科学》 CSCD 北大核心 2017年第5期87-92,共6页
为深入研究烟草糖苷类化学成分及其抗氧化活性,以贵州烤烟为材料,首先用有机溶剂甲醇回流提取和大孔树脂吸附法获得糖苷类化学成分粗提物,对糖苷粗提物不同溶剂萃取物的清除DPPH自由基活性进行研究,再应用反相色谱、凝胶色谱、半制备液... 为深入研究烟草糖苷类化学成分及其抗氧化活性,以贵州烤烟为材料,首先用有机溶剂甲醇回流提取和大孔树脂吸附法获得糖苷类化学成分粗提物,对糖苷粗提物不同溶剂萃取物的清除DPPH自由基活性进行研究,再应用反相色谱、凝胶色谱、半制备液相色谱及薄层层析等技术,对清除自由基活性最好的组分进行进一步分离纯化。结果表明,糖苷粗提物不同溶剂萃取物均表现一定的清除DPPH自由基活性,其中乙酸乙酯部分活性最好。从乙酸乙酯部分分离获得了多个糖苷类单体,并利用核磁共振仪对其中4个单体结构进行了鉴定,分别为7,8-二氢-3-氧代-α-紫罗兰醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物1),3-氧代-α-紫罗兰醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物2),异嗪皮啶6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物3),东莨菪苷(化合物4)。 展开更多
关键词 烟草 糖苷 分离纯化 DPPH 结构鉴定
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微生物技术在烟草种植中的应用探究
14
作者 杨盛刚 《农村科学实验》 2022年第22期136-138,共3页
进入新时期以后,基于社会层面的广泛需求,烟草行业得到了进一步的发展,其对烟草种植质量、产量有了更高的标准,在此背景下,很多烟草种植厂家开始在种植过程中引入微生物技术,以此来提升烟草种植质量、产量,并降低对种植区域土壤、环境... 进入新时期以后,基于社会层面的广泛需求,烟草行业得到了进一步的发展,其对烟草种植质量、产量有了更高的标准,在此背景下,很多烟草种植厂家开始在种植过程中引入微生物技术,以此来提升烟草种植质量、产量,并降低对种植区域土壤、环境的影响,并起到了较好的成果。文章就微生物技术在烟草种植中的应用展开了重点论述与分析。 展开更多
关键词 微生物技术 烟草种植 应用
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联通4G技术及其发展趋势研究
15
作者 杨盛刚 张松明 《中文科技期刊数据库(引文版)工程技术》 2016年第9期177-177,179,共2页
在当前的社会情形之下,互联网信息方面的技术得到了快速的发展,人们可以通过网络,及时掌握想了解的信息,新网络技术,也从以往的3G逐渐改进到了4G,这在很大程度上使得人们日常的生活更加丰富多彩,在这篇文章中,作者针对联通4G技术进行了... 在当前的社会情形之下,互联网信息方面的技术得到了快速的发展,人们可以通过网络,及时掌握想了解的信息,新网络技术,也从以往的3G逐渐改进到了4G,这在很大程度上使得人们日常的生活更加丰富多彩,在这篇文章中,作者针对联通4G技术进行了相应的研究,还论述了其以后的发展状况,以给同行提供相应参考。 展开更多
关键词 联通4G技术 发展趋势
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PI3Kα抑制剂的虚拟筛选、分子动力学模拟及活性验证 被引量:1
16
作者 殷智鑫 杨盛刚 +2 位作者 张吉泉 汤磊 范菊娣 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第12期2847-2856,共10页
磷脂酰肌醇-3激酶信号通路的异常激活与肿瘤的发生与发展密切相关,被视为开发癌症治疗药物的关键靶点之一。本次实验采用基于靶点的虚拟筛选方法,根据Lipinski’s规则和PAINS规则对ZINC15化合物数据库进行类药性筛选并从中过滤出来500... 磷脂酰肌醇-3激酶信号通路的异常激活与肿瘤的发生与发展密切相关,被视为开发癌症治疗药物的关键靶点之一。本次实验采用基于靶点的虚拟筛选方法,根据Lipinski’s规则和PAINS规则对ZINC15化合物数据库进行类药性筛选并从中过滤出来500万个化合物,使用分子对接软件Autodock-vina将这批化合物对接到PI3Kα蛋白激酶(PDB ID:2RD0)的活性口袋中,通过聚类分析去除结构相似度高的化合物,应用ADMETlab评价化合物的成药性,随后对精筛出来的化合物做进一步的体外活性测试。采用分子动力学模拟和MM-GBSA方法验证复合物体系的稳定性,最终获得4个潜在的PI3Kα靶向小分子抑制剂。化合物ZINC33127329的生物活性在微摩尔级别,其IC_(50)值为8.79±2.58μmol/L。研究活性化合物与PI3Kα蛋白激酶的互作模式,揭示该化合物的构效关系,为设计选择性高,效力强的靶向PI3Kα蛋白激酶抑制剂提供了一定的理论指导与设计思路。 展开更多
关键词 磷脂酰肌醇-3激酶 抗肿瘤 虚拟筛选 分子对接 分子动力学模拟
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现代数据通信中交换技术的全面应用分析
17
作者 张松明 杨盛刚 《中文科技期刊数据库(引文版)工程技术》 2016年第9期137-137,共1页
时代在发展,通讯在进步,国家经济的发展也变得越来越离不开通数据通信。本文就现代数据通讯中的交换技术应用进行分析,以期促进领域的发展。
关键词 数据通讯 交换技术 应用
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含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性 被引量:8
18
作者 王大伟 林红艳 +6 位作者 曹润洁 杨盛刚 陈涛 何波 陈琼 杨文超 杨光富 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第1期29-35,共7页
对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标.为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂,在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a^9x.所合成的化合物均经过1H NMR,13C NMR和H... 对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标.为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂,在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a^9x.所合成的化合物均经过1H NMR,13C NMR和HRMS的表征.以来源于拟南芥的HPPD(At HPPD)为测试对象进行酶抑制活性筛选,结果表明所合成的大部分化合物对At HPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物9i的Ki值为0.005μmol/L,显著优于商品化对照药剂硝磺草酮(Ki=0.013μmol/L).进一步温室盆栽筛选结果表明,多数化合物在150 g ai/ha的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效,特别是化合物9g在37.5 g ai/ha的低剂量下对所测试的六种杂草中的四种仍表现出了大于85%的抑制效果,同时9g在150 g ai/ha的剂量下对水稻和小麦均表现出了很好的作物安全性,可以作为先导化合物供进一步深入研究. 展开更多
关键词 对羟苯基丙酮酸双氧化酶 抑制剂 喹唑啉二酮 除草剂 先导化合物
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基于UPLC-MS/MS和分子对接技术考察聚乙二醇400对黄芩苷药代动力学、抗炎作用的影响 被引量:3
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作者 杨七妹 周明皓 +5 位作者 王鹏娇 曹思源 张硕 杨盛刚 张敏 高秀丽 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第22期131-138,共8页
目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷药代动力学及抗炎作用的影响,利用分子对接技术初步探讨黄芩苷及其主要代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)的抗炎作用。方法:大鼠随机分为2组,分别以水和PEG400为溶解基质,给大鼠灌... 目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷药代动力学及抗炎作用的影响,利用分子对接技术初步探讨黄芩苷及其主要代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)的抗炎作用。方法:大鼠随机分为2组,分别以水和PEG400为溶解基质,给大鼠灌胃相等剂量的黄芩苷水溶液(黄芩苷+水组)与黄芩苷PEG400溶液(黄芩苷+PEG400组),不同时间段血浆样品经处理后,利用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中黄芩苷及其主要代谢物B6G的浓度,运用DAS 3.2.2软件处理药代动力学参数;将小鼠随机分为空白组(生理盐水,20 mL·kg^(-1)),阿司匹林组(0.2 g·kg^(-1)),黄芩苷/黄芩苷+PEG400高、低剂量(3.0,1.5 g·kg^(-1))组,连续给药7 d,建立小鼠耳肿胀及足肿胀模型,计算肿胀度及肿胀抑制率。结果:药代动力学研究结果显示,与黄芩苷+水组相比,大鼠灌胃黄芩苷PEG400溶液后黄芩苷及B6G的血药浓度增加,药时曲线下面积(AUC0-t)分别提高了2.36,1.97倍,药峰浓度(Cmax)分别提高了2.12,1.65倍;小鼠耳肿胀和足肿胀炎症模型结果表明,小鼠灌胃黄芩苷PEG400溶液后抗炎效果增强。此外,分子对接结果表明黄芩苷与B6G可以与多靶点蛋白[肿瘤坏死因子(TNF)-α,白细胞介素(IL)-6,IL^(-1)β,前列腺素E2(PGE2),核转录因子-κB(NF-κB)]位点结合,具有较高亲和力,且优于阳性药阿司匹林。结论:PEG400可提高黄芩苷及其主要代谢物B6G的血药浓度,且抗炎效果增强,黄芩苷与B6G可以与多种炎症因子及核转录因子靶点蛋白形成较强的氢键,推测黄芩苷及B6G共同发挥了抗炎作用。 展开更多
关键词 黄芩苷 黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G) 聚乙二醇400(PEG400) 生物利用度 抗炎 分子对接 液质联用技术
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黄连素对四氯化碳诱导的小鼠肝损伤的治疗作用研究 被引量:5
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作者 陈岩勤 范婷婷 +6 位作者 杨盛刚 张二东 刘绍欢 文波 何彬 王聪 高秀丽 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2022年第8期109-113,137,共6页
为了探究黄连素对四氯化碳(CCl_(4))诱导的肝损伤的治疗效果及作用机制,试验选取80只健康昆明雌性小鼠,其中40只用于急性肝损伤试验,另外40只用于慢性肝损伤试验。急、慢性肝损伤试验中均将小鼠均随机分为对照组、模型组、黄连素组、水... 为了探究黄连素对四氯化碳(CCl_(4))诱导的肝损伤的治疗效果及作用机制,试验选取80只健康昆明雌性小鼠,其中40只用于急性肝损伤试验,另外40只用于慢性肝损伤试验。急、慢性肝损伤试验中均将小鼠均随机分为对照组、模型组、黄连素组、水飞蓟宾组,每组10只。急性肝损伤试验中,黄连素组、水飞蓟宾组每天分别以黄连素(按体重25 mg/kg)溶液、水飞蓟宾(50 mg/kg)溶液预处理小鼠7 d后,一次性口服0.6%CCl_(4)(按体重5μL/g)。慢性肝损伤试验中,采用灌胃0.6%CCl_(4)溶液(按体重5μL/g),每周2次,连用6周,成功复制慢性肝损伤模型后黄连素组、水飞蓟宾组每天用黄连素(按体重50 mg/kg)溶液、水飞蓟宾(50 mg/kg)溶液治疗30 d。急性肝损伤和慢性肝损伤小鼠末次给药后间隔24 h,眼眶采血后处死小鼠,收集血清,检测天门冬氨酸氨基转移(AST)与丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性;取肝脏称湿重,计算肝脏指数;取肝脏左叶约1 cm×1 cm×0.25 cm,浸泡于4%多聚甲醛缓冲液中,用于病理组织学检查;其余肝脏组织称重匀浆,检测超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)活性及丙二醛(MDA)含量。结果表明:在急、慢性肝损伤试验中,与模型组比较,黄连素组小鼠肝脏指数极显著降低(P<0.01),肝脏组织病变明显减轻。在急性肝损伤试验中,与模型组比较,黄连素组小鼠血清AST、ALT活性均极显著降低(P<0.01),肝脏中MDA含量显著降低(P<0.05),SOD、GSH活性均显著升高(P<0.05)。在慢性肝损伤试验中,与模型组比较,黄连素组小鼠血清AST活性极显著降低(P<0.01),ALT活性显著降低(P<0.05),MDA含量显著降低(P<0.05),肝脏中SOD、GSH活性均极显著升高(P<0.01)。说明黄连素可减轻肝损伤小鼠炎症程度并明显改善慢性肝损伤小鼠组织增生情况。 展开更多
关键词 急性肝损伤 慢性肝损伤 黄连素 四氯化碳 H.E.染色 肝脏指数
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