蓝莓花青素脂质体的制备及其稳定性研究

【目的】确定花青素脂质体(An-Lip)的最佳制备工艺,并对其稳定性进行检测,为An-Lip进一步的体内研究和应用奠定基础。【方法】提取蓝莓花青素(An),采用逆向蒸发法制备An-Lip,采用单因素试验考察大豆卵磷脂与胆固醇质量比(1∶1,2∶1,3∶1,4∶1,5∶1)、有机相(乙醚)与水相(花青素)体积比(2∶1,3∶1,4∶1,5∶1,6∶1)以及温度(30,35,40,45,50℃)对An-Lip包封率的影响;基于Box-Behnken响应面设计磷脂与胆固醇质量比(1∶1,2∶1,3∶1)、有机相与水相体积比(3∶1,4∶1,5∶1)及温度(35,40,45℃)3因素3水平试验,确定An-Lip的最佳制备工艺,对该工艺制得的An-Lip进行表征。用聚乙二醇(PEG)对An-Lip进行修饰,制备PEG-An-Lip。测定An-Lip、PEG-An-Lip的体外释放率,对其进行红外光谱扫描,并检测其pH、紫外线(UV)和热稳定性。【结果】单因素试验结果显示,大豆卵磷脂与胆固醇质量比为2∶1、有机相与水相体积比为4∶1、温度为40℃时An-Lip的包封率均达最高,分别为79.98%,82.12%和82.88%。An-Lip的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇质量比2∶1、有机相与水相体积比4∶1、温度40℃,在此条件下An-Lip的平均包封率为82.16%。形态观察表明,An-Lip为球形或椭球形,粒径为(221.52±10.3)nm,多分散系数(PDI)为0.230,Zeta电位为-31.05 mV。体外释放结果显示,An-Lip和PEG-An-Lip 48 h的累积释放率分别为73.77%和53.33%。红外光谱法验证An-Lip为物理包覆。与An-Lip相比,PEG-An-Lip的pH、UV和热稳定性得到改善,能更好地保护花青素免受降解和损失,有助于增强蓝莓花青素的稳定性。【结论】An-Lip的制备工艺简单,其形态圆整,粒径分布均匀,包封率较高;PEG-An-Lip具有更好的稳定性。