^(14)C标记利多卡因(二乙基甘氨酰二甲苯胺)的合成

14 C -利多卡因由14 C -二乙胺和ω -氯乙酰 - 2 ,6 -二甲基苯胺缩合制得 ,而14 C -二乙胺由Ba14 CO3 途径K14 CN和CH3 14 CN氢化而制得。14 C -二乙胺和14 C -利多卡因各自用HPLC和TLC检定放化纯度 >99%。它为研究肝储备功能动物呼气试验提供了有力的手段。

[^(14)C-羧基]-1-氨基环丙烷-1-羧酸的合成

本文报道以Ba^(14)CO_3为起始原料制备^(14)KCN,合成^(14)C-甘氨酸的对-溴苯甲亚胺衍生物,然后在DMF和无水K_2CO_3体系中,加1、2-二溴乙烷进行环丙烷化,经盐酸水解,得到[^(14)C-羧基]-1-氨基环丙烷-1-羧酸(^(14)C-ACC)。放化产率:K^(14)CN94.3％.^(14)C-甘氨酸90％,^(14)C-ACC52％。化学纯度和放化纯度均达99％。