多糖抗肿瘤活性构效关系的研究进展

多糖是一类低毒、极具抗肿瘤活性潜力的天然聚合物。综述近年来高等植物和食用真菌中的几十种多糖及其衍生物的抗肿瘤活性,发现影响多糖抗肿瘤活性的因素主要包括多糖的结构、理化性质以及是否含有缀合物3个方面。不同多糖活性参差不齐,其中具有三股螺旋结构且带有一定分支的(1→3)-β-D-葡聚糖的抗肿瘤活性明显,而中等相对分子质量和良好的水溶性又是保证其活性的必要条件。

HPLC测定化妆品中依克多因的含量

采用高效液相色谱法测定化妆品中依克多因的含量,色谱柱:Shimadzu Shim-pack GIST C18(HSS)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:以甲醇和pH为3.0±0.2的磷酸二氢钠-1-辛烷磺酸钠缓冲溶液梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;柱温:25℃;检测波长:210 nm。依克多因在0.05~0.80μg范围内呈良好线性关系(R=0.9999),液态类样品平均回收率为96.83%,RSD=1.44%(n=9),膏霜和乳液类样品平均回收率为102.13%,RSD=1.66%(n=9)。建立化妆品中依克多因的含量测定方法,并测定不同产品中含有依克多因的含量。该法简便、准确可行,可用于化妆品中依克多因的含量测定及质量控制。

甲硝唑栓微生物限度检查方法学验证

目的建立甲硝唑栓的微生物限度检查方法。方法按照《中华人民共和国药典》2010版二部修订版的新要求进行方法学验证,采用了薄膜过滤法对细菌、真菌及酵母菌计数和控制菌的检查。结果细菌、真菌及酵母菌的回收率均70.0%以上,控制菌检查中,各阳性试验菌均检出,阴性对照无菌生长。结论薄膜过滤法可消除甲硝唑栓的抑菌作用,适用于该制剂的微生物限度检查。

黄芪多糖MAPS-5的化学结构及其体外淋巴细胞增殖活性

目的研究黄芪多糖MAPS-5的化学结构及其体外淋巴细胞增殖活性。方法联用微波辅助提取和膜过滤富集黄芪粗多糖，经DEAE-Cellulose弱阴离子交换树脂及Sephacryl S-400HR凝胶柱色谱纯化得到一个黄芪均一多糖MAPS—5。采用酸水解、GC、IR、高碘酸氧化、Smith降解、甲基化、NMR、刚果红反应、原子力显微镜、电镜扫描等方法对其化学结构进行研究。并利用对刀豆蛋白（Con A）和脂多糖（LPS）诱导小鼠脾脏淋巴细胞增殖的影响，研究MAPS-5的免疫调节活性。结果MAP-5是由a—D-（1—4）Glc p连接构成主链，且平均约每15个糖残基中有2个糖残基的C-6位被末端葡萄糖取代，其相对分子质量为1．32×10^4；构象研究表明MAPS-5的糖链在水溶液中不具备三股螺旋结构。MAPS-5体外可促进由Con A诱导的T淋巴细胞增殖（P〈0．01、0．001）．但对LPS绣导的B淋巴细胞增殖没有显著影响（P〉0．05）。结论MAPS-5是黄芪中首次分离到的均一葡聚糖，具有促进由Con A诱导的T淋巴细胞增殖的活性。

石蝉草中两个新的聚酮类化合物

目的研究石蝉草Peperomia dindygulensis乙醇提取物中的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、薄层制备色谱及半制备高效液相色谱法,对石蝉草乙醇提取物氯仿萃取部位中的化学成分进行分离;通过理化性质、波谱技术、混合解析等手段相结合的方法,对化合物进行结构鉴定。结果从石蝉草乙醇提取物氯仿萃取部位中分离得到2个新的聚酮类化合物,分别鉴定为(4S)-1,4-二羟基-2-(1′,13′-二酮基-十八碳-14′反式-烯基)-1-环己烯-3-酮(1)和(4S)-1,4-二羟基-2-(1′,14′-二酮基-十八碳-12′反式-烯基)-1-环己烯-3-酮(2)。结论化合物1和2均为新化合物,分别命名为石蝉草酮A和石蝉草酮B。

芳香疗法概述

芳香疗法是采用天然植物香料或其提取出的芳香精油,用于减轻、预防或治疗人体某些疾病的一种辅助方法。精油对人体神经系统、消化系统、呼吸系统、皮肤、泌尿系统等方面均有双向调节作用,并在抗动脉粥样硬化、抗癌、抗菌、抑菌等方面具有一定的优势。其优势主要在于渗透性好、代谢快、不滞留、毒性小等方面,同时又易于透过血脑屏障,从而达到开窍化浊、活血化瘀、疏风散寒、解肌发表等治疗目的。值得注意的是,部分含挥发性成分的芳香药材在煎煮过程中,由于挥发油很容易散失而影响疗效,精油弥补了这一缺陷。故很有必要加强芳香疗法的相关研究,如明确其疗效与剂量、扩大其适应证范围、与其他治疗以及药物的协同作用等。另外,芳香疗法的安全性研究以及行业标准的制定也是亟待解决的一大问题。

草胡椒属植物中木脂素类化合物及其生物活性研究进展

草胡椒属植物中木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇型木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素,其生物活性包括抗肿瘤和细胞毒活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植物源昆虫拒食活性的影响、抑制血管生成活性、抗艾滋病毒活性以及毒杀锥虫的活性等。综述了从草胡椒属植物中分离得到的木脂素类化合物及其生物活性,为该属植物的进一步开发提供参考。

草胡椒素B固体分散体的制备及其性质研究

目的将草胡椒素B(PB)制成固体分散体,改善PB的溶解度。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇4000(PEG 4000)和泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法或溶剂-熔融法制备PB固体分散体,并进行饱和溶解度和体外溶出度试验;利用差热分析(DSC)、电镜扫描(SEM)和红外光谱(IR)研究固体分散体的性质。结果以PVP为载体制备的PB固体分散体的溶解度和体外溶出度优于PEG 4000和F68,且以PB-PVP质量比1∶6为最佳。结论以PVP为载体制备固体分散体能显著增加PB的溶解度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。

植物来源抑制血管生成的活性成分研究进展

抑制血管生成是肿瘤治疗一个重要策略,从治疗血管生成有关疾病的中药中进行有效成分的筛选可能将提高筛选成功机率,植物来源的小分子血管生成抑制剂的寻找越来越受到关注。通过查找近5年来植物来源的抑制血管生成活性成分的相关文献,按照化合物结构类型进行分类,发现近年来植物来源的抑制血管生成的活性成分主要集中在萜类、生物碱、黄酮类和多酚类上,尤其是萜类化合物数量最多。以期为从植物中发现新的抑制血管生成活性成分提供参考。

长春新碱新型给药系统的研究进展

长春新碱是治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤等肿瘤疾病的重要抗癌药物,但具有较大的神经系统毒性和局部刺激性,为降低其不良反应和提高药物生物利用度,目前研究了许多新型给药系统。综述了近10年来有关长春新碱新型给药系统的研究进展。

天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

蛋白酪氨酸激酶作为抗肿瘤药物的靶点,在肿瘤的治疗中具有重要意义。天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的寻找越来越受关注。就近年来文献报道的天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂按其结构类型加以综述,其结构类型包括酚类、醌类、生物碱、甾醇等,其中酚类数量较多,尤其是含有多个羟基的芳环加一个侧链的化合物,同时,一些比较有特点的海洋类化合物也显示了较好活性。

石蝉草中草胡椒素B的HPLC法测定

建立了高效液相色谱法测定石蝉草中的草胡椒素B。使用C18色谱柱,以乙腈-水(55∶45)为流动相,检测波长210 nm。草胡椒素B浓度在1.2～60 g/ml范围内线性关系良好,回收率为99.2%,RSD为1.0%。

石蝉草醇提物中两个聚酮类同分异构体的结构鉴定

采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱技术,从石蝉草醇提物的氯仿萃取部位中分离得到一对聚酮类同分异构体混合物,经理化性质和波谱技术等手段,分别鉴定为1,4β-二羟基-2-(1′,15′-二氧代二十碳-16′反式-烯基)-1-环己烯-3-酮(1)和1,4β-二羟基-2-(1′,16′-二氧代二十碳-14′反式-烯基)-1-环己烯-3-酮(2)。化合物1和2均为新化合物,分别命名为石蝉草酮C和石蝉草酮D。