白簕多糖颗粒剂的制备工艺研究

目的 研究白簕多糖颗粒的制备工艺。方法 采用湿法制粒工艺制备颗粒,以成型率、休止角、溶化性作为颗粒剂制备工艺的考察指标。应用单因素法考察多糖与稀释剂配比、润湿剂浓度与用量、干燥温度、干燥时间对颗粒剂质量的影响;在此基础上,以多糖与稀释剂配比、润湿剂浓度、润湿剂用量为考察因素,采用星点设计-响应面法优化处方,并进行工艺验证,计算综合评分评估制备工艺的可行性。结果 最优制备工艺为:赤藓糖醇与白簕多糖配比为3.22:1、润湿剂乙醇浓度为73.68%、乙醇用量为17.51%,在该条件下制备的白簕多糖颗粒剂的成型率达93.60%,休止角为28.20°,溶化率达98.12%,平均综合评分为97.24。制得的白簕多糖颗粒剂在外观、粒度、水分、总糖含量等方面均符合2020年版《中国药典》颗粒剂项下要求。结论 该制备工艺稳定可行,质量可靠。

白簕中性多糖对2型糖尿病小鼠肠道二糖酶的调节作用

该研究探讨了白簕中性多糖ATP1-1对2型糖尿病小鼠肠道二糖酶的调节作用。采用高脂饲料联合链脲佐菌素(STZ)诱导2型糖尿病小鼠模型,成模小鼠分为模型组、二甲双胍组[185 mg/(kg·d)]、ATP1-1高剂量组[80 mg/(kg·d)]及低剂量组[40 mg/(kg·d)],另设正常组。连续灌胃给药8周,期间测定小鼠空腹血糖值,葡萄糖、蔗糖及麦芽糖耐量,末次给药后测定体内、外二糖酶活性及蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物(Sucrase-Isomaltase,SI)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的mRNA表达。结果显示,ATP1-1高、低剂量组的血糖浓度较模型组分别下降27.06%、19.96%(p<0.01),葡萄糖、蔗糖、麦芽糖耐量明显改善(p<0.05)。体内实验表明,高剂量ATP1-1对十二指肠、空肠、回肠的蔗糖酶抑制率分别为48.29%、75.09%、31.41%;对麦芽糖酶抑制率分别为26.23%、18.34%、34.18%;体外实验可知,ATP1-1对十二指肠蔗糖酶、麦芽糖酶的半数抑制浓度IC50分别为3381.00μg/mL、226.50μg/mL。同时,ATP1-1还可上调GLP-1 mRNA表达、下调SI mRNA表达(p<0.01)。因此,ATP1-1可抑制2型糖尿病小鼠肠二糖酶活性及表达,促进GLP-1表达改善2型糖尿病小鼠的高血糖状态。