N,N'-二环己基-N-山嵛酸酰脲的合成及其抗肿瘤活性研究

以山嵛酸、DCC为原料,DMAP为催化剂首次合成新型化合物N,N’-二环己基-N-山嵛酸酸酰脲,并对合成路线进行优化,核磁共振谱确定结构;检测其体外抗BEL-7404细胞的活性。结果表明,通过对合成路线的优化可以快速,简便的合成N,N’-二环己基-N-山嵛酸酰脲,产率可以达到85%以上;其在400μg/mL以上浓度以上对人肝癌7404细胞有较为明显的杀伤。该物质有望成为新型的抗肿瘤先导化合物。

芥酸乙醇酰胺的微型有机合成及其抑制BEL-7404细胞作用的研究

目的探讨合成芥酸乙醇酰胺对人肝癌细胞BEL-7404的抑制作用。方法 (1)运用微型有机合成技术,以芥酸、甲醇和乙醇胺为原料、金属钠为催化剂合成芥酸乙醇酰胺,采用硅胶柱层析分离纯化,红外光谱和核磁共振谱确证结构;(2)用芥酸乙醇酰胺作用于BEL-7404,用倒置显微镜镜下观察其对BEL-7404细胞的生长状况的影响,MTT法观察其抑制作用。结果合成出了芥酸乙醇酰胺并确证了其结构;芥酸乙醇酰胺浓度在50.0μg/ml以上时,能很明显的抑制BEL-7404的增殖,抑制率均高于40%,IC50为101.77588μg/ml。结论采用微型合成法能够快速、方便地合成出芥酸乙醇酰胺;芥酸乙醇酰胺对BEL-7404细胞的增殖有明显的抑制作用。

HPLC法测定不同产地喜树果中喜树碱

目的建立喜树果药材中喜树碱定量测定的HPLC方法,并对不同产地喜树果药材中喜树碱的量进行比较分析。方法用HPLC法测定喜树果药材中喜树碱的量,色谱条件:色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),体积流量:0.8mL/min,检测波长:254nm。结果喜树碱在0.112～0.672μg与峰面积有良好的线性关系,平均回收率为102.19%,RSD=2.90%(n=6)。40批不同产地喜树果药材中喜树碱的量为0.0315%～0.2424%。结论建立的喜树果定量测定方法准确可靠,不同产地喜树果药材中喜树碱的量有较大差异。