新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展

介绍了新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展。根据具体化学结构类型不同分为五大类,概述了具有较好生物活性的化合物,介绍了氯虫酰胺的创制经纬和合成方法。

RET原癌基因在甲状腺癌中的研究进展

原癌基因RET(rearranged during transfection)在1985年被鉴定,随后,在甲状腺乳头状癌(papillary thyroid carcinoma,PTC)中发现了不同类型的RET/PTC染色体重排。在遗传性和散发性的甲状腺髓样癌(medullary thyroid carcinoma,MTC)中发现RET点突变基因。与PTC中RET的变化存在不同,MTC中RET的活化主要通过激活点突变。RET不同类型的重排活化与甲状腺癌的高发密切相关,RET不同的活化机制需对应不同的治疗对策。讨论了RET原癌基因在甲状腺乳头状癌和甲状腺髓样癌中的致病、诊断和预后的作用,以期为RET活化引起的甲状腺癌的治疗提供理论依据。

氯虫酰胺的合成与杀虫活性

以2,3-二氯吡啶和2-甲基-4-氯苯胺为起始原料,经过多步反应得到6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并嗪-4-酮,再与甲胺反应得到目标产物氯虫酰胺,经核磁验证其结构,生物活性测定结果表明该化合物对鳞翅目害虫如小菜蛾、甜菜夜蛾、稻纵卷叶螟等具有优异的杀虫活性。

氰虫酰胺的合成与生物活性

通过2条路线合成了目标化合物氰虫酰胺,经核磁验证其结构,室内生物活性结果表明该化合物对甜菜夜蛾具有优异的杀虫活性,在0.2mg/L下防效仍达100%,同时发现其对蚜虫和霜霉病也具有一定的防治效果。

杀虫杀螨剂研究开发的新进展

概述了近5年国内外杀虫杀螨剂开发的新进展。介绍了鱼尼丁受体类、季酮酸类、丙烯腈类、氨基脲类、拟除虫菊酯类、双酰肼类、新烟碱类、吡唑类、嘧啶类、吡咯类、天然产物类等12类杀虫杀螨剂共20余个品种,对其生物活性做了简要介绍,并阐述了部分化合物的创制经纬及合成方法。

新型邻苯二甲酰胺类杀虫剂的研究进展

介绍了新型邻苯二甲酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂的研究进展,包括国内外各大农药公司近年来公开的具有较好活性的化合物以及即将商品化产品氟虫酰胺(flubendiamide)的创制经纬和合成方法。

嘧菌环胺的合成与杀菌活性

以甲基环丙基酮和乙酸乙酯为原料,一步制得环丙酰基丙酮,再与苯基胍反应得到目标产物,其结构经核磁验证。室内生物活性测定结果表明该化合物具有广谱的杀菌活性,在100mg/L对白粉病、灰霉病、稻瘟病具有较好的防治效果,即使在25mg/L对灰霉病和稻瘟病仍有很好的防效。

新型杀虫剂氟虫酰胺

介绍了杀虫剂氟虫酰胺的理化性质、毒性、作用机制、抗性、生物活性、大田试验、专利和合成方法等。

除草剂研究开发的新进展与发展趋势

简要介绍了近九年除草剂研究开发的新进展。文中涉及十多种化学结构类型的除草剂及其生物活性,如磺酰脲类、三唑并嘧啶磺酰胺类、芳氧羧酸类、环己烯酮类、吡唑类、三唑啉酮、脲嘧啶类、酰亚胺类、三酮类和异唑类等,简要介绍了作用机理,并展望了未来除草剂研究开发的趋势。

新烟碱类杀虫剂最新研究进展

概述了近十年新烟碱类杀虫剂的发展现状及其研究进展,并根据不同的药效团结构介绍了硝基烯胺、硝基胍、氰基脒类化合物及其生物活性。

酰胺类杀菌剂新品种开发进展

对近期研究开发的酰胺类杀菌剂做了简要的介绍。文中涉及含吡啶基团、含吡唑基团、含氨基乙腈基团、扁桃酸衍生物、含噻唑基团、胺肟类及其它酰胺类共7类杀菌剂的化学结构、生物活性和作用机理,并对部分品种的合成方法做了简单介绍。

含邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物的合成及杀虫活性

以取代的邻氨基苯甲酸为原料,经固体光气合环再经取代胺或醇开环制得邻氨基苯甲酸类中间体,然后与2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯反应合成了12个具有邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。室内生测结果表明化合物III-2、III-4在100mg/L时对甜菜夜蛾具有较好的防治效果。

(E)-2-(2((6-环丙基-2-(苯胺基)嘧啶-4-基氧基)甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成与杀菌活性

以苯胍碳酸盐和3-环丙基-3-氧代丙酸叔丁酯为原料,经环合反应制得2-苯胺基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与(E)-2-(2-(氯甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯反应制得标题化合物,其结构经1HNMR进行确证。生测结果表明:该化合物在25mg/L下对水稻稻瘟病、番茄晚疫病、蔬菜灰霉病、玉米锈病、黄瓜霜霉病和黄瓜炭疽病等都具有100%的防治效果。

取代噻吩双酰胺类化合物的设计、合成及生物活性

利用中间体衍生化方法,将噻吩环引入到双酰胺类化合物中,合成了一系列取代噻吩双酰胺类化合物1-3;目标化合物的结构经核磁共振波谱、红外光谱及元素分析确认.生物活性测试结果表明,化合物1在600 mg/L剂量下对小菜蛾具有良好的杀虫效果,致死率均为100%,其中化合物1a和1e在20 mg/L剂量下对小菜蛾的致死率仍达到60%以上;改变双酰胺结构中的吡唑环得到化合物2和3,其杀虫活性消失,说明该类化合物中吡唑环结构对杀虫活性具有关键作用.

非肌层浸润性膀胱癌的灌注化学疗法研究进展

膀胱癌是常见的泌尿系统恶性肿瘤,其中75%以上被诊断为非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC)。经尿道膀胱肿瘤电切术(TURBT)是NMIBC标准诊疗手段,但由于NMIBC易复发的特点,通常根据肿瘤分期、分级情况辅以适宜的膀胱灌注疗法可以降低肿瘤复发率。本文就灌注化疗药物、药物传递系统以及临床治疗策略的现状和进展进行综述,以期对临床NMIBC灌注化疗的应用提供参考。

应用蒙特卡洛模拟法优化艾沙康唑给药方案

目的根据药代动力学/药效学(PK/PD)理论,应用蒙特卡洛模拟评价艾沙康唑给药方案,为临床给药方案优化提供依据。方法结合艾沙康唑药动学及真菌药敏文献资料,采用水晶球软件,对50、100 mg 1次/d口服(po)给药及50、100、200、400 mg静脉给药(iv)共6种给药方案分别进行10 000次蒙特卡洛模拟,以达标概率(PTA)和累计反应分数(CFR)作为评价指标。结果 6种给药方案(50 mg po、100 mg po、50 mg ivgtt、100mg ivgtt、200 mg ivgtt、400 mg ivgtt)对白色念珠菌的CFR值分别为38.94%、72.42%、22.51%、59.19%、88.26%和99.49%,对烟曲霉菌的CFR值分别为30.62%、75.88%、15.49%、67.07%、86.16%和96.68%。结论艾沙康唑单日给药剂量达到200 mg及以上时,基本可以满足对大部分白色念珠菌和烟曲霉菌感染的治疗需要。

新型除草剂氨草啶

介绍了内吸性除草剂氨草啶的理化性质、毒性、作用特性、剂型、应用、专利和合成方法等。

光甘草定的应用、提取分离及制剂方式的研究进展

综述了光甘草定的研究进展,介绍了光甘草定的性质及其在药物和化妆品中的的应用,并总结了光甘草定的提取分离方法和实际应用中的制剂方式。

主动脉结合性质导致药物副作用的研究进展

有些药物具有主动脉结合性质,如肼屈嗪、咪唑、莫唑胺、罗非昔布、AZD5248和ZD4407。本文对其破坏弹性蛋白正常形成的主动脉结合机制进行了分析,并对[^(14)C]标记化合物定量分析、全身定量自显影研究、体外苯甲醛、丙醛结合模拟分析及体外[^(14)C]标记化合物竞争性结合分析等主动脉结合的体内外研究方法进行了归纳总结。提示具有主动脉结合性质的药物具有导致心血管疾病的副作用,应受到药物研发工作者的普遍关注。

高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定青霉素亚砜酯含量

建立高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定青霉素亚砜酯的含量。采用Agilent Eclipse Plus C18(3.0 mm×100 mm, 3.5μm)色谱柱;柱温30℃;以25 mmol·L^-1的醋酸铵水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱;流速为0.5 mL·min^-1;检测波长267 nm。青霉素亚砜酯在0.01~0.80 mg·mL^-1(R^2=0.999 9)范围内线性较好,精密度RSD为0.15%。方法操作简单,结果准确,特异性强,稳定性好,适用于青霉素亚砜酯的含量测定。