启发式和多媒体联合教学在药剂学中的应用

启发式教学是现代素质教育中所提倡高效率的教学方法,另一方面随着信息技术的不断发展,多媒体教学作为一种新型的现代化教育模式和手段已经广泛应用于课堂教学。通过在制药工程专业药剂学教学中应用启发式教学和多媒体技术联用的方法,有助于激发学生的学习兴趣,提高逻辑推导能力,提高学生的学习能力,收到良好的教学效果。

基于微课的翻转教学模式研究

化学化工文献检索与利用在化学化工专业教学中具有不可替代的重要作用。文章结合微课和翻转课堂模式,针对传统文献检索与利用教学中存在的问题,提出了一种基于微课的化学与化工文献检索与利用翻转教学模式。研究结果表明,该教学模式不仅能够提高学生的实践操作能力、增加学生对知识的需求渠道,还能锻炼学生的自主能力,同时对探索大学教育模式、服务高校素质教育具有重要指导及实践意义。

师范教育中“启发式”和“多媒体”联合教学改革

以"启发式"和"多媒体"联合教学为载体,以不同层次学校的课程改进教学方法和手段为研究对象,充分论证"启发式"和"多媒体"联合教学在教师教育课堂中的应用,从而培养学生分析问题和解决问题的能力,为我国教师教育课程改革提供强有力的支持和保障。

PBL-TBL-LBL融合教学模式在有机波谱分析教学中的应用及效果评价

为探讨PBL-TBL-LBL融合教学法在有机波谱分析教学中的应用效果,以南阳师范学院2015和2016级制药工程专业学生为研究对象,分别采用以授课为基础的教学法LBL和PBL-TBL-LBL融合教学法,采用问卷调查了解学生对两种教学方法的满意度,采用期末试卷考试对学生学习效果进行客观评价。结果发现,在满意度调查方面,学生对PBL-TBL-LBL融合教学法的满意度明显高于以授课为基础的教学法,并且,PBL-TBL-LBL融合教学班考试成绩明显高于LBL教学班。因此,PBL-TBL-LBL融合教学法能提高学生的学习成绩和综合素质,值得应用于有机波谱分析教学工作中。

基于任务驱动的混合式教学在化学制药工艺学中的应用

线上线下混合式教学受到越来越多教师的青睐。如何实现线上和线下教学的深度融合是混合式教学的关键。在化学制药工艺学的教学实践中,利用任务驱动实现线上和线下教学的融合和优势互补,开展了任务驱动的线上线下混合式教学。从驱动任务的设计、线上资源建设、教学过程设计、教学评价等方面探讨了如何提高教学效果,期望对今后的教学工作提供帮助。

新冠疫情下化学制药工艺学线上教学的开展与体会

结合新冠疫情期间化学制药工艺学线上教学的实际情况,探讨了线上教学平台的选择、教学资源的建设、教学过程的设计、学生的监控与督导等内容,对线上教学过程中遇到的问题进行思考并提出了解决方案,期望对以后的教学工作提供帮助。

席夫碱衍生物的合成及其抗阿尔茨海默病活性研究

目的设计、合成了2个席夫碱衍生物,并测试其生物活性。方法通过熔点、~1H NMR和^(13)C NMR进行结构确证;分别采用硫黄素T法与透射电子显微镜法测定目标化合物抑制Aβ1-42自身聚集活性,采用氧自由基吸收能力法测定抗氧化活性,采用MTT法测定神经保护作用,以及采用紫外-可见分光光度法测定金属离子络合能力。结果目标化合物双水杨醛缩水合肼席夫碱(T1)和双水杨醛缩乙二胺席夫碱(T2)结构经确证,其中化合物T2具有较强的抑制Aβ1-42自身聚集活性(抵制率达42.8%)和选择性金属离子络合能力,同时拥有良好的抗氧化活性及神经保护作用。结论化合物T2是一个潜在多靶点抗阿尔茨海默病药物,具有良好的开发前景。

具有多靶点抗阿尔茨海默病活性的黄酮类化合物研究进展

阿尔茨海默病(AD)是一种多见于老年人的慢性神经系统变性疾病,给家庭和社会带来了沉重的负担。现有的AD治疗药物仅能短期内改善AD的症状,并不能有效阻止和逆转该病的进程。鉴于AD病因复杂,同时作用于多个AD相关靶点的单一化合物,即"多靶点导向药物"将是AD药物研发的重要方向。黄酮类化合物在自然界广泛存在,具有多种药理活性,值得进一步开发。根据公开发表的文献,对多靶点抗阿尔茨海默病药物黄酮类化合物进行了总结,以期为多靶点抗AD药物的研发提供重要理论依据。

浅谈微课在中药学课程中的应用

在当前"互联网+"时代下,微课作为一种依托互联网的教学模式越来越受到人们青睐和喜爱。借助现代科学技术,结合微课制作技巧,把中药学的碎片化知识有机地组合起来形成微视频单元—微课。微课在中药学中的广泛应用不仅增强了同学们的学习积极性,而且也有效地提高了中药学的教学质量。

pH响应性聚氨酯胶束载体的设计合成

采用一锅缩聚反应法,合成出以N-甲基二乙醇胺与异佛尔酮二异氰酸酯预聚物作为疏水PU段、以聚乙二醇单甲醚作为亲水性链段的pH响应性嵌段聚氨酯MPEG-PUM-MPEG。然后采用"沉淀/溶剂蒸发法"制备两亲性聚合物纳米载药胶束,通过激光粒度仪和透射电镜研究了该纳米胶束在不同pH条件下的粒径分布和微观形貌变化,进而探究了该纳米胶束载体的体外药物释放行为。

N-4'-叔丁氧羰基哌嗪-2-羟基苯甲酰胺的制备及合成方法研究

以水杨酸为原料,在四氢呋喃和卡特试剂条件下,与1-叔丁氧羰基哌嗪进行缩合得到目标化合物N-4'-叔丁氧羰基哌嗪-2-羟基苯甲酰胺,结构通过1HNMR和MS表征,其制备方法简单易行,节省了许多试剂和原料,反应步骤少,条件温和,后处理简单,并且对人的身体和自然环境都比较友好。该目标化合物及其制备方法为后期水杨酸酰胺类衍生物的制备奠定了基础。

利奈唑胺注射液中主要降解产物的合成

以利奈唑胺为起始原料,利用LiOH选择性水解利奈唑胺的酯键和酰胺键,得利奈唑胺注射液中的部分水解产物N-[(2R)-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-羟基丙基]-乙酰胺(2)和完全水解杂质(2S)-1-氨基-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-丙醇(4),收率分别为78.3%和86.6%;然后将化合物4的末端氨基用叔丁氧羰基保护,经N,O-双乙酰化后用氨水/甲醇脱除O-乙酰基,再利用饱和氯化氢乙醚溶液脱除叔丁氧羰基保护基,得N-[(2S)-3-氨基-2-羟基丙基]-N-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-乙酰胺(3)盐酸盐,五步总收率62.3%.

利奈唑胺的合成

(S)-环氧氯丙烷和二苄胺经N-烃化所得(S)-N,N-二苄基-3-氯-2-羟基丙胺(4),与N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺在碱性条件下缩合,得(S)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-5-[(N,N-二苄基)氨甲基]-1,3-噁唑烷-2-酮(6),再经催化氢解脱苄和乙酰化反应制得抗菌药利奈唑胺,总收率约57%(以二苄胺计)。

染料木素氨基甲酸酯类衍生物的合成及生物活性研究

基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4'-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1H NMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制活性,且对H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤具有显著保护作用.

利奈唑胺主要降解产物的结构鉴定

目的:对利奈唑胺主要降解产物的结构进行鉴定。方法:对利奈唑胺原料药进行强力破坏试验,采用高效液相色谱法对降解产物进行分析,应用LC-MS对3个主要的降解产物进行结构鉴定,并利用合成所得杂质对照品对降解产物的结构进行了确证。结果:3个主要的降解产物分别为利奈唑胺的全水解物、开环水解物以及氨基物。结论:利奈唑胺在碱性和酸性条件下的降解产物不相同。在碱性条件下的降解产物主要为全水解物和开环水解物,而在酸性条件下的降解产物主要为氨基物。

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成新方法

发展了一条1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的新合成方法,以价廉、易得的对溴苯酚为原料,在无水碳酸钾作用下与2-溴乙醛缩二乙醇缩合后用多聚磷酸(PPA)环合得5-溴苯并呋喃,该中间体与丙烯酸甲酯在Pd(OAc)2催化下,经Heck偶合反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙酸甲酯,在氢氧化钠水溶液中经Raney Ni催化氢化和水解一锅反应得3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸,再经二溴代、Friedel-Crafts酰化反应和氢解脱溴,得1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮,7步反应总收率49.9%.该方法原料易得、反应条件温和、操作简便、产物分离纯化容易,收率良好,适合大规模制备1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮.

非达司他的合成新方法

发展一条醛糖还原酶抑制剂非达司他的新合成方法,以价廉、易得的N-苯基马来酰亚胺和对氟苯酚为原料,在碱催化下经Oxo-Michael加成反应、水解、(S)-α-苯乙胺拆分、Friedel-Crafts酰化反应得(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,进一步经Bucherer-Bergs乙内酰脲化反应和氯化4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐(DMT-MM)作用下的酰胺化反应得目标物,7步反应总收率22.4%.所有中间体和目标物经1H NMR,13C NMR,HRMS及比旋光度确证并与文献值比较.该方法原料易得、反应条件温和,操作简便,收率良好,产物分离纯化容易,适合大规模制备非达司他.

查尔酮衍生物在阿尔茨海默病治疗和诊断中的研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)是老年人群中最常见的一种慢性神经退行性疾病。目前AD发病机制尚不明确,鉴于AD的复杂病因,多靶点药物是AD领域的重要研究方向;靶向β淀粉样蛋白(amyloidβ-protein, Aβ)的分子荧光探针对AD早期诊断具有重要的临床和现实意义。查尔酮是一种天然产物,具有多种药理活性,值得进一步深入开发。根据公开发表的文献,从乙酰胆碱酯酶、氧化应激、单胺氧化酶B、Aβ聚集等方面对查尔酮及其衍生物作为多靶点AD治疗药物和诊断剂Aβ荧光探针进行总结,以期为AD的治疗和诊断提供重要线索和理论依据。

小蓟中黄酮类化学成分的研究

综合运用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱技术对小蓟的乙酸乙酯部位进行分离纯化,从中分离得到黄酮类化合物15个,分别鉴定为:4',5,6-三羟基-7-甲氧基黄酮(1),4',5-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(2),sorbifolin-6-O-β-glucopyranoside(3),山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(4),山柰酚(5),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(6),myricetin(7),myricetin-3-O-β-D-glucoside(8),5,7-二羟基-3',4'-二甲氧基黄酮(9),3',4',5-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮(10),3',3,4',5-四羟基-7-甲氧基黄酮(11),3'-羟基-4',5,7-三甲氧基黄酮(12),7-羟基-3',4',5-三甲氧基黄酮(13),4',5-二羟基-2',3',7,8-四甲氧基黄酮(14),5-羟基-2',3',7,8-四甲氧基黄酮(15)。以上所有化合物均为首次从本植物中分离得到。该实验运用PTP1B抑制剂高通量筛选模型对化合物(1~15)进行活性筛选,结果表明化合物2,12和14具有较强的PTP1B抑制活性,IC50分别为2.54,1.85,2.11μmol·L^(-1)。

4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备

对氯硝基苯与乙醇胺反应后依次经10%Pd/C催化氢化、叔丁氧羰基保护、氯乙酰化以及环合反应,得4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮,再经浓盐酸脱除叔丁氧羰基保护基,得利伐沙班的关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮,总收率约53%。