昆虫神经活性物质章鱼胺受体激动剂的设计、合成及其构效关系研究

以章鱼胺能系统为靶标,设计并合成了72个取代苄基亚胺基-2-(口恶)唑烷和取代苯胺基2-(口恶)唑啉化合物。测定了目标化合物对美州大蠊神经索腺苷酸环化酶的活化作用。结果发现配体取代基的变化可引起对章鱼胺受体活性的较大幅度改变。邻氯苄基亚胺基-4-苯基-2-(口恶)唑啉显示与 OA 受体的较高亲和力(V_(max)=33.39,Km=0.33μmol·L^(-1)。应用 Hansch-Fujita 方法、RSA、MFA、药效团分析和分子模型技术等计算机辅助设计方法对它们的结构活性关系进行剖析并建立了一些可信度高的模型。

抗保幼激素活性物质研究的最新进展

前言保幼激素(JH)具有抑制变态、促进卵巢成熟、刺激前胸腺等作用,此外与休眠、信息素的生化合成、体色变化等也有关,在昆虫的生命周期中起着重要的作用。抑制JH作用的物质即抗JH活性物质不仅在昆虫生理研究中有用,而且从JH是昆虫特有的激素来看,有希望成为选择性的害虫防除药剂。以前发现了数种抗JH活性物质,但效果都较弱,找不出对完全变态昆虫和不完全变态昆虫都表现出强活性的化合物。