黄酮类神经氨酸酶抑制剂的研究进展

神经氨酸酶(Neuraminidase,NA)是抗流感病毒药物的重要靶点。近年来研究者发现一系列黄酮类化合物对流感病毒NA有很好的抑制作用,其结构与传统NA抑制剂差异较大。文章综述了近年来报道的黄酮类NA抑制剂的研究进展,为抗流感病毒药物先导化合物的筛选和设计提供借鉴和参考。

1-(四氢吡咯-1-甲基)-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺改进

以苯乙胺为原料,经氯乙酰氯酰化、Bischler-Napieralski反应、胺化、还原、成盐制得1-(四氢吡咯-1-甲基)-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(2)。在文献基础上通过用五氧化二磷/三氯氧磷混合脱水剂代替单一的五氧化二磷,通过减少溶剂甲醇及提高亲核试剂四氢吡咯的用量及重结晶替代柱层析的改进,使总收率由27%提高到53%。

1-芳基-2-吡咯烷酮化合物的硝化反应研究

以1-[4-(乙氧羰基)苯基]-5,5-二甲酸二乙酯-2-吡咯烷酮(2)为原料,经硝化得1-[4-(乙氧羰基)-2-硝基苯基]-5,5-二甲酸二乙酯-2-吡咯烷酮(1),并对硝化条件进行优化,优化的反应条件为:以8 m L乙酸酐为溶剂,投料比为n(H2SO4)∶n(KNO3)∶n(2)=6∶2∶1,反应时间为1.5 h,反应温度为0℃以下;优化条件下目标化合物的收率为78.7%。

刺络泻血法治疗丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高的体会

丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）是反映肝细胞损伤程度的可靠指标，其在血清水平升高，提示肝脏损害。刺络泻血疗法的机理是调整阴阳、疏通经络、调和气血，改善经络中气血运行不畅，从而调整脏腑气血功能。本院通过刺络泻血疗法改善患者血清ALT、AST持续升高1例，现报告如下。