秦皮乙素及其衍生物的合成与药理学研究进展

秦皮乙素是陕西道地药材秦皮的主要有效成分,化学名为6,7-二羟基香豆素,俗称七叶亭.秦皮乙素因其独特的结构及理化性质正日益引起科研人员的浓厚兴趣.科学家已研究发现秦皮乙素具有良好的抗肿瘤、抗炎及抗菌活性,显示了其广阔的应用前景.本文综述了近年来国内外学者对秦皮乙素及其合成与药理研究成果,以及近十年来秦皮乙素衍生物的合成与生物活性研究成果,包括抗溶组织梭菌胶原酶(ChC),灭杀白蚁,以及显著的抗大肠杆菌与抗念珠菌活性等.随着各种结构新颖的秦皮乙素衍生物不断地被合成报道,其生物活性与作用机制逐步被阐明,陕西道地药材秦皮及其主要成分秦皮乙素的开发与临床应用前景将会变得更加广阔.

甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成以及抗肿瘤活性研究

目的解决甘草查尔酮A水溶性差的问题,获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。方法以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料,合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过~1H NMR、^(13)C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征,并应用人前列腺癌细胞株(PC-3)、人肺癌细胞株(A549)和人胃癌细胞株(SGC-7901)3种人癌细胞系,采用MTT法评价甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物的体外抗肿瘤活性。结果通过合成实验,得到了6个甘草查尔酮A的新化合物,并且,它们对3种人癌细胞系均具有显著的抑制活性。结论对甘草查尔酮A的α,β-不饱和酮活性位点进行结构修饰,改善了其理化性质,提高了其生物活性,为进一步生物活性研究提供相应的依据。

靛红母核双螺环化合物的合成及抗肿瘤活性研究

为寻找抗肿瘤活性更好而毒性较小的药物先导化合物,以靛红及其衍生物、胡薄荷酮、肌氨酸为原料,合成了一系列未见文献报道的靛红母核双螺环化合物.通过1 H NMR、13C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成靛红母核双螺环化合物对人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A-549)及人结肠癌细胞(HCT-8)的细胞毒性.结果显示合成的化合物对不同的肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制作用,其中化合物2、3的抗肿瘤活性较好,可作为优选化合物供进一步的药理学和毒理学研究.

新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂研究进展

新型冠状病毒肺炎(COVID-19)是继2003-SARS和2012-MERS之后又一高传染性、高致病性的冠状病毒肺炎,对人类健康、社会稳定和经济发展构成了严重威胁。在新冠病毒的众多靶点中,3CL蛋白酶(3CL^(pro)、3C样蛋白酶,也称作主要蛋白酶M pro)由于在子代病毒的复制和转录过程中极其关键的作用而备受研究人员的关注。3CL蛋白酶在多种冠状病毒及新冠病毒变异株中具有高度的结构相似性和保守性,是冠状病毒靶向药物研发最具吸引力的靶标之一。目前,国内外医药公司和科研机构针对此靶点进行了大量的药物研究开发。本研究针对已上市及处于临床试验阶段的3CL蛋白酶抑制剂进行分类总结,重点对构效关系进行探讨,并对其临床试验阶段的有效性及安全性等进行详细介绍;在总结天然产物来源的3CL蛋白酶抑制剂的基础上,大量研究和实验数据表明天然产物具有潜在的抗新冠病毒活性,但其有效性和安全性均需进一步研究验证。同时,将本课题组3CL蛋白酶抑制剂及蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)研发工作的代表性成果首次予以披露,以期为开发安全高效的抗新冠病毒感染药物提供参考。

茯苓皮总三萜的降血脂活性研究

茯苓皮中总三萜物质在免疫调节、抗肿瘤、抗惊厥和抗炎等方面具有明显的药理作用.从茯苓皮中分离出三萜类物质,采用高脂饲料诱导建立高脂血症小鼠模型,研究了茯苓皮中总三萜物质对高脂血症小鼠降血脂作用和抗氧化能力的影响.实验结果显示:与高脂模型组相比,茯苓皮三萜组血清中的TC、LDL-C和TG水平均显著降低,HDL-C显著升高,AI显著降低,MDA水平显著下降,SOD水平显著升高.综合以上实验指标,表明茯苓皮总三萜物质具有明显的降血脂作用和抗氧化活性.本研究为茯苓皮及茯苓皮总三萜作为降脂药物研究开发、预防和治疗高脂血症引发的动脉硬化、冠心病、脑梗塞等心脑血管病提供了科学依据.

高校实验中心建设模式利弊分析与对策

总结目前国内高校实验中心的主要建设模式,对各种模式的成因和利弊进行了分析,指出今后发展的趋势,并提出两种主要发展模式中存在问题的解决方案。

浅谈汽车加油站防雷工程技术

防雷工程技术是确保汽车加油站安全运行的重要保障,首先分析了我国汽车加油站防雷工程的现状;然后,分析了汽车加油站防雷工程中存在的问题,包括外部防雷及内部防雷存在的问题及设备不合乎规范及制度不健全三个方面;最后,提出了汽车加油站防雷工程技术改进措施,包括外部防雷的整改与保护、内部防雷整改和保护、加强制度建设与工作人员培训工作三个方面。

广东工业大学实验课课程化改革探索

《中国教育改革与发展纲要》明确提出：“世界范围的经济竞争，综合国力的竞争，实际上是科学技术的竞争和民族素质的竞争，更确切地说是人才的竞争。”因此，21世纪的高等工科教育，应注重学生综合素质和能力的提高，必须重视重组和整合实验课程，加强实践环节的教学，力求培养基础宽、实践能力强的学生。

对称双氮杂靛红席夫碱的合成及抗肿瘤活性研究

研究表明,席夫碱类化合物具有良好的抗肿瘤生物活性.以氮杂靛红及其衍生物、水合肼为原料,合成了一系列对称双氮杂靛红席夫碱,并对合成的化合物进行了结构表征与初步的抗肿瘤活性测试.结果显示所合成化合物对不同的肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制作用,其中化合物1、6、7、11、12、18、19的活性较好,尤其是对HepG_2细胞株的抑制活性较高.在此基础上,进一步研究了不同取代基对氮杂靛红席夫碱抗肿瘤活性的影响,总结了构效关系,结果发现在卤素取代的氮杂靛红母核能提高氮杂靛红席夫碱类化合物的抗肿瘤活性.本研究为为氮杂靛红席夫碱类化合物二次优化和进一步获得候选药物有提供了重要的依据.

C3取代靛红衍生物的研究进展

靛红(又名吲哚-2,3-二酮)是一个很重要的医药中间体与原料。本文综述了多种结构修饰的C3-取代靛红衍生物及其生理药理活性,包括抗癌,抗菌,抗病毒,抗惊厥,抗癫痫,消炎镇痛等,并介绍若干已经上市或应用于临床试验的抗肿瘤药物,对靛红C3-位的结构修饰已成为目前新药研发的热点。

高等工业学校实验室提高学生创新能力的研究

阐述高等工业学校实验室在提高大学生创新能力方面的作用,及为发挥此种作用应采取的措施.

经典名方当归补血汤物质基准的质量标准研究

目的:建立经典名方当归补血汤的质量标准。方法:应用薄层色谱鉴别方法,以对照药材、阿魏酸、藁本内酯以及黄芪甲苷为对照,建立当归补血汤物质基准的定性鉴别方法。采用高效液相色谱法测定当归补血汤中阿魏酸以及毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量,采用NewmateTM C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.2%甲酸为流动相进行洗脱,流速0.5 mL/min,检测波长分别为316 nm和260 nm。结果:薄层色谱鉴别方法专属性良好,斑点清晰。阿魏酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷分别在进样量为10~200μg、5~50μg范围内线性关系良好,相关系数均>0.999;平均加样回收率分别为100.64%和92.62%,相对标准偏差(RSD)均<3%。15批样品中阿魏酸和毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量分别在0.068%~0.109%和0.057%~0.092%范围内。结论:建立的方法准确可靠,可作为当归补血汤的质量控制标准。

高乌甲素缩醛类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

为寻找抗肿瘤活性好且毒性小的天然产物先导化合物,以高乌甲素与芳香醛杂合化合物为原料,合成了一系列未见文献报道的高乌甲素缩醛类化合物.通过~1H NMR、^(13)C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成高乌甲素缩醛类化合物对人肝癌细胞(HepG2),人肺癌细胞(A-549)及人结肠癌细胞(HCT-8)的细胞毒性.结果显示合成的化合物对不同的肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制作用,为高乌甲素的衍生化开发利用提供理论依据.

低分子肝素钠集束化护理预防危重症患者深静脉血栓的临床药学研究

本研究旨在探讨低分子肝素钠联合集束化护理对预防危重症患者形成深静脉血栓（DVT）的临床效果及应用价值.选取2012~2014年我院收治危重症患者109例，随机分为两组，对照组（n=53）给予常规护理治疗，试验组（n=56）在常规护理治疗基础上采用集束化护理措施.检测两组患者在治疗后7天的血清D-二聚体水平、并行深静脉彩超检查.比较两组患者的住ICU时间、治愈出院的比例以及住院期间病情恶化发生率.结果显示，试验组仅1例患者出现股静脉血流滞缓，无一例发生深静脉血栓，明显优于对照组（P〈0.05）.试验组的平均住ICU时间以及病情恶化发生率均低于对照组，且治愈出院的比例（85.71%）高于对照组（66.04%），差异具有统计学意义（P〈0.05）.两组患者住院期间均未出现不良反应.因此，集束化护理联合低分子肝素钠可有效预防深静脉血栓的形成，可缩短住 ICU 时间，提高治愈出院比例，且安全性较高，值得临床进一步研究和应用.

国内外婴幼儿奶粉奶源现状和奶业政策比较

2013年由恒天然领头的国外奶粉质量事件频发,引发消费者对国内外婴幼儿奶粉奶源现状的忧虑。本文对比分析了新西兰、荷兰、美国与我国奶粉在奶源、政府监管,奶农政策的不同,旨在借鉴国外先进经验以提升我国婴幼儿奶粉行业水平。

多胺结构在药物研究中的应用

多胺是生物体内重要的生物小分子,在正常的生理过程和各种病理过程中均起着重要的作用。设计与合成带有多胺结构的药物,即多胺类似物或多胺缀合物,既可以利用细胞上的多胺转运系统,提高药物分子的选择性,也可利用多胺特有的正电荷分散分布的结构,作用于体内多个靶点,提高药物分子的亲和性和作用效力。本文着重综述了多胺结构在设计抗肿瘤药物、治疗阿尔茨海默症药物等方面应用的研究进展。

汽车加油加气站利用金属屋面作为接闪器问题的探讨

通过对汽车加油加气站加油区工作环境的分析和探讨,确定该区域属于易发生火灾或者爆炸的危险场所,为防雷设计、施工和整改提出安全、科学的防护措施。

HPLC法同时测定小叶丁香中4种护肝活性成分

采用高效液相色谱法同时测定小叶丁香中4种具有保肝护肝作用的活性成分,为小叶丁香作为畜禽饲料开发利用提供依据。将干燥的小叶丁香茎叶部位粉碎,用950 mL/L乙醇超声提取,浓缩,甲醇溶解,离心取上清液经微孔滤膜过滤,以乙腈-1 mL/L醋酸水溶液为流动相,进行梯度洗脱,在254 nm和330 nm双波长下测定,分析小叶丁香中橄榄苦苷、紫丁香苷、松果菊苷和连翘酯苷B的含量。数据显示,松果菊苷在5μg/mL~80μg/mL,橄榄苦苷在50μg/mL~800μg/mL,紫丁香苷和连翘酯苷B在50μg/mL~1000μg/mL浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率为95.2%~99.4%,相对标准偏差介于1.73%~2.83%。该方法前处理简单,灵敏,重复性良好。经测定,小叶丁香茎叶中橄榄苦苷、紫丁香苷、松果菊苷和连翘酯苷B的平均含量分别为0.709%、0.452%、0.059%和0.512%。

基于JAK-STAT信号通路的药物研究进展

细胞之间的通信参与调节细胞增殖、成熟、分化以及凋亡等生命活动,当细胞之间通信出现异常可导致代谢紊乱、免疫失控、肿瘤等多种疾病.JAK-STAT(Janus kinase-signal transducer and activator of transcription)信号通路是一组古老的信号通路,许多细胞因子包括白介素、干扰素、粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子、红细胞生成素以及促血小板生成素等均通过该信号通路传导信号.研究表明,JAK-STAT通路与红细胞增多症、血小板增多症、白血病以及骨髓纤维化等血液相关疾病和类风湿关节炎、强直脊柱炎、红斑狼疮、牛皮癣等自身免疫疾病的发生息息相关.因此,JAK-STAT信号通路成为多种血液性疾病和自身免疫疾病的重要靶点.本文将从JAK-STAT信号通路的原理、临床意义、药物开发进展等多个方面对其进行阐述.

杜仲木香散的质量标准研究

目的建立杜仲木香散的质量标准。方法采用显微观察法建立杜仲和木香的鉴别方法;以木香烃内酯和京尼平苷酸为质量控制指标,建立鉴定杜仲木香散的高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)。结果显微鉴别专属性良好;经HPLC法测得木香烃内酯和京尼平苷酸质量浓度分别在10.00~100.00、10.00~60.00μg·mL^(-1)范围内,线性关系良好;加样回收率分别在96.98%~103.87%、98.93%~103.21%范围内,RSD值均小于3.00%。结论该方法简单、快速、准确,为杜仲木香散的质量标准研究提供依据。