共载姜黄素与阿霉素胶束的制备工艺优化及体外抗肿瘤评价

目的 制备共载姜黄素/阿霉素聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯胶束(CUR/DOX micelle),优化其制备工艺,并进行体外抗肿瘤评价。方法 采用薄膜-水化-超声法制备CUR/DOX micelle,以粒径、包封率和载药量为评价指标,采用正交设计优化纳米粒处方;对胶束进行表征,透射电镜观察胶束的外观形态,测定其粒径大小及分布,并测定包封率及载药量;考察其稳定性和体外释药特性;体外抗肿瘤评价中,流式细胞仪考察CUR/DOX micelle的细胞摄取率,MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用。结果 CUR/DOX micelle的最佳制备工艺为:药物和聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)比例为1∶10,水化温度为65℃,超声时间为6 min;制得的胶束平均粒径为150 nm,TEM结果显示胶束呈球形;姜黄素的包封率为85.21%,载药量为6.80%,阿霉素的包封率为82.92%,载药量为1.28%;CUR/DOX micelle具有良好的稳定性和缓释能力;体外细胞实验结果显示,CUR/DOX micelle细胞摄取率升高,能有效抑制人乳腺癌MCF-7细胞的增殖。结论 CUR/DOX micelle制备工艺简单且稳定性好,能有效增强药物的体外抗肿瘤活性。