吗啉硝唑临床应用的研究进展

从结构特点、抗菌机制、抗菌活性、药动学、药物相互作用及临床应用等方面全面介绍吗啉硝唑的研究进展,为深入研究提供参考。吗啉硝唑作为新型硝基咪唑类抗菌药,抗菌活性强,不易产生耐药性,临床应用日益增多。多项研究证实吗啉硝唑疗效显著,安全性高。吗啉硝唑具有科研和临床应用价值,值得深入研究。

吗啉硝唑注射剂临床应用的药学干预效果分析

目的探讨药学干预对吗啉硝唑注射剂合理化应用的效果评价。方法选取2020年11月至2021年4月天津市第一中心医院普通外科临床药师干预前的144份使用吗啉硝唑注射剂住院病历作为对照组,选取2021年9月至2022年2月临床药师干预后的72份使用吗啉硝唑注射剂住院病历作为观察组。比较两组吗啉硝唑应用情况,分析药学干预效果。结果观察组联合用药不适宜、用药疗程不当比例低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率低于对照组,差异无统计学意义(P>0.05)。结论药学干预有利于提高吗啉硝唑的合理应用。

鬼臼毒素衍生物的合成及细胞毒活性研究

目的 基于鬼臼毒素进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌He La细胞、人慢性髓性白血病急变期K562细胞及其阿霉素耐药株K562/A02的体外抗肿瘤活性。结果 合成了11个文献未报道的鬼臼毒素衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。抗肿瘤活性筛选结果表明所有目标化合物均具有不同程度的体外细胞毒活性,大部分化合物对耐药的K562细胞具有较好的细胞毒活性。结论 通过对鬼臼毒素进行结构修饰,能够增强其抗肿瘤活性。

吗啉硝唑注射剂在普通外科的临床应用及安全性调查分析

目的:调查吗啉硝唑注射剂的临床实际应用及安全性,为其临床合理应用提供参考。方法:采用回顾性研究方法,选取2020年11月至2021年4月天津市第一中心医院使用吗啉硝唑注射剂的普通外科住院患者病历,对其性别、年龄、用药情况、疗效、药物不良反应(ADRs)等相关信息进行分析评价。结果:共纳入有效病例144例,应用吗啉硝唑预防感染17例,治疗感染127例。给药剂量500 mg bid,平均用药时间(9.4±5.2)d。22例(15.28%)患者单独使用吗啉硝唑注射液治疗,117例(81.25%)患者联用1种抗菌药物,5例(3.47%)患者联用2种抗菌药物。共有156例次不合理用药,涉及115例患者,存在的主要问题为联合用药不合理、用药疗程不当、用药指征错误等。临床治疗有效率和ADRs发生率分别为86.6%、13.19%。主要ADRs为肝功能异常、恶心呕吐、白细胞降低、血小板升高等。结论:吗啉硝唑不良反应与说明书及临床研究报道基本相近。临床应用时须避免盲目性联合用药,疗程不宜过长,以提高疗效、减少不良反应,增加用药安全性。

吲哚鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成5-取代吲哚-3-表鬼臼毒素类衍生物,研究其抗肿瘤活性。方法以鬼臼毒素为原料,将鬼臼毒素与吲哚类化合物经一系列反应合成目标化合物。采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa细胞,人慢性髓性白血病急变期细胞K562及其阿霉素耐药株K562/A02细胞的抗肿瘤活性。结果共合成了10个未见文献报道目标化合物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS分析确证。所有目标化合物均具有不同程度的体外细胞毒活性,大部分化合物对耐药的K562细胞具有较好的细胞毒活性。结论 5-取代吲哚-3-表鬼臼毒素类衍生物有较好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。

N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的:设计合成N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物,研究其抗癌活性。方法:以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对Hela细胞,人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果:共合成了6个未见文献报道目标化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR及HR-ESI-MS分析确证。活性测试结果表明,绝大部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物6a,6b,6c,6e,6f对HeLa细胞具有较好的细胞毒活性。同时,化合物6b,6f对MCF-7细胞也表现出良好活性。结论:N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的价值。

新型吲哚鬼臼毒素衍生物的合成及抗癌活性研究

该文根据药物设计拼合原理,以鬼臼毒素和5-羧酸吲哚为起始原料,在鬼臼毒素母核的基础上,在其C-4位引入了不同的吲哚取代基,设计合成了一系列吲哚鬼臼毒素衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用,筛选出高效低毒的化合物。设计并合成了6个目标化合物4a^4f,均未见文献报道,其结构经1H-NMR,13C-NMR,HRESI-MS及熔点测定分析确证。以依托泊苷为阳性对照药,采用MTT法测试所有的目标化合物对He La细胞,K562细胞,K562/A02细胞的体外抗肿瘤活性。抗肿瘤活性筛选结果表明4b,4e,4f对He La细胞和K562细胞的体外抗肿瘤活性均比阳性对照药VP-16强。此路线操作简单,结构设计合理,对进一步开展鬼臼毒素的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。

鬼臼毒素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评价

该文以鬼臼毒素或4’-去甲基表鬼臼毒素为先导化合物,通过药物设计拼合原理,以鬼臼毒素或4’-去甲基表鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,设计合成了一系列含亚胺结构的鬼臼毒素衍生物,以期望得到高效低毒的抗肿瘤化合物。合成了9个目标化合物6a^6i,其结构经^1H-NMR,HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。以依托泊苷为阳性对照,采用MTT法考察了9个目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa细胞的生长抑制活性。结果表明目标化合物6b,6d,6e,6f,6g,6i的生长抑制活性均优于阳性对照药VP-16,对进一步开展鬼臼毒素的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值,值得深入研究。

肺奴卡菌病药物治疗的研究进展

肺奴卡菌病是由奴卡菌侵犯人体肺部所引起的急性或慢性化脓性或肉芽肿性疾病,是罕见的机会性感染疾病,常见于免疫缺陷人群。近十几年来随着免疫抑制宿主数量的增加,奴卡菌感染病例逐年增多,病死率较高,早期诊断及有效的治疗和定期监测是改善预后的关键。近年来对肺奴卡菌病治疗的研究有了一定的进展,本文就肺奴卡菌病的病原学及流行病学、临床表现、治疗最新进展予以综述,为临床合理用药提供参考。

叶酸辅助治疗对H型高血压病患者肾功能的影响

目的探讨叶酸辅助治疗对H性高血压病患者肾功能的影响。方法 2012年6月至2014年6月在我院门诊就诊或住院的H型高血压病患者。所有入选患者随机分为叶酸组(41例)和对照组组(44例)。叶酸组在对照组基础上给予叶酸5mg/d服用8周。入选时记录两组患者临床基线资料。比较两组患者治疗前和治疗后8周动态血压和肾功能变化。结果两组患者基线资料包括年龄、性别、高血压病病程、吸烟史、门诊血压、Hcy水平、空腹血糖和低密度脂蛋白水平比较,差异均无统计学意义(均P>0.05)。两组患者治疗前动态血压水平比较,差异均无统计学差异(均P>0.05)。两组患者经规范化降压治疗后8周,动态血压水平均较治疗前显著下降,差异均有统计学意义(均P <0.05)。治疗后叶酸组24hSBP[(121.5±5.9)mmHg比(126.4±6.1)mmHg,P <0.001]、24小时DBP[(76.3±4.6)mmHg比(79.6±3.9)mmHg,P <0.001]、dSBP[(122.5±6.6)mmHg比(128.6±7.2)mmHg,P <0.001]、dDBP[(122.5±6.6)mmHg比(128.6±7.2)mmHg,P <0.001]、nSBP[(118.4±4.9)mmHg比(122.6±5.8)mmHg,P <0.001]和nDBP[(71.9±3.6)mmHg比(74.5±4.7)mmHg,P <0.001]均显著低于对照组,差异有统计学意义。两组患者治疗前肾功能和Hcy水平比较,差异均无统计学差异(均P>0.05)。两组患者经规范化降压治疗后8周,肾功能和Hcy水平均较治疗前显著变化,差异均有统计学意义(均P <0.05)。治疗后叶酸组SCr[(68.6±11.3)μmol/L比(75.2±12.8)μmol/L,P=0.014]、胱抑素C[(0.9±0.4)mg/L比(1.1±0.5)mg/L,P=0.046]、和Hcy(μmol/L)[(15.7±3.8)μmol/L比(19.3±4.1)μmol/L,P <0.001]均显著低于对照组,但eGFR[(78.9±10.1)ml/(min·1.73m2)比(73.7±8.4)ml/(min·1.73m2),P=0.011]显著高于对照组,差异均有统计学意义。尿素与24小时尿蛋白治疗后两组比较,差异无统计学意义(均P>0.05)。结论叶酸辅助治疗可以增加降压效果,改善H型高血压病患者的肾功能。

“抓两端、稳中间”模式在新型冠状病毒肺炎救治中的应用及体会

新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)自2019年12月在中国武汉出现以来,疫情迅速蔓延,目前国内确诊病例已超8万人。通过采取一系列预防控制和医疗救治措施目前疫情已得到一定程度的控制,大多数省份疫情缓解,全国每日新增确诊病例数已降至个位数。本研究根据国家新型冠状病毒肺炎诊疗方案.