棉酚肉桂酸酯的合成及抗白血病活性研究

棉酚8,8′-CHO是棉酚主要的毒性基团,棉酚醛基互变异构后,双醇酮式可与肉桂酸成酯,生成新的化合物细胞毒性作用减小,同时获得新的棉酚母核先导化合物.以棉酚与肉桂酸为原料,合成了未见报道的棉酚肉桂酸酯.通过1H-NMR、13C-NMR对合成的化合物进行了结构表征,并应用HL-60、Jurkat和K562这3种人类白血病细胞系,采用CCK-8法评价棉酚肉桂酸的体外抗白血病活性.CCK-8实验结果显示,棉酚肉桂酸酯对Jurkat细胞具有较强的抑制活性.棉酚双醇酮式能与肉桂酸反应生成新化合物棉酚肉桂酸酯,新化合物的细胞毒性作用减小,同时抗白血病活性较强,为进一步的药物设计与临床前研究提供了相应的理论和实验依据,为棉酚结构衍生化提供了新思路和新途径.