抗糖尿病药物那格列奈的合成

以异丙苯为原料 ,经付 克反应、卤仿反应、催化氢化反应得到反 4 异丙基环己烷甲酸 ,在二环己基碳二亚胺作用下 ,与N 羟基邻苯二甲酰亚胺反应得到活性酯 ,与D 苯丙氨酸乙酯发生酰化反应 ,水解后即得到那格列奈B晶型 ,再经过转晶得到那格列奈H晶型 ,反应总收率为 9 8%。