白头翁体内抗肿瘤作用的实验研究

以荷Ｓ_（１８０）瘤小鼠及艾氏腹水型小鼠为模型，研究了白头翁注射液（ＰＷＡＥ）的体内抗肿瘤作用。ＰＷＡＥ有明显的抗体内移植瘤和延长荷瘤小鼠存活期作用，并且ＰＷＡＥ还能降低荷瘤小鼠脾指数，升高胸腺指数，使之趋向正常值。提示ＰＷＡＥ不仅能抑制体内肿瘤生长，还能提高机体的免疫能力。

制川乌配伍白芍对6种乌头生物碱经皮吸收的影响

目的研究制川乌配伍白芍对6种乌头生物碱(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱)经皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定该配伍中6种乌头生物碱,计算其透皮速率和渗透系数。结果制川乌配伍白芍后,苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱的增渗倍数分别为1.99、2.05、1.83、2.01、2.20、2.16。结论制川乌配伍白芍后,可促进苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的经皮吸收。

蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究

目的研制蒿甲醚贴剂,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用。方法涂布法制备蒿甲醚贴剂,考察不同促进剂、药物的浓度对透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法;按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验。结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3∶1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量。结论蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。

泽漆根体内抗肿瘤作用研究

本文研究了泽漆根水提液(EWE)的体内抗肿瘤作用。方法以荷S_(180)、H_(22)瘤小鼠为模型,观察其抗肿瘤作用。结果 EWE10g生药/kg/d有明显的抗体内移植瘤和延长荷瘤小鼠存活期作用,并且EWE还能降低荷瘤小鼠脾指数,升高胸腺指数,使之趋向正常值。提示EWE不仅能抑制体内肿瘤生长,还能提高机体的免疫能力。

白头翁体外抗肿瘤实验研究

通过活细胞计数法、 ＭＴＴ法、集落形成试验，研究了白头翁水提液（ＰＷＥ）和醇提液（ＰＡＥ）的体外抗肿瘤作用。结果：活细胞计数表明 ＰＷＥ对 ７７２１、Ｈｅｌａ、ＭＫＮ－４５细胞株 ７２ ｈ ＩＣ_ (５０)分别为 ０．８８、０．２８、０．８６ ｍｇ／ｍＬ，ＰＡＥ ５ ｍｇ／ｍＬ对 ３种细胞 ４８ ｈ生长抑制率分别为 ７８．７％、８９．５％、５８． ９％；ＰＷＥ对３种细胞降解ＭＴＴ ＩＣ_(５０)值分别为０．８２、０．６０、０．８１ｍｇ／ｍＬ，ＰＡＥ ５ ｍｇ／ｍＬ对 ３种细胞降解 ＭＴＴ抑制率分别为 ９０． ３％、９５． ６％、６２．１％；ＰＷＥ ２ ｍｇ／ｍＬ对 ３种细胞集落抑制率分别为 ４７． ８％、 ６３． ４％、 ４３． ６％； ＰＡＥ ５ ｍｇ／ｍＬ对 ３种细胞集落抑制率分别为 ６１． ７％、５４．６％、４５．３％。提示 ＰＷＥ、ＰＡＥ有直接细胞毒作用，并和时间、剂量呈正相关，且 ＰＷＥ作用比ＰＡＥ强。

泽漆根体外抗肿瘤实验研究

本文研究了泽漆根水提取液(EWE)的体外抗肿瘤作用。通过活细胞计数法、MTT法、集落形成试验观察其对肿瘤细胞的生长抑制作用。活细胞计数结果表明EWE对7721、Hela、MKN-45细胞株72小时IC_(50)分别为1.26、1.98、1.72mg/ml;EWE对三种细胞降解MTTIC_(50)值分别为 1.43、1.67、0.97mg/ml;EWE4mg/ml对三种细胞集落抑制率分别为59.8％、66.4％、70.5％。说明EWE有直接细胞毒作用,并与时间、剂量呈正相关。

蒿甲醚贴剂小鼠体内药代动力学研究

目的:建立高效液相.质谱法测定小鼠血浆中蒿甲醚(ARM)及代谢产物双氢青蒿素(DHA)浓度的方法,比较蒿甲醚口服与经皮给药主要药代动力学参数。方法:按平行设计方法,小鼠随机分为2组(经皮给药组和口服给药组),测定给药后血浆中蒿甲醚及代谢产物双氢青蒿素的浓度,并用DAS2.0软件进行数据处理,并进行统计。结果:蒿甲醚贴剂的C_(max),T_(max),AUC_(0-t),MRT与口服制剂存在显著性差异(P<0.05)。结论:蒿甲醚贴剂有达峰时间长和体内维持时间长的特点,具有长效缓释的作用。

胰岛素经皮给药的药代动力学研究

目的 研究胰岛素经皮电渗在家兔体内的药代动力学。方法 制备胰岛素释放电极 ,放射免疫分析法检测。用 3P97程序软件处理数据。结果 胰岛素经皮电渗给药后家兔血药浓度上升较快 ,约 2h达到高峰 ,但血药浓度上升的速度低于皮下注射胰岛素组 ,后者达到峰浓度的时间约为 1.1h。 3个经皮电渗剂量组的吸收峰时及半衰期基本一致。经皮给药组在达到血药浓度高峰后迅速下降 ,其速度与皮下注射组相近。 3个经皮给药剂量组的cmax,AUC ,CL F(s)及V(c) F呈剂量依赖关系。胰岛素经皮电渗给药在家兔体内的药代动力学模型为一室模型。结论 胰岛素经皮电渗较胰岛素皮下注射给药吸收速度慢 。

双氢青蒿素软膏处方筛选及体外渗透性研究

目的筛选双氢青蒿素(DHA)软膏处方及促渗剂。方法建立体外经皮渗透试验方法,采用高效液相色谱法对DHA样品的体外透皮速率进行考察,并以DHA累积透过量作体外透皮曲线,与Higuchi方程进行拟合。结果透皮速率以卡波普水溶性软膏及促渗剂为氮酮的最高,达到27.262μg/(h·cm2),Higuchi方程线性较好。结论最佳处方为卡波普水溶性基质的DHA软膏处方,最佳促渗剂为氮酮。

大黄清胃冲剂活性成分提取工艺的均匀设计优化选择

:目的 :探讨大黄清胃冲剂活性成分提取分离的优化工艺条件。方法 :以游离蒽醌提取率为定量指标 ,通过 4种生大黄煎煮方法的初步筛选 ,确定浸渍溶剂、浸渍时间、回流溶剂及回流时间为考察因素 ,并以U9(96)均匀表设计试验。结果 :大黄提取优化工艺条件为 70 %乙醇浸渍 14h和回流提取 80min。结论 :工艺条件可用于大黄清胃冲剂的生产制备。

环维黄杨星D的药理研究进展

本文综述环维黄杨星D在药理方面研究进展。环维黄杨星D能缩小兔体内心肌梗死范围 ,但效力不如普萘洛尔 ;对兔、蟾蜍体外心脏和麻醉猫、犬在体内心脏均有强大作用。兔在体内还有抗心肌缺血作用。环维黄杨星D对乌头碱等诱发的心律失常有较好的防治作用 ,其延长动作电位机理可能与胺碘酮不同 ;并能降低猫的心肌耗氧量 ,增加冠脉流量 ,抗心肌缺血 ;对猪、大鼠的血流动力学均有有益的影响。对小鼠的急性脑缺血、缺氧环维黄杨星D有改善和保护作用 ,并对猪体内冠状动脉血管和兔体外后肢血管有舒张作用。以上研究及其药动学参数 。

双氢青蒿素经皮给药体外透皮试验方法学研究

目的建立合适的双氢青蒿素(DHA)体外透皮试验方法。方法采用改良Franz扩散池法,以大鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC法测定DHA累积透过量和体外透皮速率。结果DHA体外透皮速率以20%乙醇生理氯化钠溶液为接受液,比其他接受液高,达到32.158μg/h.cm2;以20%乙醇生理氯化钠溶液为接受液测定油溶性软膏、卡波普水溶性软膏、泊洛沙姆水溶性软膏、O/W型乳膏、W/O型乳膏5种DHA软膏的透皮速率,分别为10.376、25.67、13.295、12.637、11.675μg/h.cm2。结论该方法准确、稳定,适用于DHA经皮给药的体外透皮试验研究。

在脉冲电流作用下胰岛素经皮吸收对糖尿病大鼠血糖的影响

实验结果表明，在一定范围内糖尿病大鼠血糖下降的幅度与脉冲电流强度、频率及治疗时间成正比，但当脉冲电流强度超过０．８ｍＡ／ｃｍ２，频率超过３０００Ｈｚ时，糖尿病大鼠血糖下降的幅度不再继续增加，即应用较小的电流强度及脉冲频率就能有效地促进胰岛素透皮吸收。同时脉冲电流的占空比为１：ｌ时，糖尿病大鼠血糖下降的幅度最大。为使糖尿病大鼠血糖下降的幅度基本相当，皮下注射与经皮吸收方式给药所用胰岛素的剂量约为１：１６。

促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响

目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为:油酸(OA)>N-甲基吡咯烷酮(NMP)>丙二醇(PG)>氮酮(Azone)>己二酸二异丙酯(IPA)。NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。结论10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。

中药凝胶贴膏质量研究进展与思考

2015年版《中国药典》将凝胶贴膏（原巴布膏剂或凝胶膏剂）与橡胶贴膏归为贴膏剂一类,指将原料药物与适宜的基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷、可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂[1].随着制药技术的不断进步,中药凝胶贴膏的研究发展迅速,其质量研究也随之增多,综述了近年来我国中药凝胶贴膏质量研究进展情况,并分析了影响中药凝胶贴膏质量的关键问题,以期能促进中药凝胶贴膏制剂质量的提升.

青蒿素衍生物(EBM)经皮给药系统压敏胶的筛选

目的:筛选EBM贴剂压敏胶。方法:以改良Franz扩散池为实验装置,SD大鼠腹部皮肤为渗透皮肤,以透皮速率、初黏力、持黏力、剥离强度为考察指标,筛选最佳黏胶基质。结果:综合比较透皮速率、初黏力、持黏力、剥离强度,以DOW CORNING MD-0607压敏胶为最佳。结论:DOW CORNING MD-0607压敏胶为适合EBM经皮给药系统的压敏胶。

生化冲剂防治产后瘀血证268例

产后瘀血证表现为产后恶露不绝、恶露不下、产后腹痛等,发病率很高。生化汤为古代名方,是产后常用效方,偏温能化,符合产后治疗特点,为方便病人,改生化汤为冲剂,并与益母草膏相比较,进行了临床和实验室指标治疗效应的研究,结果报告如下。