米拉贝隆缓释片自制制剂与参比制剂体外溶出一致性评价

目的建立米拉贝隆缓释片的体外释放度检测方法并进行方法学研究,以所建立方法对米拉贝隆缓释片自制制剂(规格:25 mg)与参比制剂体外释放行为的一致性进行评价。方法用HPLC法测定米拉贝隆原料药在不同pH值溶出介质中的溶解度,绘制米拉贝隆"pH-溶解度"曲线,测定自制制剂与参比制剂在4种不同pH值溶出介质(pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水)中的累积释放度,绘制释放曲线,用相似因子法进行拟合。结果在所选4种不同pH值溶出介质下,自研制剂与参比制剂的释放曲线相似因子f2值均大于50。结论自制制剂与参比制剂能够达到体外释放行为一致。

年产50t磷霉素氨丁三醇新产品产业化

磷霉素氨丁三醇是意大利Zambon公司最早研制开发的水溶性磷霉素盐,临床上用于治疗泌尿系统感染,其疗效独特。项目在现有文献的基础上,采用对甲苯磺酸一水合物先于氨丁三醇在无水乙醇中反应制备得到对甲苯磺酸氨丁三醇盐,然后在无水乙醇中与左磷右胺一水合物反应得到磷霉素氨丁三醇粗品,粗品在无水甲醇中精制得到磷霉素氨丁三醇。文章介绍了磷霉素氨丁三醇新产品的主要技术原理、技术路线、工艺流程、主要技术指标、技术创新点、关键技术等。