通过固相合成法制备了三条疏水端不同的两亲性多肽VVVVVVKKGRGDS(AP1)、C12KKGRGDS(AP2)、FAFAFAKKGRGDS(AP3).自组装行为研究表明,三条多肽在中性条件下(p H 7.0)均能形成球形纳米胶束,透射电子显微镜(TEM)检测其粒径为~30 ...通过固相合成法制备了三条疏水端不同的两亲性多肽VVVVVVKKGRGDS(AP1)、C12KKGRGDS(AP2)、FAFAFAKKGRGDS(AP3).自组装行为研究表明,三条多肽在中性条件下(p H 7.0)均能形成球形纳米胶束,透射电子显微镜(TEM)检测其粒径为~30 nm,动态光散射(DLS)测试其粒径分布均一.当p H下降为5.0时,肽链AP1的胶束结构被破坏,TEM视野中没有发现任何自组装体,而肽链AP2和AP3的胶束结构在p H 5.0时依然存在,但AP2的纳米粒子之间明显发生了部分聚集,表现为团聚样分布,AP3组装体的粒径明显增大,形貌变得不规则.DLS测试结果显示,当p H下降到5.0时,肽链AP1在1-1000 nm范围内没有出现吸收峰,AP2呈多峰分布,AP3呈宽单峰分布.DLS的测试结果很好地印证了TEM的测试结果.为了探究三条多肽组装性能不同的二级结构因素,我们对AP1、AP2和AP3进行了圆二色谱(CD)和傅里叶变换红外(FT-IR)光谱测试.结果表明,三条多肽在中性条件下二级结构中均存在一定含量的β-折叠,当p H下降到5.0时,AP1结构中的β-折叠成分显著下降,出现部分无规卷曲.AP2和AP3的β-折叠成分虽有变化,但其CD主峰依然存在.以姜黄素作为模型药物,进一步确认AP1载药胶束的释药行为也具有优良的酸敏感特性.AP1、AP2和AP3在酸性条件下自组装行为的不同,表明调控两亲性多肽的疏水端组成有可能是调控多肽自组装性能的有效手段.AP1组装体有望成为理想的p H响应性载体材料.展开更多