反相高效液相色谱法测定血浆中左旋四氢巴马汀浓度

本文建立了测定血浆中左旋四氢巴马汀浓度的反相高效液相色谱法。采用国产ＹＷＧ－Ｃ（１８）填充柱，以甲醇－水（７０∶３０）为流动相，安定作内标，在紫外检测器２８１ｎｍ波长处进行监测，按内标法定量。血样用二氯甲烷提取。最低检测浓度为０．０６μｇ／ｍｌ，线性范围０．６２５～４０μｇ／ｍｌ，日内日间测定的ＲＳＤ小于６．９％。

3—乙酰乌头碱与乌头碱毒性及镇痛作用的比较研究

小鼠 ig3—乙酰乌头碱(AAC)的镇痛 ED_(50)为0.63±0.14mg/kg 与乌头碱(AC)的 ED_(50)间差异无显著意义(P>0.05);ig AAC 的心律失常 ED_(50)为0.47±0.08mg/kg 与 AC 相应的 ED_(50)间差异也不显著(P>0.05).值得注意的是 AAC 的镇痛 ED_(50)较它的心律失常 ED_(50)大.AAC 的 LD_(50)较 AC 的 LD_(50)大(P<0.05).igAAC 逐次给药时,毒效半衰期逐渐延长,提示 AAC 有一定的蓄积毒性,文中并讨论了毒性的耐受现象.

20例癫痫患儿卡马西平代谢动力学研究

本文报道20例学龄期癫痫患儿单次服卡马西平(CBZ)后的药物代谢动力学参数,和规律服药4周内CBZ血浓度变化与4周末的半衰期。结果表明;CBZ在患儿体内的代谢速率有个体差异,未服过其他抗癫痫药物患儿16/17例出现CBZ的自身诱导作用,此作用一般在2～3周内完成,其程度有个体差异;1/17例未出现CBZ自身诱导作用。3例服过苯妥英钠者,CBZ自身诱导作用消失或程度减弱。

硝普钠的光解分析法及其在透皮吸收研究中的应用

依据已报告的光解分析法原理,建立了定量分析硝普钠的方法。在光源照射下,硝普钠溶液在394nm处吸收度增加属非线性动力学,但对一定浓度溶液,吸收度增量对浓度呈直线关系;无论光照30min或60min,依据△A_(394)都能准确地定量。本文方法线性范围50～1000mg/L,日内变异系数<1.9％;日间变异系数<2.6％,回收率99.0～100.1％。共存的少量血清蛋白、十八醇、维生素B_(12)、丙二醇、氮酮以及间硝苯啶、尼群地平、维拉帕米等均不干扰测定。方法已成功地用于透皮吸收剂的研究。

测定卡马西平唾液浓度的意义

本文用高压液相色谱法测定了16例癫痫患儿唾液及血浆中的卡马西平(CBZ)浓度,并计算了其药物代谢动力学参数。结果表明唾液中CBZ的消除半衰期及达峰值浓度时间与血浆相似,唾液与血浆的CBZ浓度比值平均为0.32±0.03,个体间该比值有差异,范围为0.26～0.36,但个体内较固定。唾液浓度的变化亦可反映出CBZ的自身诱导作用。

我国癫痫患儿口服酰胺咪嗪的体内药物浓度测定与临床药代动力学研究

以前Bertilsson等用稳定同位素结合质谱技术研究了3名癫痫患儿单次和多次口服酰胺咪嗪(CBZ)的药代动力学。本文提出以价廉易得的非那西丁为内标,用反相高效液相色谱法测定血浆和唾液中CBZ的方法,应用此法首次研究了西安地区20例患儿口服CBZ的药代动力学。连续给药的监测结果表明,我国患儿也存在CBZ代谢自诱导现象。单剂量的药动学参数:Ke 0.0303±0.0066,CL 0.0316±0.0113,Vd 1.0663±0.3489,t(1/2)24.05±5.62h C_p8.77±2.14μg^-ml,t_p4.89±1.53h;按此剂量连续给药,血药浓度从第二周起反常地下降,其中4例患儿血药浓度低于4μg/ml,患儿分别在第2,3。

氟脲嘧啶微囊对兔耳中央动脉的栓塞和毒性作用

将氟脲嘧啶（５－ＦＵ）微囊注入家兔耳中央动脉行栓塞术，通过小鼠实验观察该微囊在动物体内的行为以及对腹腔内脏器的作用。结果表明，５－ＦＵ微囊能长时间地栓塞动脉血管，致栓塞组织坏死脱落；在小鼠腹腔内，该微囊可滞留２个月以上，对腹腔内脏器有一定的损害作用，其毒性出现缓慢。

硝苯啶的光解分析法及其在透皮吸收研究中的应用

前文曾报道在波长350 nm处测定制剂中硝苯啶(nifedipine,NIF)的含量。但当NIF的浓度小于20μg/ml时,不能进行直接准确的测定。考虑到NIF在波长237 nm处的吸收峰远高于350 nm(相差约4.7倍),对于样本中含量较低的NIF的分析,可以测定样本溶液在237 nm照射前后的吸收值之差(△A_(237))得以解决。本文对此进行了实验,并应用于离体透皮吸收的研究。

差示分光光度法测定制剂中硝苯啶的含量

利用硝苯啶溶液对光不稳定的性质,在波长350nm处测其光照前后的吸收度差值(△A),△A与硝苯啶乙醇溶液浓度在10～60μg/ml范围内呈线性关系。使用本法对硝苯啶片进行了含量测定,并对其类似物进行了干扰试验,排除了组分的干扰。该法的精密度日内为1.3％,日间为1.9％,平均回收率为99.96％。方法简便、快速,不需色谱等分离手段即可达到分析目的,专一性、重复性均较好,是分析硝苯啶制剂的一种新途径。

高效液相色谱法测定家兔血浆中的酰胺咪嗪

应用甲醇-水为流动相,非那西汀为内标,以丙酮为沉淀剂,在YWG-C_(18)反相柱上分离,建立了测定血浆中酰胺咪嗪(简称CBZ)的高效液相色谱(HPLC)法。测定结果的变异系数,日内小于4.9%,日间为8.7%。最低检测浓度为0.1μg/ml,平均回收率为98.2±7.1%。

硝苯啶类在荧光灯下的光分解和光解分析新方法的研究

二氢吡啶类是目前所知作用最强的一类钙通道阻滞剂,其中硝苯吡啶(Nifedipine,nif)广泛用于治疗心血管疾病,并已载入1990年版中华人民共和国药典及多国药典。近年我国学者发现间硝苯啶(m-nifedipine,m-nif)对心血管的作用较nif强而持久,但心肌抑制作用却较弱。为对硝苯吡啶作进一步研究,希望有选择性高的简捷分析方法。

STUDY ON PHOTOCHEMICAL DEGRADATION OF NIFEDIPINE ANALOGS AND NEW PHOTODEGRADATION-ASSAY METHOD UNDER FLUORESCENT LAMP

Dihydropyridine is one of the most potent calcium channel blockers at present, in which nifedipine (nif) has been widely used for the treatment of cardiovascular diseases. It has been recorded in the Chinese Pharmacopeia (1990) and many other countries’ pharmacopeias. In recent years, the Chinese scholars have found out that mnifedipine has a stronger and more lasting effect on the cardiovascular than nifedipine, but its inhibitory effect on myocardium is weaker. For further study on nifedipine, we intend to search for a highly selective and simple analytical method. The analysis