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吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究
1
作者
梅雯雯
郭跃伟
+4 位作者
李佳
蔡妹艺
马文泉
龚景旭
王学东
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2016年第3期533-539,共7页
以吲哚丁酸为原料,通过酯化、酰肼化、环化、取代四步反应得到了一系列吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物.对所合成的目标化合物进行了抗蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性测试,发现其中5个化合物具有明显的体外抗PTP1B活性,其中化合物5g活性...
以吲哚丁酸为原料,通过酯化、酰肼化、环化、取代四步反应得到了一系列吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物.对所合成的目标化合物进行了抗蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性测试,发现其中5个化合物具有明显的体外抗PTP1B活性,其中化合物5g活性最强,其IC_(50)为6.74μg·mL^(-1).该系列化合物是首次报道的具有PTP1B抑制活性的吲哚烷基-噁二唑衍生物.
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关键词
1
3
4-噁二唑
合成
PTP1B抑制活性
原文传递
题名
吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究
1
作者
梅雯雯
郭跃伟
李佳
蔡妹艺
马文泉
龚景旭
王学东
机构
潍坊医学院药学院
中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室
潍坊生物医药创新创业服务中心
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2016年第3期533-539,共7页
基金
国家海洋"863"项目(Nos.2013AA092902
2012AA092105)
+10 种基金
国家自然科学基金(Nos.81520108028
81273430
41306130
41506187
81302692
41476063)
山东省自然科学基金(No.U1406402)
上海市科委项目(Nos.14431901100
15431901000)
新药研究国家重点实验室/上海药物所自主项目(Nos.SIMM1501ZZ-03
CASIMM0120152039)资助项目~~
文摘
以吲哚丁酸为原料,通过酯化、酰肼化、环化、取代四步反应得到了一系列吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物.对所合成的目标化合物进行了抗蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性测试,发现其中5个化合物具有明显的体外抗PTP1B活性,其中化合物5g活性最强,其IC_(50)为6.74μg·mL^(-1).该系列化合物是首次报道的具有PTP1B抑制活性的吲哚烷基-噁二唑衍生物.
关键词
1
3
4-噁二唑
合成
PTP1B抑制活性
Keywords
1
3
4-oxadiazole
synthesis
PTP1B inhibitory activity
分类号
O626 [理学—有机化学]
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究
梅雯雯
郭跃伟
李佳
蔡妹艺
马文泉
龚景旭
王学东
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
原文传递
已选择
0
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参考文献
引证文献
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