格帕杀星大鼠体内的药物动力学研究

目的建立了测定大鼠血浆中格帕杀星浓度的RP HPLC荧光检测法和研究格帕杀星在大鼠体内的药物力学。方法以OPC 1 72 0 3为内标 ,血浆样品经液 -液萃取后进行HPLC检测。大鼠口服给药 ( 1 0mg/kg)后 ,测定不同时间点下格帕杀星的血药浓度 ,并经 3P87处理求得格帕杀星的主要药动学参数。结果与结论血浆标曲线方程为A1/A2 =1 0 35C -9× 1 0 -3 ,相关系数r =0 9999,回收率、准确度及日内、日间精密度均符合生物样品测定要求。格帕杀星的主要药动学参数分别为 :t1/ 2 (Ka) =0 2 6 2h,t1/ 2 (Ke) =4 5 73h ,Tmax=1 2 1 1h ,Cmax=0 6 1 9μmol/L,AUC =4 86 0h·μmol/L。

大鼠血浆中olamufloxacin的RP-HPLC分析及其初步体内药动学研究

目的 建立测定大鼠血浆中HSR 90 3浓度的RP HPLC紫外检测法和研究HSR 90 3在大鼠体内的初步药动学。方法 以NR 762为内标 ,血浆样品经简单的液 液萃取后进行检测。大鼠口服给药 (1 0mg·kg- 1 )后 ,测定不同时间点下HSR 90 3的血药浓度。结果 HSR 90 3血浆的平均药 时曲线 ,经 3P87软件处理求得其主要药动学参数 ,分别为 :t1 /2 (Ka) =0 .33h ,t1 /2 (α)= 0 .91h ,t1 /2 ( β) =2 .50h ,tmax=0 .90h ,cmax=1 .42 μmol·L- 1 ,AUC =5 .2 7μmol·h·L- 1 。结论 血浆样品在 0 .1～ 2 .0 μmol·L- 1 范围内线性良好 ,且回收率、准确度及日内。

肺泡巨噬细胞单层模型在生物药剂学中的应用

目的 建立体外肺泡巨噬细胞单层模型 ,用于研究药物在巨噬细胞的分布特征和相应机理 ,并可以用来预测药物 (主要为治疗肺部炎症的抗生素 ) ,在体内分布到肺泡巨噬细胞的程度。 方法 采用支气管肺泡洗净法(broncho alveolarlavage ,BAL)从大鼠肺部分离肺泡巨噬细胞 ,并进行纯化和体外培养。根据巨噬细胞的吸附特征通过洗净法除去混杂的细胞 ,在 95 %air 5 %CO2 ,37℃的细胞孵育箱下 ,进行肺泡巨噬细胞单层的体外培养。在此基础上 ,使用该模型初步考察了环丙沙星在肺泡巨噬细胞的分布。 结果 环丙沙星能够逆着细胞内外的浓度差向细胞内转运 ,使得细胞内外 (I/E)药物的浓度比值为 11。 结论