基于挤出物质构特性的挤出工艺对微丸成型质量的影响研究

目的分析探索挤出滚圆法制备微丸的工艺参数如挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数对挤出物的质构特性及微丸成型质量的影响规律。方法以微晶纤维素(MCC)为成球剂,以乳糖、Methocel E5级羟丙基甲基纤维素(E5)、Methocel E15级羟丙基甲基纤维素(E15)、Methocel K100级羟丙基甲基纤维素(K100)4种辅料及8种中药提取物(槟榔提取物、败酱草提取物、石菖蒲提取物、红藤提取物、补骨脂提取物、大川芎方提取物、川芎提取物、天麻提取物)为模型药物组成12个制剂处方,分别于3个水平的挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数条件下制备挤出物,一部分用来测定质构参数,另一部分滚圆后对微丸质量进行评价。结果随着筛网孔径变大,挤出物表现出硬度减小的趋势、弹性及黏附性显著增大,即挤出物易产生形变及相互黏附,微丸的圆整度有降低的趋势,而粒径则显著增大;随着挤出次数的增加,挤出物的硬度、内聚性、咀嚼性及回复性均显著变大,而挤出转速对不同挤出物的质构特性呈现不同的影响。结论在制备微丸时,可根据挤出物的质构特性,有目的地选择挤出工艺,以制备良好的球形微丸。

高效液相色谱法同时测定栀黄芍药散乙醇提取物中7个成分的含量

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)用于同时测定栀黄芍药散乙醇提取物中栀子苷、芍药苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的含量。方法:采用Kromasil100-5C18 (4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)系统,梯度洗脱(0～11 min,15%A～85%B;11～43 min,15%A～85%B→80%A～20%B;43～60min,15%A～85%B),流速1.0 mL·min-1,检测波长为230 nm,柱温25℃,进样量10μL。结果:栀子苷、芍药苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚线性范围分别为20.11～502.75μg (r=0.999 9),4.02～100.50μg (r=0.999 8),0.20～5.00μg (r=0.999 8), 0.60～15.00μg (r=0.999 8), 0.20～5.00μg (r=0.999 8), 0.40～10.00μg (r=0.999 9), 0.32～8.00μg (r=0.999 9)。加样回收率分别为100.78%,97.96%,100.41%,100.85%,104.98%,101.28%,100.97%;RSD分别为1.8%,1.5%,1.8%,1.6%,2.1%,1.4%,0.8%。结论:该方法专属性强、准确可靠,可用于栀黄芍药散乙醇提取物及其制剂的质量控制。

基于转矩流变性的中药微丸润湿剂用量筛选研究

挤出滚圆法制备中药微丸过程中,同时具有润滑作用和黏合作用的润湿剂,其用量直接影响软材、挤出物的性质,进而影响微丸的成型质量。本研究选择具有代表性的25种单味中药作为模型药物,以MCC为成球剂,设定20%,30%,40%3个载药量,共75种制剂原料,测定转矩流变曲线,获得最大转矩(T_(max))及对应的加水量(WT_(max)),并在其指导的加水量条件下挤出、滚圆。结果表明,对于75种含中药的制剂原料,在转矩流变性曲线第2个最大转矩力所对应的加水量(WT_(max-2))条件下得到圆球的制剂原料共有74个,提示MTR可用于指导中药微丸最佳润湿剂用量的优选。转矩流变仪不仅可用于指导挤出滚圆法制备纯MCC微丸的最佳润湿剂用量筛选,也可用于指导含中药提取物微丸的最佳润湿剂用量筛选,在制备中药微丸时,可减少大量的预实验。

中药临方制剂技术的发展现状及研究策略

临方制剂是指医生依据患者个体的辨证治疗需要和药物性能开具处方,提出临时的调配要求,再由负责调剂的人员按照相关工艺为患者加工成不同剂型的制剂,是个性化药学服务的重要内容。合理设计中药临方制剂的工艺路线、生产装备和质量控制方法,建立符合中药临方制剂特点的工艺研究策略与模式,对发展临方制剂具有重要的推动作用。该文全面综述了临方制剂的意义、政策、技术特点、工艺研究现状及存在的问题,提出了基于制剂原料物理特性的临方制剂技术、设备研发策略以及智能制造的研究方向,以期推动临方制剂技术规范化、标准化与智能化发展,促进临方制剂的传承与创新。